154681. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acetilénszerkezetű aminok előállítására
15 154681 16 paraformaldehid jelenlétében dietilaminnal reagáltatunk, vagy 2,4,5-triklórfenil-4-halogén-butinilétert dietilaminnal hozunk reakcióba. 7. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás f oganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,4,5--triklórfenil-i2-propionilétert formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében dipropilaminnal reagáltatunk, vagy 2,4,5-triklórfenil-4-ihalogén-butinilétert dipropilaminnal hozunk reakcióba. 8. Az 1—4. igénypontok szerinti eljáráis foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,4,5--triklórfenil-i2-propionilétert formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében diallilaminnal reagáltatunk vagy 2,4,5-trihalogénfenil-4-ihalogén-2-butinilétert diallilaminnal hozunk reakcióba. 9. Az 1—4. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,4,5--triklórfenil-2-propionil'étert formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében ammóniával, vagy 2,4,5-triklórfenil-44ialogén-2-Hbutinilétert ammóniával reagáltatunk. 10. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,4,5--triklórfenil-2-propinilétert formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében etilaminnal reagáltatunk, vagy 2,4,5-triklórfenil-4-halogén-butinilétert etilaminnal hozunk reakcióba. 11. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,4,5--triklórfenil-2-propinilétert formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében propilaminnal reagáltatunk, vagy 2,4,5-triklórfenil-4-ihalogén-2--ibutinilétert propilaminnal hozunk reakcióba. 12. Az 1—5. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy 2,4,5--triklórfenil^2-propinilétert allilaminnal reagáltatunk, vagy 2,4,5-triklórfenil-4-halogén-2-butinilétert allilaminnal hozunk reakcióba. 13. Az 1—3. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy kiindulási anyagként olyan (II), (III), (IV) és (V) képletű vegyületeket alkalmazunk, melyekben Y jelentése oxigénatom, Ar jelentése fenil-gyök, Rx jelentése hidrogénatom és Ra jelentése hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatoszámú alkenil- vagy kis szénatomszámú alkinil-gyök. 14. Az 1—3. és 13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fenil-propinilétert formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében etilaminnal reagáltatunk, vagy fenil-4-halogén-butinilétert etilaminnal hozunk reakcióba. 15. Az 1—3. és 13. igénypontok szerinti el- , járás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fenil-propinilétert formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében propilaminnal reagáltatunk \fagy fenil-4-halogén-butinilétert propilaminnal hozunk reakcióba. • , 16. Az 1—3. és 13. igénypontok szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy fenil-propinilétert formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében ammóniával rea-5 gáltatunk vagy fenü-4-halogén43utinilétert ammóniával hozunk. reakcióba. 17. Az 1—16 igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy valamely (II) képletű vegyületet 10 és valamely (III) képletű amint formaldehid vagy paraformaldehid jelenlétében valamely savas vagy bázikus katalizátor alkalmazása mellett reagáltatunk. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás fogana-15 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy katalizátorként ecetsavat és réz(I)kloridot alkalmazunk. 19. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás az idegrendszerre ható készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű acetiléniszerkezetű amint, (mely képletben Y jelentése oxigénatom vagy kénatom; R jelentése hidrogénatom vagy kis szénatomszámú alkil-gyök; Rí és R2 jelentése külön-külön hidrogénatom, kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkenil- vagy kis szénatomszámú alkinil-gyök; vagy Rx és R2 együttesen kis szénatomszámú alkilén-csoportot, vagy —NH—, —N(kis szénatomszámú alkil)-, —O— és/ vagy —S— csoporttal megszakított kis szénatomszámú alkilén-csoportot képez, n jelentése 1—3-ig terjedő egész szám; Ar jelentése fenil-gyök, mely egy vagy több halogén-, trihalogénmetil-, kis szénatomszámú alkil-, hidroxi-, hidroxi-kis szénatomszámú alkil-, kis szénatomszámú alkilmerkapto-, kis szénatomszámú alkoxi-, nitro-, amino-, kis szénatomszámú alkilamino-, di-kis szénatomszámú alkilamino-, acil-, acilamino-, kis szénatomszámú karbalkoxi-, karbamoil-, szulfonil-, szulfinilszulfamil- vagy ciano^szubsztituenst hordozhat; mimellett amennyiben Ar jelentése helyettesítetlen fenil-gyök, úgy Rx és R2 közül legalább az egyik hidrogénatomot képvisel), 1 annak savakkal képezett addíciós sóját vagy kvaterner ammóniumsóját a gyógyászatban szokásos szilárd vagy folyékony hordozóanyagok segítségével gyógyászati felhasználásra alkalmas" formában, előnyösen tabletta, drazsé, kúp, stb. alakban kikészítünk. 25 30 35 40 45 50 55 60 1 db rajz A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6807474. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V., Balassi Bálint utca 21-23.
