154778. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiazol-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. X. 07. (IE—248) Nagy-Britanniai elsőbbségei: 1965. X. 07., 1966. IV. 21., 1966. VI. 16., 1966. IX. 09. Közzététel napja: 1967. XI. 22. Megjelent: 1968. XII. 31. 154778 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Hepworth Walter, Stacey Gilbert Joseph, Macclesfield, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Imperial Chemical Indrustries, Limited, London, Nagy-Britannia Eljárás tiazol származékok előállítására Találmányunk tárgya eljárás új gyógyászatilag értékes tiazolnszármazékok előállítására. E vegyületek hasznos gyulladásellenes, analgetikus és antipiretikus hatással rendelkeznek, továbbá a vérben a fibrinogen, koleszterol és/ vagy trigliceridek koncentrációjának csökkentésére alkalmasak. A vegyületek a gyógyászatban coronaria artériás megbetegedések és atherosclerosis kezelésénél és megelőzésénél alkalmazhatók. Találmányunk tárgya eljárás (I) képletű új tiazol-származékok és sóik előállítására, (mely képletben Y vagy Z a tiazolgyűrű 2-helyzetéhez kapcsolódik; X jelentése hidrogénatom vagy alkil-gyök; Y jelentése fenil- vagy aralkil-gyök, mely az aril-gyűrűben egy vagy több halogén helyettesítőt tartalmaz, vagy Y jelentése fenilvagy aralkil-gyök, mely az aril-gyűrű p-helyzetében nitro- vagy trifluorimetil-helyettesítőt tartalmaz; Z jelentése valamely —CRlR 2 R 3 képletű csoport, ahol R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük hidrogénatom vagy alkil-gyök; R3 jelentése valamely —CN, —C0 2 R 4 vagy —CONHR5 képletű gyök, ahol R 4 jelentése hidrogénatom, vagy alkil-, ihidroxialkil-, dialkilamino-, alkil-, aralkil- vagy aril-gyök és R5 jelentése hidrogénatom, hidroxi-, amino-, dialkilamdnoalkil-, alkoxikarbonilalkil- vagy kariboxialkil-gyök). Amennyiben X alkil-gyököt képvisel, jelen-10 15 20 25 30 tése előnyösen legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, pl. metil-gyök. Y aralkil-gyök jelentésében előnyösen legfeljebb 9 szénatomot tartalmazó, az ismertetett módon helyettesített fenilalkil-gyököt, pl. benzil-gyököt képvisel. A jelenlevő halogén szubsztituensek fluor, klór vagy brómatomok lehetnek. Amennyiben R1 és R 2 alkil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, pl. metil-, etil- vagy izopropil-gyök. R4 alkil- vagy hidroxialkdl-gyök jelentésében előnyösen legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkil- vagy hidroxialkil-gyököt {pl. imetil, etil, n-butil vagy 2-Hhidroxietil) képvisel. Amennyiben R4 dialkilaminoalkil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó dialkilamirioalkil-gyök, pl. 2-dietilaminoetil-gyök. R4 aralkil- vagy aril-gyök jelentésében előnyösen legfeljebb 9 szénatomot tartalmazó fenilalkil-gyököt (pl. benzil-gyök) vagy fenil-gyököt képvisel. Amennyiben R5 dialkilaminoalkil-gyököt képvisel, jelentése előnyösen legfeljebb 8 szénatomot tartalmazó dialkilaminoalkil-gyök, pl. 2-dietilaminoetil-j gyök. R 5 alkoxikarbonilalkil-gyök jelentésében előnyösen legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkoxikarbonilalkil-gyököt (pl. metoxikarbonilmetil) képvisel. Amennyi-154778
