154207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo (5,4-c)piridin-származékok előállítására

154207 19 86. példa: 2-(p-MetilsZiUlfon.il-benzolszulfonainido)--5--fenetílH4^,6,7-tetra]ii<iro-tiazolar5,4^]piridin-hidrokliorid Op. 2125° CaiHagiNsO^Ss • HCl összetétel: számított: G = 48,l?/o, Hi = 4,70%, talált: 0 = 49,0%, H='4,85%. (l-fenetil-iA-ból és p-metílszulfonil-benzolszulfonil-tiokarbarnidból piridinben). 10 20 Op. 288^240° OjABrNaSsA-Hei Összetétel: számított C = 4l5,8i%, H = 4,38%, talált: O => 45,2%, H = 4,512%, [/?-fl3,4-dimetoxifmil-etil)-A-ból és p-brómbenzolszulfonil-tiokarbaim'idból piridinben]. 92. példa: 2-(p-Toluo]szulfonamido)^5-i(3,4-dimetoxi--fenetil)-4,5,6,7-tetraihidro-tiazolo[5,4-c]piridin-bidroklorid 87. példa: 2-(m-iMetilszulfonil-ibenzolszulfona-mido)-i5--fenetil^,5,6v7-tetoaihMro-tiazolo'[5,4-j

clpiridin-hidroklorid Op. 210—2112° C21

H

2

3tN

3

04S3-HCl Összetétel: számított: G= 4)9,1%, H = 4,71%, talált: 0 = 48,7%, H=:4,79%. (1-fenetil-A-ból és m-metalsizulfoml-benzolszulfonil-tiokarfoamidból piriidinben). 88. példa: 2-(p-Toluolszulfonamido)-5-p-kMrfenetil-4,5,6,7-tetrahidro-tiazoloi[5,4-c]p;iridin-hidroklorid-hidrát Op. 230—231° CaiHfflCMsOaSa-BCl-HaO összetétel: számított: 0 = 00,12%, Hí = 5,03%, talált: 0 = 50,7%, H=* 4,914%.. (l-p-kliórfenilnA-ból és p-toluolszulfoniitiokarbamidból piridinben). 89. példa: 2-(3,4-D;imetoxib'enzolszulfonamido)-5^p-klórfenetil^jöye^^tetraMidro-tiazolotö^-clpiridin-hidroklorid-hidrát Op. 233,5° CaaH^ONsOA-HCl-íHaQ Összetétel: számított: 0 = 48,12%, H = 4,96%, talált: O = 4i8,0%, H = 4,85%. (l-p-iklárfenetilnA-Jból és 3,4-dimetoxibenzokzulf oml-tiokarbaniiidból). 90. példa: 2-(m-íMetil;sz.ul!fonil-1

benzoliszulfonamido)-5-p-klórfenetil-'4,5:,i6,7-tetrahidro-tiazoloi[5,4-c]-piridin-nidroklorid Op. 251^2512° összetétel: számított: talált: (1 -p4dórf enetil^A-baL CaHa/aNjOÄ-HCl O=Í46,0%, H = 4,22%, O =146,2%, H=4,29%. és m-metilszulfonil-benzolszulfonil-tiokarbamidból piridinben). 91. példa: 2-p-(iBrómbenzolszulfonamido)j

5-i(3,4-'dimetoxi-fenetil)j4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo{5,4-c]pi:ridin-hidroklorid IF 20 Op. 252° C2

3H

27

N30

4

S

2

• HCl összetétel: számított: C = 54,1%, H = 5,53%, talált: C = 53,7%, H = 5,60%. (A-3,4-dimetoxi-fenü-etil-A-ból és p-toluolszulfonil-tiokarbamidból piridinben). 93. példa: 2-4(p-Toluolszulfonamido)-5-[i(a-)-fenetil]4,5,6,7--ttetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-hidrokloirid-f élhidrát 25 Op. 23,8° 45 50 55 C21

H

23

N

3

0

2

S

2

-HC1-V2

H2

0 Összetétel: számított: C = 54,9%, H = 5,49%, talált: C = 54,90/o, H = 5,49%. (ff-fenetil-A-ból és p-toluolszulfonil-tiokarbamidból piridinben). 30 94. példa: 2-(p-BrÓ!mbenzolszulfonamido)^5^[l

(

a

~)-í

ene

til]j4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-hid!ro-35 klorid Op. 23ß° C20H

20

BrN

3

O

2

S

2

-HCl összetétel: számított: C = 46,7%, H = 4,10%, talált: C = 46,4%, H = 4,17%. 40 («-fenetil-A->ból és p-brómbenzolszulfonil-Htiokarbamidból piridinben). 95. példa: 2-(m-Metilszulfonil-benzolszulfonamido)-54(o:

)-fenil-etil]-4,5,6,7^tetrahidro^iazolo[5,4-c]-piridin-hidroklorid Op. 236—237° összetétel: számított: talált: Ca.Ha3jNsO4S3.-HCl C = 49,lo/o, H = 4,71%, C = 49,2%, H = 4,78%. [l-t(<*)-fanihetil-A-ból és m-imetilszulfonil-benzolszulf onillkarbamidból piridinben]. 96. példa: 2-^p-Metoxibenzolszulfonamido)-5-[(«)-fenetil]-60 -4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-hidroklorid-félhidrát Op. 230° C21

H

23

N

3

0

3

S

2

-HC1-V2

H2

0 összetétel: számított: C = 53,0%, H = 5,31%, es talált: 0 = 52,9%, H = 5,35%. 10