154471. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piperidinszármazékok előállítására

154471 8 -4-piperidont benzilaminnal l-.[2-j(3,4-dimetoxifenil)-etil]j4-benziliminopiperidinné kondenzálunk, majd ezt megtisztítás nélkül nyerstermékként platinakatalizátor jelenlétében l-{2-(3,4-dimetoxifenil)-etil] -4-benzilaminopiperidinné hidrogénezzük. Ligroinból kikristályosítva 45—46°on olvad. A benzilesoport palládiumkatalizátor jelenlétében hidrogénnel eltávolítva öbből l-{2--j(3,4-dimetoxifenil)-etil]-4-aminopiperidint kapunk 0,005 torr nyomás alatt 127° forrásponttal. Az 1. és 4. példákban leírt eljárás szerint előállítható a következő vegyület is: 5. példa: l-[2-<3>,4,5-trimetoxifenil)-etil]-4^(3,3-difenilpropilamino)-piperidin A dihidroklorid 25§—257°-on olvad bomlás közben. Etanolból tűs kristályok alakjában válik ki. 6. példa: Tabletták l-[!

2-i(i3,4-dimetoxiienil)-etil]-4-!(3,3--difenilpropilamino)-piperidindihidroklorid-szeszkviihidrát, C30

H

3ff

N

2

O

2

.2 HCM 1/2 H

2

0 (az 1. példa szerinti vegyület) 0,0609 g* Sztearinsav 0,0020 g Polivinilpirrolidon 0,0050 g Talkum 0,0050 g Kukoricakeményítő 0,010 g Tejcukor ' 0,0771 g Egy tabletta ! megfelel 0,050 g szabad bázisnak. Szabadalmi igénypontok: 0,;

160 g 1. Eljárás az I általános képletű piperidinszármazékok és savakkal alkotott addíciós sóik előállítására — ebben a képletben vagy Rí, R2 és R3

hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelentenek, vagy Rx

hidrogénatomot és R

2

és R

3 együttesen egy metiléndioxicsoportot jelentenek, A közvetlen kötés vagy metiléncsoport, R4

pe. dig hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent — azzal jellemezve, hogy II és III általános képletű vegyületeket — ezekben a képletekben Rí, R2, R

3

, R4 és A a fenti jelentésűek, az X és X' jelek egyike pedig >C=0, a másika >CH—NH2-csaportot jelent — egymással reagáltatunk, a kapott IV általános képletű imineket — ebben a képletben R1; R

2

, R

3

, R4 és A a fenti jelentésűek, Y és Y' közül az egyik Z-vel együtt egy második szén-nitrogén-'kötést és a másik hidrogénatomot jelent — redukáljuk, és a kapott vegyületeket kívánság esetén szervetlen vagy szerves savakkal a megfelelő sókká alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1966. IV. 6.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja olyan I általános képletű piperidin-1Ö származékok előállítására, amelyekben Rx

, R

2 és R3

hidrogénatomot vagy metoxicsoportot, R

4 hidrogénatomot vagy metilcsoportot és A közvetlen kötést vagy metiléncsoport ot jelentének, azzal jellemezve, hogy II és III általános képletű vegyületeket — ezekben a képletekben R^ R2, R

3

, R

4

és A a fenti jelentésűek, az X és X' jelek egyike pedig >C=0, a másik >CH—NH2-csoportot jelent — egymással reagáltatunk, és a keletkezett IV általános képletű imineket — ebben a képletben R1; R

2

, R

3

, R

4

és A fenti jelentésűek, Y és Y' közül az egyik pedig Z-vel egy második szén-nitrogénkötést és a másik hidrogénatomot jelent — redukáljuk. (Elsőbbsége: 15 1966. III. 22.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[2-(;3,4-dimetoxifenil)-etil]-4-(3,3--difenilpropilamino)-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-[2-(3,4-dimetoxifenil)-etil]-4-20 -piperidont 3,3-difenilpropilaminnal reagáltatunk, és a kapott l-[2-^(i3,4-dimetoxifenil)-etil]-4-Ti(3,3-difenilpropilamino)-piperidint redukáljuk. (Elsőbbsége: 1966. III. 212.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosí-25 tási módja olyan I általános képletű piperidinszármazékok előállítására, amelyekben Rt

hidrogénatomot, R2

és R

3

hidrogénatomokat vagy együttesen egy metiléndioxicsoportot, R4

hidrogénatomot vagy metilcsoportot és A metilén-30 csoportot jelent, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, R2, R

3

és R

4

és A a fenti jelentésűek, X pedig C=0-csoportot jelent — 3,3-difenilpropilaminnal reagáltatunk, és a kapott IV általános képletű imineket — ebben a képletben Rx, R

2

, R3

, R

4

és A a fenti jelentésűek, Y pedig Z-vel együtt egy másik szén-nitrogén-kötést, Y' pedig hidrogénatomot jelent — redukáljuk. (Elsőbbsége: 1966. III. 22.) 35 40 45 50 55 60 65 5. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja l-[i

l-fenilpropil-2i(-4-)'3,3-difenilpropilamino]-piperidin előállítására azzal jellemezve, hogy l-(l-fenilpropil-2)-4-piperidont 3,3--difenilpropilaminnal reagáltatunk, és a kapott l-f[l-fenilpropil-2(-4-)i3,3-di:

fenilpropilimino]-piperidint redukáljuk. {Elsőbbsége: 1966. VII. 29.) 6. A 4. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja lH[2-i(3,4-metiléndioxifenil)-etil]-4--{3,3-difenilpropilaminopiperidm előállítására azzal jellemezve, hogy l-f2-{;3,4-metiléndioxifenil)-etil]-4-piperidont 3,3-difenilpropilaminnal reagáltatunk, és a kapott l-{2-(3,4-metiléndiöxi~ fenil)-etil]-4-(3,3-difenilpropilamino)-piperidint redukáljuk. (Elsőbbsége: 1966. VII. 29.) 7. Eljárás olyan I általános képletű piperidinszármazékok előállítására, amelyek képletében vagy R1; R

2

és R

3

hidrogénatomot vagy metoxicsoportot jelentenek, vagy RÍ hidrogénatomot R2

és R

3

pedig együttesen metiléndioxicsoportot jelent, A közvetlen kötést vagy metiléncsoportot, R4

pedig hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, azzal jellemezve, hogy II általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rí, R2, R

3

, R

4

és A a fenti jelentésűek, X pedig 4