154351. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkén-származékok előállítására
11 ridot kapunk (op.: 166—167 C°, etilaeetátos átkristályosítás után); a megfelelő cisz-izomer hidrokloridja acetonos átkristályosítás után 199—201 C°-on olvad. Az N,N-dimetil-34(p-bróm-fenil)-propilamin következőképpen állítható elő: 55,6 rész 3-(p-bróm^fenil)-propilbromid, 36 rész dimetilamin és 250 rész etanol elegyét autoklávban 60 C°-on 24 órán keresztül melegítjük. A reakcióelegyet lehűtjük, az oldószert ledesztilláljuk és a maradékot 2 n nátriumhidro'xiddal keverjük. A lúgos elegyet éterrel extraháljuk, majd az éteres extraktot 2 n sósavval extraháljuk. A savas extraktot 10 n nátriumhidroxiddal meglúgosítjuk, majd éterrel újra extraiháljuk. Az extraktot szárítjuk és bepároljuk, a maradékot ledesztilláljuk. A termék 90—93 C°/0,15 Hgmm forráspontú N,N-dimetil-3^(p-bróín-fenil)-propilamin. 9. példa: 50 rész l-p-(2-dimetilaminoetil)-fenil-transz-2--p-klór-fenil-1-fenil-but-l-én-hidrokloridot, 42 rész kukoricakeményítővel és 7 rész alginsavval bensőségesen összekeverünk és 10%-os kukoricakeményítő-csiriz granulálószer segítségével granulálunk. A granulátumokat 50 C°-nál nem magasabb hőmérsékleten szárítjuk, majd 1 rész magnéziumsztearáttal összekeverjük és 50 mg súlyú tablettákká préseljük. A kapott tabletták orális felhasználásra alkalmasak. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű alkén-származékok s gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett sóik előállítására (mely képletben az R1R2N—A— képletű csoport a —CR3=CR 4 R5 csoporthoz viszonyítva méta- vagy para-helyzetben helyezkedik el, R1 és R 2 azonos vagy különböző lehet és jelentésük legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil-gyök, vagy az —NR!R2 -csoport nitrogéntartalmú heterociklikus gyököt jelent, A jelentése alkilén-gyök R3 és R 4 azonos vagy különböző lehet és jelentésük aril-gyök', mely kívánt esetben egy vagy több halogénatommal, alkil- vagy alkoxi-gyökkel helyettesítve lehet, R5 jelentése alkil- vagy aralkil-gyök), azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletű alkanol-származékot vagy sóját (mely képletben az RiR^N—A— képletű csoport a CR3(OH)-CHR 4 R 5 képletű csoporthoz viszonyítva méta- vagy para-helyzetben helyezkedik el, R1 , R 2 , R 3 , R 4 , R5 és A jelentése a fent megadott) dehidratálunk, majd lényegében tiszta cisz- vagy transz-izomer előállítása esetén az izomerek vagy a sók izomerjeinek keverékét szétválasztjuk és az ily módon kapott terméket kívánt esetben savakkal képezett sóivá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan (I) 12 képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben R-vagy R2 jelentése metil- vagy etil-gyök. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási 5 anyagok megfelelő megválasztásával olyan (I) képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben az —iNR!R2 csoport nitrogéntartalmú, legfeljebb 6 tagú heterociklikus gyök (pl. N-piperidino-, N-morfolino- vagy N-pirrolidino-gyök). 1° 4. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan (I) képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben A jelentése egyenes- vagy el-15 ágazó-láncú, legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkilén-gyök. 5. Az 1—3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasz-20 tásával olyan (I) képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben A jelentése egyenes- vagy elágazó láncú, legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkilén-gyök, pl. metilén-, 'etilén-, propilén-, 1-metil-etilén- vagy 1,1-dimetil-etilén-gyök. 25 6. Az 1—5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan (I) képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben R3 vagy R 4 jelentése fenil-gyök, 30 mely kívánt esetben egy vagy több, legfeljebb 6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy alkoxi-gyökkel (pl. metil-, etil-, metoxi-gyökkel) vagy halogénatommal (pl. klór vagy bróm) helyettesítve lehet. 35 7. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan (I) képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben R5 jelentése legfeljebb 12 szén-40 atomot tartalmazó alkil- vagy aralkil-gyök. 8. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan (I) képletű vegyületeket állítunk 45 elő, melyekben R5 jelentése legfeljebb 4 szénatomot tartalmazó alkil- vagy legfeljebb 9 szénatomot tartalmazó aralkil-gyök. 9. Az 1—6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 50 n °gy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával olyan (I) képletű vegyületeket állítunk elő, melyekben R5 jelentése metil-, etil-, n-propil-, izopropil- vagy benzil-gyök. 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-55 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával' l-p-(2-dimetilaminoetil)-fenil-l,2-difenil-but-l-én, l-p-(2--dimetilaiminoetil)-fenil-l-p-metoxifenil-2-fenil-but-1-ént, vagy l-p-(2-piperidinoetil)-l,2-difenil-60 ^but-l-én cisz és transz izomerjeinek keverékét és a megfelelő transz izomereket, továbbá a fenti vegyületek gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett sóit állítjuk elő. 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganato-85 sítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási
