154012. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzotiazepin vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1966. IV. 01. (HO—934) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége : 1965. IV. 02. Közzététel -napja: 1967. IV. 22. Megjelent: 1968. II. 15. 154012 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Uskokovic Milan Radoje, Montclair, Wenner Wilhelm, Upper-Montclair, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co., Aktiengesellschaft cég, Basel, Svájc Eljárás benzotiazepin-vegyületek előállítására Találmányunk tárgya eljárás (I) általános képletű benzotiazepin vegyületek és savakkal képezett sóik előállítására, (mely képletben Rj., R2 és R3 jelentése hidrogén, halogén, kis szénatomszámú alkil- vagy kis szénatomszámú alkoxi-csoport, R4 és R 5 jelentése külön-külön hidrogén, kis szénatomszámú alkil- vagy bénzil-csoport, mimellett R4 és R 5 közül legalább az egyik nem hidrogént képvisel, vagy R4 és R 5 a nitrogénatommal együtt adott esetben legfeljebb egy szubsztituenst tartalmazó mono-heterociklusos gyököt képezhetnek, mely legfeljebb egy további hetero-atomqt, mint nitrogént vagy oxigént tartalmazhat, Rg jelentése hidrogén vagy kis szénatomszámú alkil-gyök, RT jelentése hidrogén, vagy kis szénatomszámú alkil-, fenü- vagy halogénezett fenil-gyök, R8 jelentése hidrogén, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkoxi-karbonil-gyök, RB jelentése hidrogén, kis szénatomszámú alkilvagy kis szénatomszámú alkanoiloxi-gyök, n 2—7-ig terjedő egész szám, A jelentése karbonil- vagy metilén-csoport és B jelentése tio-, szulfinil- vagy szulfonil-csoport). Az (I) általános képletben R-el jelölt kis szénatomszámú alkil-csoportok egyenes- vagy elágazó-láncúak lehetnek (pl. metil, etil, propil, izopropil). A „halogén" kifejezés alatt a négy halogén valamelyike, tehát fluor, klór, bróm vagy jód értendő. A „kis szénatomszámú alk-10 15 20 25 30 oxi-csoport" megjelölés egyenes- vagy elágazó láncú szénhidrogénoxi-csoportokra (pl. metoxi, etoxi, izopropoxi) vonatkozik. R4 és R 5 különkülön hidrogént, benzil-csoportot vagy egyenesvagy elágazó-láncú, legfeljebb 7 szénatomot tartalmazó szénhidrogén-gyököt (pl. metil, etil, propil, izopropil, butil, stb.) jelentenek. A „benzilesoport" kifejezésen maga a benzü-csoport, továbbá helyettesített (pl. kis szénatomszámú alkil-csoportokkal helyettesített) benzil-csoportok értendők. R4 és R 5 a nitrogénatommal kétértékű gyökké egyesülhetnek, 5- vagy 6-tagú mono- vagy heterociklusos-gyök, pl. piperazinil-, piperidinü-, pirrolidinil, morfolinilgyÖk, vagy a fenti gyökök helyettesített származékai képzése közben. Amennyiben a fenti heterociklusos gyök helyettesített, úgy a szubsztituens előnyösen egy további nitrogénatomon foglal helyet. Szubsztituensként előnyösen pl. egyenes- vagy elágazó-láncú kis szénatomszámú alkil-csoportok (pl. metil, etil stb.), hidroxi-helyettesített kis szénatomszámú alkil-csoportok (pl. hidroxietil) és egyéb csoportok jöhetnek tekintetbe. Találmányunk értelmében előnyösen R4 és RÖ mindketten kis szénatomszámú alkil-csoportot jelentenek, vagy pedig R4 és R5 közül az egyik hidrogént és a másik kis szénatomszámú alkil-csoportot képvisel. Az adott esetben jelenlevő heterociklusos gyök előnyösen 5- vagy 6-4agú, telített hetero-154012
