154207. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo (5,4-c)piridin-származékok előállítására

154207 15 16 Op. 106° CgHuNaOS összetétel: számított: C = 41,10%, H = 5gl7%,, talált: C = 40,70%, H = 5,38%. (l-acetilnA-ból és tiokarbamidból). 63. példa: 2-A;miho-i

5-(j2^fenoxiietil)^4,

:

5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4^c]piridin-diTi.idrciiklorad Op. 2!2í8—229° id4H

17

N

3

SO

• 2i HCl összetétel: számított: C = 48,2%, H=5,5%, talált: 0 = 48,2%, H = 5,4%. [l-(2í-fenoxi-etil)-A-ból és tiokarbamidból]. 64. példa: ß-Amino-5- •(2-p-klórfenii-e til) -4,5,6,7-tetrahid;ro-t -tiazolo['5,4-c]piridin Op. 191—192" C14

H

16

C1N

3

S összetétel: számított: C = 57,2%, H=5,ö%, talált: C=57,4%, H = 5,5%. [l-(:2-p-4dárfenil-etil)-A-ból és tiokarbamidból]. 65. példa: 2-Amino-5-p-toluolszulfonil-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolof 5 •,4-c]pir idin Op. 182—183° C13

H

15

N

3

D

2

S Összetétel: számított: 0 = 50,5%, H = 4,90%, talált: C = 50,5%, H=5,16%. (l-p~toluolszulfonil-iA-<ból és tiokarbamidból). 66. példa: 2-Anüno-5-ciklopropilkarbonil-4,5,,

6,7-tetrahidro-tiazoloí[5,4«c]piridin Op. 163—ili6!50

C10

H

13

N

3

OS összetétel: számított: 0=54,2%, H = 5,82%, talált: 0 = 54,3%, H = 5,53%.(1-ciklopropilkarbonil-A-ból és tiokaíbamidból). 67. példa: 2-Ciklop;ropilkarbamido-5-ciklop:ropilkarbonil-4,5,6,7-tetramdro-ti&zolo[5,4-e]piridín Op. 210° C14

H

W

;N30

2

S Összetétel: számított: C=57,6%, H=.5,87%, talált: 0 = 57,3%, H = 6,10%. (2-amino-4,5,6,7J

tetrahidro-tiazolo{5,4-c]piridinből és ciklopropilkarbonsavkloridból). 68. példa: 2-Acetarnido^5^propil-4,5,6,7 -Jtetrahidro-ti azolo[5,4-c] piridin-hidroklorid Op. 305^306" CnH^NsOS-HCl összetétel: számított: 0 = 48,0%, H = 6,59%,, talált: C = 48,2%, H = 6,62%. (2^amiinow5-propil-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo [5,4^c]piridinből és eoetsavanhidridből). 69. példa: 5 2-(pHKlórbenzoilamido)-5-propil-4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo:[:5,4J

c]piridin-mdrokloriid Op. 275—277°

C16

H

18

C1N

3

DS-HC1 10 Összetétel: számított: 0 = 51,60%, H = 5,114%, talált: C —51,90%, H = 5,31%. (2^amino-5-propil~4,5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridinből és p-klórbenzoilklorMból piridinben). 15 20 25 30 35 40 45 50 55 70. példa: 2-Etilamino-i5HpTopU^,5,6,7^etrahidro-tiazolo[ 5,4-^c] piridin-dihidiioklorid Op. 220-^2121° CmHxÄS-2 HCl Összetétel: számított: C —42,2: %, H = 6,72%, talált: C = 41,65%:, H = 7,08%. (1-piropil-A-lbál és N-metiltiokarbamidbél). 71. példa: 2-Etila:miniOH5-propil^4,5,6,7-tetra!

hidro-tiazolo[5,4-c] piridin-dihidr oklorid. Op. 228—220° CnH19

N

s

S-2

!

HCl Összetétel: számított: Cí = 44,3%, H=7,09%, talált: 0 = 44,4%, H = 6,196%. (1-propil-A-ból és iN-etiltiokarbamidból). 72. példa: 2-Propilamino-5-propil-4,í5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-dihidroklorid Op. 2!31—2132°

C12

H

2

i.N

3

S-2

HCl Összetétel: számított: G = 46,2%, H = 7,52%, talált: 0 = 45,7%, H = 7,30%. {1-propil-A-ból és !

N-propiltiokarbamidból). 73. példa: 2-AlliIarnmo-í5-propil-4,l5,6,7-tetrahidro-tiazolo[5,4-c]piridin-id;ihidroklorid Op. 2í24-J22l5° C12

H

19

N

3!

S-2

HCl összetétel: számított: 0=46,5%, H = 8,81%, talált: 0=46,2%, H = 8,70%. (1-propil-A-ból és N-alliltiokarbamidból). 74. példa: 2-Ciklohexilamiino-i5-propil-4,5,6,7-tetrahidro-60 -tiazolot5,4-e]piridirndiihidroklorid Op. 230--2ßl2° C15H

25

:N

3

S-2

HCl összetétel: számított: C = 51,2%, H = 7,72%, talált: 0 — 51,1%, H = 7,64%. 65 (1-propil-A^ból és N-ciklohexiltiokarbamidból). 8