154387. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-halogén-7-dezoxi-lincomicin és 7-halogén-7-dezoxi-epilincomicin-származékok előállítására
25 154387 26 (XXIV.) képletű vegyületek, Táblázat melyekben az X helyettesítő bróinatom. R HRi Rs 4A 4B 4C 4D 4E 4F 4G 4H 41 4J 4K 4L 4M 4N 40 4P 4Q 4R 4S 4T 4U 4V 4W 4X 4Y 4Z 4AA 4AB 4AC 4AD 4AE 4AF 4AG 4AH 4AI 4AJ 4AK 4AL 4AM 4AN (7-bróm-l-dezoxi-lincomicin) (7-bróm-7-dezoxi-allolincornicin (7Hbróm-7-dezoxi-lincomicin E) (7-brQm-7-dezoxi-allolincomicin E) metil transz-etil metil metil cisz-etil metil metil transz-propil metil metil cisz-propil metil metil transz-propil etil metil cisz-propil etil etil transz-propil metil etil cdsz-propil metil metil transz-butil metil metil cisz-butil metil metil transz-propil etil metil cisz-propil etil etil transz-propil etil etil cisz-propil etil metil transz-butil etil metil cisz-butil etil metil transz-pentil metil metil cisz-pentil metil etil transz-butil etil etil cisz-butil etil metil transz-pentil etil metil cisz-pentil etil etil transz-pentil metil etil cisz-pentil metil metil transz-hexil metil metil cisz-hexil metil butil transz-propil metil butil cisz-propil metil etil transz-pentil etil etil cisz-pentil etil butil transz-butil etil butil cisz-butil etil butil transz-pentil metil butil cisz-pentil metil ciklahexil transz-propil metil cikkraexil cisz-propil metil butil transz-pentil etil butil cisz-pentil etil pentil transz-pentil etil pentil cisz-pentil etil A fenti vegyületek intermedier jei a közölt táblázatnak megfelelők, éspedig: 1. X hidroxi-csoportot jelent; 2. R3 hidrogénatomot jelent; 3. X hidroxilcsoportot, R3 hidrogénatomot jelent; 4. X hidroxilcsoportot, R3 karbobenzoxi-csoportot jelent; 5. X brómiatomot, R3 karbobenzoxi-csoportot jelent; 6. X hidroxil-csoportot, R3 karbobenzoxi-csoportot jelent, HR^ és H helyén a 4-helyzetben a megfelelő Rj-ilidén csoport van; 7. X brámatomot, R3 karbobenzoxi-csoportot jelent, HR^ és H helyén a 4Jielyzetben a megfelelő Rj-iilidén csoport van; 8. X hidroxil-csoportot, R3 hidrogénatomot jelent, HRr és H helyén a 4-helyzetben a megfelelő R1 -ilidén csoport van; 9. X brómatomot, R3 hidrogénatomot jelent, HR!- és H- helyén a 4-helyzetben a megfelelő Ri-ilidén csoport van; 50 10. X hidroxil-csoportot jelent, HR]- és H helyén a 4-helyzetben a megfelelő Rx-ilidén csoport van és 11. X brómatomot jelent, HR]- és H helyén a 4-ihelyzetben a megfelelő Ri-ilidén csoport 55 van. Ha ezen példa A) pontja szerinti eljárásban a lincomicint alkil-, cikloalkil- vágy aralkil-6--amino-ß^-didezoxi-l-tio-D-eritro-a-D-galakto-oktopiranozidokkal helyettesítjük, akkor a 60 (XXV.) képletű vegyületeket kapjuk, e képletben R etil-, propil-, butil-, pentil-, hexil-, heptil-, oktil-, nonil-, deoil-, undecil-, dodecil-, tridecil-, tetradecil-, pentadecil-, hexadecil-, heptadecil-, oktadecil-, nonadecil- és ejkozil-gyökot, 65 vagy ezek izomerjeit, továbbá ciklopropil-, cik-13
