154207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo (5,4-c)piridin-származékok előállítására
154207 21 (a-fenil-etil-A-ból és p-metoxibenzolszulfonil-tiokarbamidból piridinben). 97. példa: 2-Tetrameitilénimino-5-propil-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-dihidroklarid Op. 225° C13 H 21 N 3 S-2 HCl összetétel: számított: C = 48,1%, H = 7,15%, talált: C = 48,1%, H = 7,17%. (n-propil-A-ból és NjN-tetrametilén-Jtiokarbamidból). 98. példa: 2-Hexametilénimino-5-propil-4,5,6,7-tetrahidro-táazolo[5,4-c]piridin-dihidroklorid Op. 208° C15 H 25 N 3 S-2 HCl összetétel: számított: C = 51,2%, H = 7,73%, talált: C = 51,3fl/0 , H == 7,82%. (n-propil-A-ból és N,N-hexametilénimino-itiokarbamidból). 99. példa: 2-(N-MetiIpiperazino)-5-propil-4,5,6,7-tetrahidrojtiazolo[5,4-c]piridin-trihiidro;klocrid Op. 224° C14 H 24 N 4 S-3 HCl Összetétel: számított: C = 43,1%, H = 6,98%, talált: C = 42,7%, H=7,35%. (n-propil-A-ból és N^tiokarbamoil-N^-metil-piperazin'ból). 100. példa: 2-Dietilamino-5-propil~4,5,6,7^tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-dihidraklorid Op. 188—190° C13 H 23 N 3 S.2 HCl Összetétel: számított: C = 47,9%, H = 7,73%, talált: C = 47,5%., H = 8,06%. (n-propiUA-ból és N.N-dietiltiokarhamidból). 101. példa: 2H(N-Metil-ciklohexilamino)^5^propü-4,5,6,7--tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-.hidroklorid Op. 224° Ci6 H 27 N 3 S-Ha összetétel: számított: C = 58,1%, H = 8,55%, talaált: C = 57,7%, H = 8,41%. (n-propil-A-ból és N-ciklohexil-N-metil-tiokarbamidból). 102. példa: 2-DiaDjlamino-5-propil-4,5,6,7-tetra'hidro-tiazolo[5,4-c]piridin Op. 20° C15 H 23 N 3 S Összetétel: számított: C = 64,9%, H = 8,35%, talált: C = 64,4%, H = 8,46%. (n-propil-A-ból és N,N-dialliltiokarbamidból). 22 103. példa: 10 2-Amino-5-(2-metoxi-etil)-4,5,6,7->tetrahidro-tiazolof5,4-c]piridin-dihidroklorid Op. 205° C9 H 15 N 3 OS-2 HCl összetétel: számított: C = 37,8%, H = 5,98%, -talált: C = 37,70/fc H = 6,14%. (2-metoxietil-A-ból és tiokar'bamidból). Szabadalmi igénypont: Eljárás az I általános képletű új 4,5,6,7-tetra-15 hidro-tiazolo[5,4-c]piridin származékok és fiziológiailag eltűrt szervetlen vagy szerves savakkal alkotott sóik előállítására — ebben a képletben 20 Rí hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben halogénnel helyettesített 2-—6 szénatomos alkenilcsoportot, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, 6—10 szénatomos árucsoportot, 7—$ szénatomos ar-25 alkilcsoportot, egy alifás vagy aromás karbonsav vagy szulfonsav acilmaradékát, egy karbamoilcsoportot vagy egy amidinocsoportot jelent, 30 R2 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcsoportot, adott esetben halogénnel helyettesített 2—6 szénatomos alkenilcsoportot, cikloalkilcsoportot vagy a nitrogénatommal és Ri-gyel együtt olyan heterociklusos gyűrűt 55 jelent, amely adott esetben egy további heteroatommal van megszakítva, és/vagy egy hidroxilcsoportot, rövidszénláncú alkilesoportot vagy fenilcsoportot hord, R3 hidrogénatomot, 1—6 szénatomos alkilcso-40 portot, adott esetben balogénnel helyettesített 2—6 szénatomos alkenilcsoportot, 3—8 szénatomos cikloalkilcsoportot, 6—10 szénatomos árucsoportot vagy 7—9 szénatomos aralkilcsoportot, egy alifás vagy aromás karbonsav 45 . vagy szulfonsav acilmaradékát, egy karbamoil-, tiokarbamoil- vagy amidinocsoportot jelent, amikor is az Rj—R3 csoportok meghatározásában említett alkilcsoportok adott esetben hidroxil-, alkoxi- vagy cikloalkil-5Q csoporttal vagy karboxil-, karbalkoxi- vagy aminókarbonilcsoporttal lehetnek helyettesítve, és az aromás gyűrűk adott esetben halogénatomokkal, hidroxil-, alkil-, alkoxi-, alkiltio-, alMlszulfonil-, alkiléndioxi-, amino-, 55 alkilamino-, acilamino- vagy aminoszulfonil-csoportokkal lehetnek helyettesítve, R4 és R 5 azonosak vagy különbözők, és hidrogénatomot vagy irövidszénláncú alkil-, ariivagy aralkilcsoportot jelentenek, 60 A pedig szén-hidrogén kötést vagy 1—3 szénatomos kétértékű alifás szénhidrogéncsoportot képvisel, azzal jellemezve, hogy valamely II általános 65 képletű 3-bróm-piperidon-(4)^származék hidro-1!
