154384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér koleszterinszintjét csökkentő gyógyszer előállítására
35 154384 SO fel. Ily módon 24 g sáfrányolajzsírsav-N-ciklohexilamidot kapunk, fp. 0 ,o3 190—198 C°. 186. példa: 20 g sáfrányolaj és 12,2 g a-metilbenzilamin elegyét a 171. példában leírthoz .hasonló módon kezeljük; 26,3 g N(a-metilbenzü)-sáfrányolajzsírsav-amidot kapunk, fp. 0 ,o4 198—214 C°. 187. példa: 20 g sáfrányolajzsírsav és 12,2 g a-metilbenzilamin elegyét a 171. példában leírthoz hasonló módon kezeljük. 27,1 g N-J(«-metilbenzil)-sáfrányolajzsírsav-amidot kapunk, fp. 0 ,o3 193—213 188. példa: 20 g sáfrányolajzsírsav-metilésztert, amelyből a telített zsírsav-metilésztereket karbamidos módszerrel legnagyobbrészt eltávolítottuk, 12,2. g c-metilbenzilaminnal elegyítünk és az elegyet a 171. példában leírthoz hasonló módon kezeljük; a metilalkohol ledesztillálása után 25,3 g N-(a-metifbenzil)-sáfrányolajzsírsav-amidot kapunk, fp. 0 ,02 199—209 C°. A találmány szerinti eljárással előállított természetes zsírsavamid-származékok hatásosságára vonatkozólag végzett kísérleteink eredményeit az alábbi táblázatban foglaltuk össze. A zsírsavamid-származékot leíró 5 példa sorszáma A vér koleszterin-indexe 10 nap múlva l«/0 beadása 0,2% beadása esetén esetén A zsírsav-A vér koleszterin-indexe amid-szár10 nap múlva mazékot leíró 1% beadása 0,2% beadása példa sorszáma esetén esetén Zsírsavamidbeadás nélkül 100 100 Linolsav 75-^80 100—105 1 70 85 3 32 61 7 63 89 13 63 87 14 35 52 16 41 58 • 18 — 85 20 • 70 85 2:5 48 71 28 73 95 32 — 85 33 47 60 34 — 76 35 — 81 36 — 82 37 75 87 38 62 75 39 73 77 40 — 79 41 — 76 42 — 75 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 43 44 45 46 47 48 49 50 51 52 53 54 55 56 57 58 59 60 61 62 63 71 78 83 84 85 87 89 92 96 97 103 109 115/ 123 126 132 135 136 137 141 159 168 174 180 181 186 76 59 82 66 92 83 78 95 62 86 54 99 58 94 59 90 . 90 62 100 89 45 70 97 52 81 63 80 61 80 90 89 89 •• 75 64 52 80 42 70 45 58 54 95 60 85 76 90 47 71 64 ; 80 60 94 51 67 63 88 42 81 54 81 68 73 50 73 40 52 75 90 35 74 64 82 67 76 40 85 52 75 50 72 50 73 31 49 A termékek hatásosságát egereken vizsgáltuk, amelyeket koleszterinnel és epesavakkal dúsított szintetikus diétán tartottunk. Az egerek szérum-koleszterin szintje a normális érték 60 3—6-szorosára emelkedett. A vizsgált természetes zsírsavamid-származékokat 1% ill. 0,2% mennyiségi arányban kevertük az egerek szintetikus táplálékához és 10 napon keresztül tetszőleges mennyiségben tápláltuk az egereket. 65 Ekkor meghatároztuk az állatok vérszérumában 18
