153906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás acil-amino-vegyületek előállítására
19 153906 20 szekunder, tercier vagy kvaterner amino-csoportot, például alifásán, aromásán vagy heterociklus-sal észterezstt merkiapto-csoportot, azid-gyö'köt vagy tioszulfát-csoportot jelent, és R/, jelentése hidroxüUcsoport, vagy R3 és R4 együtt az —C— laíkton-oxigént jelenthetik —• és azok adott esetben belső sóit úgy állítjuk elő, hogy egy II általános képletű vegyületet — ahol R;J és R4 jelentése megegyezik a fentebb megadottal — önmagában ismert módon a 7-amino-csoport nitrogénatoimján acilezünk a N •:=C—-C—-CO— Rí R-, képletű csoporttal — ahol Rí és R2 jelentése a fenti — és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 jelentése hidrogénatom, míg R3 és R4 jelentése a fenti — célszerűen katalizátorok jelenlétében aldehiddel, ketonnal vagy nitrillel reagáltatjuk, és kívánt esetben a kapott I általános képletű vegyületet — ahol Rí és R2 együtt adott esetben szubsztituált alkilidén- vagy cikloalkilidén-csoportot jelentenek, míg R3 és R4 jelentése a fenti — vizes közegben hidrolizáltatjuk, és kívánt esetben a szabad, vagy karbonsavval észterezett R3 hidroxil-csoportot tartalmazó kapott vegyületeket egymásba átalakítjuk, és kívánt esetben az olyan kapott vegyületekben, amelyekben R3 aoetoxi-csoportot jelent, eat a csoportot önmagában ismert módon másik, karbonsavval észterezett hidroxil-csopoirttal vagy adott esetben N-szubsztituált karbomil-oxi-csoporttal — amelyben az oxigénatomokat kén helyettesítheti — guanil-merkapto- vagy «-imino-alkilvagy aralkil-merkapto-csoporttal, szekunder, tercier vagy kvaterner aminő-csoporttal, például alifásán, aromiásan vagy heterociklussal éterezett merkapto-csoporttal, azid- vagy tioszulfát-csoporttai helyettesítjük, vagy kívánt esetiben lakton-csoportot alakítunk ki, és adott esetben a kapott vegyületeket fémsóikká, így alkáli- vagy földalkáli-fémsóikká vagy ammónium-sókkiá vagy szerves bázisokkal képzett sókká alakítjuk, vagy a kapott sókból a szadab klarbonsavakait állítjuk elő, vagy adott esetben belső sókat képezünk. (Elsőbbsége: 1966. január 1.7.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás foganatosítási módja,. azzal jellemezve, hogy az aeilezést triklór^ecetsav és N=C-—C COOH /\ Ei R; éltalános képletű. — ahol Rí és R2 jelentése a fenti — ciáneoetsavból képzett vagy/és anhidrid segítségével végezzük. {Elsőbbség©: 1965. október 20.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás fogianatosítási módja, azzal jellemezve, hogy az acilezést ciánecetsav és triklór-ecetsav vegyes anidridjével végezzük. [(Elsőbbsége: 1965. október 20.) 4. Az 1—3. igénypontok: bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 5 hogy egy II általános képletű vegyületet — ahol R3 hidro'xil-csoportet,' aoetoxi-csoportot, egy adott esetben Nnszubsztituált olyan karbamoil-csoportot, amelyben az oxigénatomokat kén helyettesítheti, guanilmerkapto- vagy «-10 -imino-alkil- vagy aralkilmeirkapto-csoportot, szekunder, tercier vagy kvaterner amino>~csoportot, egy pl. alifás, aromás vagy heterociklusos éterezett merkapto-csoportot, azid vagy teoszulfát-csoportot jelent, és R4 , hidroxil-cso-15 portot jelent, vagy R3 és R 4 együtt lakton-oxigént jelentenék — az N==C—C—CO— 20 Rí R2 csoporttal — ahol Rí és R2 jelenítése hidrogénatom, rövidszénláncú-alki'l-, egy- vagy kétgyűrűs aril- vagy áralku-gyök — acilezzük, és 25 kívánt esettben a kapott 3-taoetoxi-metil-vegyületben az acetioxi-csoportot ismert módon hidroxil-csoporttal, vagy egy olyan, adott esetben N-szubsztituált kairbamoiloxi-csoporttal, amelyben az oxigénatomokat kén helyettesítheti, 30 guanilmerkapto- vagy ^-iinrocalkil- vagy -aralkilmerkapto-csoporttal, szekunder, tercier vagy kvaterner amino-csoporttal, egy pl. alifás, aromás vagy heterociklusos éterezett merkapto-csoporttiail, azid- vagy tioszulfát-csoport-35 tal helyettesítjük, vagy lakton-esoportot alakítunk ki. (Elsőbbsége: 1965. január 18.) 5. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, 40 hogy egy II általános képletű vegyületet — ahol R3 és R4 jelentése megegyezik a 4. igénypontban megadottakkal — az N=C—C—CO— 45 /\ Rt R2 . csoporttal — ahol Rj hidrogénatomot jelent, és R2 jelentése rövidszénláncú alkil-, egygyűrűs 50 aril- vagy .asril-jrövidszénláncú-alkil-gyök. — acilezzük. (Elsőbbsége: 1965. január 18.) 6. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — 55 ahol R3 és R4 jelentése megegyezik a 4. igénypontban megadottakkal — az N=C—CH2—Cö— csoporttal acilezzük. (Elsőbbsége: 1965. január 13.) 7. Az 1—4. igénypontok bárm»elyike szerinti 60 eljárás foganatosítási módja, azzal jellemezve, hogy egy II általános képletű vegyületet — ahol R3 acetoxi-csoportat jelent, és R4 jelentése hidroxil-csoport — az N=C—OH2— CO— csoporttal acilezzük. (Elsőbbsége: 1965. január 18.) 65 8. Az 1—4. igénypontok bármelyike szerinti 10
