154384. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a vér koleszterinszintjét csökkentő gyógyszer előállítására

154384 27 38 jég elegyébe öntjük, majd dietiléterrel extraháljuk. A dietiléteres réteget elkülönítjük, előbb 5%-os vizes sósavoldattal, majd 5%-os vizes nátriunikarbonátoldattal, végül pedig vízzel mossuk és vízmentes nátriumszulfáton szárítjuk. Az éter elpárologtatása után a maradékot óvatosan frakcionált desztillálásnak vetjük alá; ily módon 18,2 g mennyiségben kapjuk a lenmagolaj-zsírsav N-ciklohexilamidját, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyomás alatt 195—208 C°-on forr. 135. példa: 10 g sáfrányolajat és 5 g o-toluidint hozzáadunk 1 g fém-nátriumból előállított nátriummetilát 50 ml vízmentes benzollal készített oldatához, majd az elegyet nitrogén-légkörben keverés közben 5 óra hosszat forraljuk visszafolyató hűtő alatt, azután a reakcióelegyet óvatosan beleöntjük n-sósavoldat és jég elegyébe. A kapott oldatot a 133. és 134. példában leírthoz hasonló módon dolgozzuk fel; ily módon 8,1 g mennyiségben kapjuk a sáfrány olaj-zsírsav N-2-metilfenilamidját, amely 0,03 mm Hgoszlop nyomás alatt 183—215 C°-on forr. Ezt a terméket petroléterben oldjuk és átkristályosítjuk a szennyezések eltávalítása céljából; az így tisztított termék jódszáma 130,2. 136. példa: 10 g szójaolaj és 5 g piperidin elegyét autoklávban 200 C° hőmérsékleten 50 óra hosszat keverjük. A reakcióelegyet a 133. példában leírthoz hasonló módon dolgozzuk fel; ily módon a szójaolaj-zsírsav N-pentametilénamidját kapjuk, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyomás alatt 176— 213 C°-on forr. 137. példa: 10 g rizskorpaolaj és 10 g 2,4,6-trimetilamin elegyéhez 1,3 g fém-nátriumból előállított nátrium-metilát-oldatot adunk és az elegyet toluolban 5 óra hosszat forraljuk, miközben egy rektifikáló-oszlop segítségével a reakció folyamán képződő metanolt folyamatosan eltávolítjuk a reakcióelegyből. Azután a reakcióelegyet a 133. példában leírthoz hasonló módon dolgozzuk fel és így 9,2 g mennyiségben kapjuk a rizskorpaolaj-zsírsav N-.(2,4,6-trimetilfenil)-,amidját, amely 0,02 mm Hg-oszlop nyomás alatt 181—204 C°-on forr. 138. példa: 10 g sáfrány olaj és 8 g allilamin elegyét autoklávban, 100 C° hőmérsékleten 60 óra hosszat keverjük. A reakcióelegyet azután a 133. példában leírthoz hasonló módon dolgozzuk fel, amikoris 6,9 g mennyiségben kapjuk a sáfrány olaj-zsírsav N-allilamidját, amely 0,02 mm Hg-oszlop nyomás alatt 185—199 C°-on olvad. 10 15 20 25 30 :-5 A 133—138. példában leírthoz hasonló módon állíthatjuk elő a megfelelő kiindulóanyagokból az alábbi példákban felsorolt további hasonló természetes zsírsavamidokat is: 139. példa: Lenmagolajból dietilaminnal, oldószer és kondenzálószer nélkül, 100 C° hőmérsékleten autoklávban 50 óra hosszat hevítve a lenmagolajzsírsav N-dietilamidját kapjuk, amely 0,07 mm Hg-oszlop nyomás alatt 180—194 C°-on forr. 140. példa: Sáfrányolajból palmitilaminnal, oldószer és kondenzálószer nélkül, 200 C° hőmérsékleten 50 óra hosszat hevítve kapjuk a sáfrányolaj-zsírsav N-palmitilamidját; a termék nem desztillálható. 141. példa: Sáfrányolajból és oleilaminból, oldószer és kondenzálószer nélkül, 230 C°-on 50 órai hevítéssel kapjuk a sáfrányolaj-zsírsav N-oleilamidját; a termék nem .desztillálható. 142, példa: Szójaolajból és allilaminból, oldószer és kondenzálószer nélkül, autoklávban 150 C° hőmérsékleten 50 óra hosszat hevítve kapjuk a szójaolaj-zsírsav N-allilamidját, amely 0,03 mm Hgoszlop nyomás alatt 188—215 C°-on forr. 40 143. példa: Napraforgóolajból és ciklopentilaminból, oldószer és kondenzálószer nélkül, 120 C°-on 70 óra hosszat hevítve kapjuk a napraforgóolaj-zsírsav N-ciklopentilamidját, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyomás alatt 189—206 C°-on forr. 45 50 55 60 144. példa: Rizskorpaolajból és 2-metilciklohexilaminból, benzolban, káiium-metilát kondenzálószerként való felhaszánálásával, visszafolyató hűtő alatti 7 órai forralással rizskorpaolaj-zsírsav N-2--metilciklohexilamidot kapunk, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyomás alatt 200—213 C°-on forr. 145. példa: Szezámolajból és 3-etilciklohexilaminból, benzolban, nátrium-metilát jelenlétében 7 órai forralás után szezámolaj-zsírsav N-3-etilciklohexilamidot kapunk, amely 0,03 mm Hg-oszlop nyo-65 más alatt 193—214 C°-on forr. 14