154386. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 7-klór-7-dezoxilincomicin és 7-klór-7-dezoxi-epilincomicin származékok előállítására
MAGVAK NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 22. Közzététel napja: 1967. VIII. 22. Megjelent: 1968. VII. 15. (UO—22) 154386 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: C 07 d2 ; A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Birkenmeyer Robert David vegyész, Galesburg, (Mich.), Kagan Fred vegyész, Kalamazoo (Mich.), Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: The Upjohn Company cég, Kalamazoo (Michigan), Amerikai Egyesült Államok Eljárás 7-klór-7-dezoxi-lincomicin és 7-klór-7-dezoxi-epilincomicin származékok előállítására A találmány tárgya: eljárás új vegyületek, különösen a 7-klór-7-dezoxi-lincomicin és a 7--klór-7-dezoxi-epilincomicin, továbbá ezek analóg származékainak és izomerjeinek előállítására. A találmány szerint előállítható új vegyületeket az (I.) általános képlet ábrázolja, ebben a képletben R legfeljebb 20 szénatomos, előnyösen legfeljebb 8 szénatomos alkilgyököt, 3—8 szénatomos cikloalkilgyököt és legfeljebb 12 szénatomos, előnyösen legfeljebb 8 szénatomos aralkilgyököt jelent; Ac pedig valamely az (A.), illetve a (B.) általános képletnek megfelelő 4-helyettesített-L-2-pi:rrolidinkarbonsav-származék acilgyökét jelenti. Az (A.) és a (B.) képletben Rt és R 2 legfeljebb 2-0 szénatomos, előnyösen legfeljebb 8 szénatomos alkilidén-gyököt (beleértve a metilén gyököt is) 3— 8 szénatomos cikloalkilidén-gyököt és legfeljebb 12 szénatomos, előnyösen legfeljebb 8 szénatomos aralkilidén-gyököt jelent, R3 jelentése pedig hidrogénatom, vagy HR2 -csoport. 10 15 20 25 30 A legfeljebb 20 szénatomot tartalmazó alkilgyökökre (R—, HRj— és HR2—) példaképpen a következőket említjük: metil-, etil-, propil-, butil-, pentil-, hexil-, heptil-, oktil-, nonil-, decil-, undecil-, dodecil-, tridecil-, tetradecil-, pentadeeil-, hexadecil-, heptadecil-, oktadecil- nonádecil- és ejkozil-gyök, beleértve ezek izomerjeit is. A cikloalkilgyökök például a következők lehetnek: ciklopropil-, ciklobutil-, ciklopentil-, ciklohexil-, cikloheptil-, ciklooktil-, 2-nmetil-ciklopentil-2,3-dimetil-ciklobutil-, 2-metil-ciklobutil- és 3-ciklopentil-propil-gyök. Az aralkilgyökre példaként a benzil-, a fenetil-, a 3--fenil-propil- és az 1-naftil-metil-gyököt nevezzük meg. Végül az alkuidén-, cikloalkilidén- és aralkilidén-csoportokra (Ri és R2) a következő példákat soroljuk fel: metilén-, etilidén-, propilidén-, butilidén-, pentilidén-, hexilidén-, heptilidén-, oktilidén-, nonilidén-, decilidén-, undecilidén-, dodecilidén-, tridecilidén-, tetradecilidén-, pentadecilidén-, hexadecilidén-, heptadecilidén-, oktadecilidén-, nonadecilidén- és ejkozilidén-gyök, ezek izomérjei, továbbá ciklopropilidén-, ciklobutilidén-, ciklopentilidén-, ciklohexilidén-, cikloheptilidén-, ciklooktilidén-, 2--ciklopropil-etilidén-, 3-ciklopentil-propilidén-, benzilidén-, 2-fenil-etilidén-, 3-fenil-propilidén-és 1-naftilmetilén-gyök. Az (I.) általános képletnek megfelelő új vegyületeket és analóg származékaikat találmá-154386
