154681. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetilénszerkezetű aminok előállítására
154681 13 A hatóanyagot, a tejcukrot, a kukoricakeményítőt és az előzselatinált kukoricakeményítőt megfelelő keverőberendezésben jól összekeverjük. A keveréket aprítjuk, majd a keverőbe visszavisszük és vízzel sűrű pasztává eldolgoz- 5 zu'k. A nedves masszát 12-es szitán átnyomjuk, majd papírra kiteregetve 45 C°-on szárítjuk. A száraz granulátumot a keverőberendezésben a kalciumisztearáttal jól összekeverjük, majd tablettákká préseljük. 10 15. példa: Alábbi összetételű kúpokat készítünk: 15 N-etil-4-(2,4,5-triklór-fenoxi)-2--butinilamin-hidroklorid 0,010 g Keményített kókuszdiózsír 1,245 g Karnaubaviasz 0,045 g 20 Összsúly: 1,300 g A kúkuszdiózsírt a karnaúbaviasszal üvegtartályban összeolvasztjuk. Az ömledéket 45 C°ra hűtjük, majd a hatóanyaggal állandó kéve- 25 rés közben elegyítjük. A teljesen diszpergált masszát kúpformákba öntjük. 16. példa: Alábbi összetételű, parenterales felhasználásra alkalmas oldatot készítünk: Pro 1 ml ISPetil-4-(2,4,'5-triklór-fenoxi)-2--butinilamin-hidroklorid 5 mg Pirogén anyagoktól mentes víz q. s ad 1 ml A hatóanyagot a pirogén anyagoktól mentes víz egy részében oldjuk. Az oldat térfogatát pirogén anyagoktól mentes vízzel a végső értékre beállítjuk, majd szűrjük. Az oldatot 24 órás állás után ismét szűrjük és ampullákba töltjük. Az ampullákat nitrogénatmoszférában lezárjuk és 20 percen át 120 C°-on sterilezzük. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás (I) általános képletű acetilénszerkezetű aminők, azok savakkal képezett addiciós sóinak és kvaterner ammóniumsóinak előállítására (mely képletben Y jelentése oxigén- vagy kénatom; R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; Rx és R 2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, kis szénatamszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy kis szénatomszámú alkinil-gyök; vagy Rí és R2 együttesen kis szénatomszámú alkilén-csoportot, vagy —NH—, —N(kis szénatomszámú alkil)-, —O— és/ 14 vagy —S— csoporttal megszakított kis szénatomszámú alkilén-csoportot is képez; n jelentése 1—3-ig terjedő egész szám; Ar jelentése fenil-gyök, mely egy vagy több halogén-, trihalogénmetil-, kis kis szánatomszámú alkil-, hidroxi-, hidroxi-kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkilmerkapto-, kis szénatomszámú alkoxi-, nitro-, amino-, kis szénatomszámú alkilamino-, di-kis szénatomszámú alkilamino-, acil-, acilamino-, kis szénatomszámú karbalkoxi-, karbamoil-, szulfonil-, szulfinil-, szulfamil- vagy eiano-szubsztituenst is hordozhat, mimellett amennyiben Ar jelentése helyettesítetlen fenil-gyök, úgy Rx és R 2 közül legalább az egyik hidrogénatomot képvisel) azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű vegyületet, (mely képletben Ar, Y és R jelentése a fent megadott) formaldehid jelenlétében valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben Rí és R2 jelentése a fent megadott), vagy valamely (II) általános képletű vegyületet valamely Grignard-reägenssel, pl. etilmagnéziumhalogeniddel és valamely (IV) általános képletű vegyülettel hozunk reakcióba (mely képletben Rx és R 2 jelentése 30 a fent megadott, m = 2 vagy 3, és X jelentése halogénatom), vagy valamely (V) általános képletű vegyületet (mely képletben Ar, Y, R, n és X jelentése a fent megadott) valamely (III) általános képletű aminnal reagáltatunk és az ily 35 módon kapott vegyületet kívánt esetben savval képezett addiciós sójává, vagy kvaterner ammóniumsójává alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy .kiindulási 40 anyagként Y helyén oxigénatomot tartalmazó (II) vagy (V) képletű vegyületeket alkalmazunk. 3. Az 1. vagy 2. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (V) 45 képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben n=l. 4. A 2. és 3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II) vagy (V) 50 képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Ar jelentése 1—3 azonos vagy különböző halogén-, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkoxi-, nitro- vagy amino-szubsztituenst tartalmazó fenil-gyök. 55 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III) és (V) képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Y jelentése oxigénatom, Ar jelentése halogénfenil-gyök, 60 n = l, Rj és R2 .közül legalább az egyik hidrogénatomot és a másik hidrogénatomot, vagy kis szénatamszámú alkil-gyököt képvisel. 6. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,4,5-65 -triklór-fenil-2-propinilétert formaldehid vagy 7
