154351. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alkén-származékok előállítására

154351 13 14 anyagok megfelelő megválasztásával l-p-(2-dimetilaminoetil)-fenil-2-fenil-l-p-tolil-but-l-én, 1--p-H(2-diimetilaminoetil)-fenil-2-p-klór-fenil-l-fenil-but-1-én, l-p-i(2-dimetilaminoetil)-fenil-l,2--di-p-klór-íenil-but-1-én, . l-p-(2-dimetilaminoetil)-fenil-l-p-tolil-2-p-klór-fenil-but-l-én, 1-p-(2-dimetilaminoetil)-fenil-l,2-di-p-tolil-but-l-én, l-m-(3-dimetilammopropil)-feml-l,2-difenil-but-1-én, l-p-i(l3-dimetilaminopropil)J

fenil-l,2-difenil-but-1-én, l-pj(3-dimetilaminopropil)-fenil-l,2--difenil-fout-1-én vagy l-p-(3-dietilaminopropil)-fenil-l,2-difenil-prop-l-én cisz és transz izomerjeinek keverékét és a megfelelő transz izemereket, valamint a fenti vegyületek gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett sóit állítjuk elő. 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a kiindulási anyagok megfelelő megválasztásával 1-p-piperidinoetil-fenil-cisz-l^-difenil-but-l-ént, l-p-(2-dimetilaminoetil)-feniI-cisz-2-p-klór-fenil-l-fenil-but-1-ént és l-p-(3-dimetilaminopropil)-fenil-cisz-l,2-difenil-but-l^ént és a fenti vegyületek gyógyászatilag alkalmas savakkal képezett sóit állítjuk elő. 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a (II) képletű alkanol-származék dehidratálását savas katalizátor jelenlétében végezzük el. 14. A 13. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy savas katalizátorként sósavat, hidrogénbromidot, foszforsavat vagy hangyasavat alkalmazunk. 15. A 13—14. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást inert hígító- vagy oldószerben, pl. etanolban hajtjuk végre. 16. A 13—15. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a dehidratálást melegítéssel gyorsítjuk vagy teljessé tesszük. 17. A 13—16. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az izomerek keverékének szétválasztását frakcionált kristályosítással vagy kromatográfiás úton végezzük el. 18. A 17. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a szabad bázisok izomer-keverékének frakcionált kristályosítását szerves oldószerben, pl. petroléterben hajtjuk végre. 19. A 18. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a sók izomer-keverékének frakcionált kristályosítását viszonylag poláros szerves oldószerben, pl. etanolban, izopropanolban, etilacetátban vagy acetonban végezzük el. 20. Az 1—19. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az (I) általános képletű vegyületeket valamely szervetlen savval, pl. sósavval, kénsawal vagy foszforsavval, vagy szerves savval, pl. ecetsavval, borkősavval, oxálsawal vagy citromsav-5 val képezett sóikká alakítjuk. 21. Az előző igénypontok szerinti eljárás továbbfejlesztéseként eljárás ember- és állatgyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy legalább egy (I) általános képletű 10 alkén-származékot vagy sóját, mint hatóanyagot, nem-toxikus, gyógyászati szempontból alkalmas, inert hígító- vagy hordozóanyagokkal összekeverünk. 22. A 21. igénypont szerinti eljárás fogana-15 tosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményeket tabletta, kapszula, vizes vagy nem-toxikus oldószeres közegben készített oldat vagy szuszpenzió, folyékony szuszpenziók készítésére alkalmas diszpergálható porok, állati 20 takarmányokkal képezett keverékek vagy állati takarmányokba betáplálható premixek alakjában készítjük ki. 23. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítás! módja, azzal jellemezve, hogy a készít-25 menyeket 1—10 súly% hatóanyagot tartalmazó premixek alakjában készítjük ki. 24. A 22. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményeket 0,001—0,1 súly% hatóanyagot tartal-30 mázó, állati takarmányokkal képezett keverékek formájában készítjük ki. 25. A 21. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményeket vizes vagy nem-toxikus szerves oldó-35 szeres közegben képezett steril oldat vagy szuszpenzió, vagy steril folyékony szuszpenziók készítésére alkalmas steril diszpergálható porok alakjában készítjük ki. 26. A 21—25. igénypontok bármelyike szerinti 4Q eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a készítményekhez édesítő-, nedvesítő-, diszpergáló-, szuszpendáló-, csúsztató-, ízesítőés/vagy színezőanyagokat adunk. 27. A 21—22. igénypontok szerinti eljárás fo-45 ganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a tablettákhoz kukoricakeményítőt, laktózt, vagy alginsavat és kívánt esetben nedvesítőanyagot, pl. szulfonált di-izopropil-naftalin-nátriumsót, továbbá csúsztatóanyagot, pl. magnéziumszteará-50 tot adunk. 28. A 27. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy a tabletták 1—500 mg hatóanyagot tartalmaznak. 29. A 21—22. igénypontok szerinti eljárás fo-55 ganatosítási módja kapszulák előállítására, azzal jellemezve, hogy a kapszulák hatóanyagot és kívánt esetben inert hígítóanyagot, pl. laktózt vagy szorbitot tartalmaznak. 1 rajz, 6 képlet A kiadásért felel: a Közgazdasági és Jogi Könyvkiadó igazgatója. 6806378. Zrínyi (T) Nyomda, Budapest V-, Balassi Bálint utca 21—23.