153903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminok előállítására

153903 fenti észterek^ valamelyikével, főként valamely halogeniddel, vagy 3~iz»propilanimo«l,2-©poxipropánnal reagáltatjuk. A reakciót szokásos módon folytatjuk le. A reakcióképes észiter-csoport alkalmazása esetén előnyösen bázisos kondenzá- 5 lőszert, főként a fenodlal sófcépzésre alkalmas megfelelő kondenzálószert, így pl. alkálialkoholátot alkalmazunk, vagy a fenol egyik előbb képződött fémsóját, pl. alkálifémsóját használjuk fel. 10 A új vegyületek előállítására további változiatot jelent, hogyha a nitrogénatomon és/vagy a 2-helyzetű hidroxil-csoporton hidrolízissel vagy hlidrogenolízissel lehasítható gyököt tartalmazó i lf-izopr0ipälamino'-2-(hi dlroKÍ-j3!-í(o-rövidsaén!lán cú(- 15 -metil-fen!Oxi)Hpropánról a lehasítható gyököt eltávolítjuk. Lehasítható gyökként pil. alía-aril-alkil-gyököt, mint pl. benzilgyököt, axi-karbonilgyököt, mint a benzil-oxikorbomil-gyököt, vagy a tercier butoxikarbonil-gyökiöit, vagy a 20 karbonsavak acilgyökeit, mint a rövidszánláncú alkanoil-gyököt, pl. az acetil-csoportot említjük meg. Hidrolízissel lehasítható gyököket tartalmazó vegyületként példaképpen a (2) általános kép- 25 létű vegyületeket említjük miag, amely képletben X' kbrbonil- vagy alkilidén-csoporboít jelent, R jelentése pedig a fent megadottal azo>nos. A hidrolízist vagy hidrogenolízist szokásos so módon, az utc«bbit főleg katalitikusan, pl. palládium-csonitszénnel, pflíatinaoxiddal vagy Raney-nikellel végezzük. Olyan (2) általános képletű vegyületek hidrolíziséit, amelyekben X' alkiilidén-csoportot jelent, savas közegben végezzük. 35 Az új vegyületek előállításaira eljárhatunk olymódon is, hogyha valamely (3) általános képletű vegyületet, amely képletben R jelentése a fenti, Y pedig egy C—>N kettős kötés redukálásával az (I) általános képletű csoporttá átalakít- 40 ható gyököt jeleint, redukálásnak vetünk alá. Az Y szübsztituens elsősorban a (Hl) képletű csoportot jelenti. A redukciót szokásos módon. pl. di^könnyűfémihidridekkel, minit litiumaluminiurnhidriddel vagy nátriujmbórbídriddel, vagy 45 katalitikus hidríálással, pl. palládiummal, pLatinaoxiddal vagy Raney-nikellel mint katalizátorral végezzük. A találmány szerinti vegyületek előállítása során használt kiindulóvegyületek ismertek, 50 vagy pedig önmagában, ismert módszerekkel állíthatók elő. A megválasztott reakciókörülményektől és kündulóanyagofctól függően a végtermékeket vagy szabad formában, vagy pedig a találmány 55 oltalmi körébe tartozó sóik formájában nyerjük ki A végtermékek sói önmagukban ismert módon,, pl. alkalikus anyagokkal vagy ioncserélő •anyagokkal való kezeléssel alakíthatók át a szabad bázissá, a szabad bázisok pedig szerves vagy eo szervetlen savakkal, főként gyógyászatilag alkálimázható sók képzésére alkalmas savakkal alakíthatók át a megfelelő sókká. Ilyen savakként példaképpen a következőket említjük meg'. halogénhMw^énsavak, kénsavak, foszforsavak, 55 salétromsav, peridórsav, alifás-, aliciklusos-, aromás vagy heterociklusos karbon- vagy szulfonsavak, mint öbangyasav, ecetsav, propionsav, borostyánkősav, glikolsav, tejsav, almasav, borkősav, citromsav, aszkorbinsav, maleinsav, hidroximaleinsav vagy piroszőlősav, fenilecetsav, benzoesav, p-aminabenzoesav, antranilsav, p-hidroxi-ibenzoesav, szialicilsav, p-amino-szialicilsav, embonsav, metánszulfonsav, etánszulfonsav, hidroxietánszulfonsav, etilén szulfonsav, halogénbenzoiesziUlfonsav, toluolsziulfönsav, naítalinszulfonsav, szulfanilsav, metionin, triptofán, lizin vagy arginin. Az új vegyületek fenti savakkal vagy más savakkal képzett sói, pl. pikrátjai az előállítoitít szabad bázisok tisztításaira is felhasználhatók. A tisztítást úgy végezzük, hogy a szabad: bázist sókká áöjaikítjuk át, a sókat leválasztjuk és a képzett sókból a bázisokat ismiét felszabadítjuk. Mivel az új vegyületek szabad bázis és sóformái között szoros kölcsönhatás, ill. azonosság áll fenn, ilymódon az előbbiekben és a következőkben is, ha szabad bázisokról van szó, úgy ezen a megjelölésen adott esetben a megfelelő sókat is értjük. A találmány szerinti eljárás olyan változatokra is vonatkozik, amelyek szerint az eljámás valamelyik művelete során nyert közbenső vegyületet használjuk fel kiindulóanyagfcént ós a még hiányzó műveleti lépéseket elvégezzük, vagy pedig az eljárási műveletet valamelyik műveleti lépésben megszakítjuk. Olyan eljárási változatok is a találmány oltalmi körébe tartoznak, amelyek során a kiindulóanyagokat a reakciókörülmények között képezzük, vagy amelyeknél a reiaikciókoimiponensefceit adott esetben sóik formájában használjuk fel-. Ennek megfelelően a 3-H('0-rövidszénláncú-alkoxime,til-fenoxi)-2-hidroxi-propilamint aceitionnal valamely megfelelő redukálószer jelenlétében reagáltatjuk, amikoris közbenső termékként Schiff-bázis képződik. Az új vegyületeik mind racemát, mind optikai antipódok formájában előáílíthaitók. A racemátoit szokásos módon lehet opltifcai antipódjaira szétválasztani. Az új vegyületeket pl. gyógyászati készítmények formájában alkatauazziuk a gyakorlatban. A gyógyászati készítmények az új vegyületekét szabad bázis, vagy adott esetben sóik formájában, valamely enteráilis vagy parenteriális felhasználásra alkalmas gyógyászati szerves vagy szervetlen, szilárd vagy folyékony hordozóanyaggal való keverékben tartalmazzák. Hordozóanyagként olyan anyagok jöhetnek számításba, amelyek az új vegyületekkel szemben indifferensek, ilyen pl. víz, zselatin, laktóz, keményítő, sztearilalkohol, magnéziumsztearát, talkum, növényi olajok, benzilalkoholok, gumi, polialkilénglikolok, vazelinek vagy más ismert gyógyászati hordozóanyag. A gyógyászati készítményeik lehetnek pl. taiblettták, drazsék és kapszulák, vagy pedig folyadékok, pl. oldatok, szuszpenziók vagy emulziók. A kéiszfitmiényefc adott esetben sterilizálva vannak és/vagy segédanya-2