154160. lajstromszámú szabadalom • Eljárás analgetikus hatású készítmények előállítására

154160 oldatba száraz sósavgázt vezetünk, a kiváló csapadékot szűrjük és metanolból kristályosítjuk. A termék 270—272 C°-on olvadó 1,2,3,4-tetrahidro-1-n-propil-béta-karbolin-hidroklorid. 2. példa: 3,2 rész triptamint 64 rész vízben szuszpendálunk és a pH-t 2n kénsavval 3-as értékre állítjuk be. Az oldathoz 5,1 rész izobutiraldehid 90 10 8. példa: rész víz és 10 rész etanol elegyével képezett oldatát adjuk. A reakciót ezután az 1. példában ismertetett módon hajtjuk végre azzal a különbséggel, hogy az elegyet 100 C°-on 30 perc helyett 3 órán keresztül melegítjük. A termék 256—258 C°-on olvadó 1,2,3,4-tetrahidro-l-izopropil-béta-karbolin-hidroklorid. A szabad bázis olvadáspontja 118—120 C° (benzoics kristályosítás után). 7. példa: Az 5. példában ismertetett eljárást azzal a különbséggel végezzük el, hogy 0,86 rész trimetilacetaldehid helyett 1,12 rész formil-ciklohexánt alkalmazunk. A termék 258—260 C°-on olvadó l-ciklohexiH,2,3,4-tetrahidro-béta-karbolin-hidroklorid. 15 Az 5. példában leírt eljárást azzal a különbséggel végezzük el, hogy 0,86 rész trimetilacetaldehid helyett 1,22 rész 5-formil-norbornén-2-t alkalmazunk. A termék 266—267 C°on olvadó l,2,3,4-tetrahidro-l-norborn-5'-éri-2'-il-béta-karbolin-hidroklorid. 3. példa: 1,07 rész 1,2,3,4-tetrahidro-l-izopropil-béta-karbolin és 50 rész éter oldatát 0,7 rész szalicilsav és 50 rész éter oldatához adjuk. Az elegyet szűrjük, a szűrőn levő anyagot metanolból kristályosítjuk. A termék 226—227 C°-on olvadó 1,2,3,4-tetrahi dro-1 -izopropil-béta-karboíin^szalicilát. 4. példa: A 2. példában ismertetett eljárást azzal a különbséggel végezzük el, hogy 5,1 rész izobutiraldehid helyett 1,8 rész izovalerilaldehidat alkalmazunk. A termék 260—262 C°-on olvadó 1,2,3,4-tetrahidro-l-izobutil-béta-karbolin-hidroklorid. 5. példa: 3,2 rész triklórecetsav és 10 rész benzol oldatát keverés és hűtés közben gyorsan 1,6 rész triptamin és 0,86 rész trimetilacetaldehid 40 rész benzolban képezett oldatához adjuk. A kapott vörösszínű oldatot 1 órán keresztül visszafolyó hűtő mellett forraljuk, majd hűtjük, 30%os vizes nátriumhidroxid oldattal mossuk, szárítjuk és szárazra pároljuk. A maradékot 5n sósavval extraháljuk és a savas extraktot szárazra pároljuk. A terméket etanolból kristályosítva 264—266 C°-on olvadó 1,2,3,4-tetrahidro-l-t-butil-béta-karbolin-hidroikloridot kapunk. 6. példa: Az 5. példában leírt eljárást azzal a különbséggel végezzük el, hogy 0,86 rész trimetilacetaldehid helyett 1,14 rész n-heptil-aldehidet alkalmazunk. A termék 259—261 C°-on olvadó l-n-hexiH,2V3,4-tetrahidro-béta-karbolin-hidroklorid. 20 25 30 45 50 55 60 65 9. példa: 1,05 rész 5-metil-triptamin-hidrokloridot 20 rész vízben oldunk és a pH-t sósavval 3-as értékre állítjuk be. Az oldathoz 3,6 rész acetaldehid és 10 rész víz oldatát adjuk. A reakcióelegyet szobahőmérsékleten 24 órán keresztül keverjük, majd szárazra pároljuk és a maradékot etanolból kristályosítjuk. A termék 270— 271 C°-on olvadó l,2,3,4-tetrahidro-l,6-dimetil-béta-karbolin-hidroklorid. 10. példa: Az 5. példában leírt eljárást azzal a különbséggel végezzük el, hogy 0,86 rész trknetilacet-35 aldehid helyett 1,20 rész p-metil-benzaldehidet alkalmazunk. A termék 268—269 C°-on olvadó l,2,3,4-tetrahidro-l-p^tolil-béta-karbolin-<hidroklorid. 40 11. példa: Az 1. példában leírt eljárást azzal a különbséggel végezzük el, hogy 5,1 rész n-butiraldehid helyett 3,04 rész 2-hidroxi-3-metoxi-benzaldehidet alkalmazunk. A termék 214—215 C°-on olvadó l,2,3,4-tetrahidro-l-(2-hidroxi-3^metoxi-fenil)-béta-karbolin-hidroklorid. 12. példa: Az 1. példában ismertetett eljárást azzal a különbséggel végezzük el, hogy 5,1 rész n-foutiraldehid helyett 2,44 rész m-hidroxi-benzaldehidet alkalmazunk. A termék 261.—283 C°-on olvadó 1,2',3,4-tetrahidro-l-m-hidroxi-fenil-béta-karbolin-hidroklorid. 13. példa: Az 5. példában ismertetett eljárást azzal a különbséggel végezzük el, hogy 0,86 rész trimetilacetaldehid helyett 2,42 rész m-amino-benzaldehidet alkalmazunk. A termék 287—290 C°on olvadó l-m-amino-fenil-l,2,3,4-tetrahidro-béta-karbolin-hidroklorid. 3