153903. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aminok előállítására
153903 gakat, mint konzerválószetreket, stabilizálószereket, nedvesítő-, emulgeálószereket, oldásközvetítőket, vagy az ozmózisnyomás megváltoatatósára alkalmas sókat vagy pufferokat is tartalmazhatnak. Az új vegyületet tartalmazó gyógyászati készíftiméinyek a feniteken kívül mag más gyógyáisziarti hatóanyagot is tartalmazhatnak. A fenti gyóógyászati készítményeiket önmagában ismert módszerekkel állíthatjuk elő. A jelen találmány oltalmi köre kiterjed az olyan új vegyületnek tekinthető kiinduláanyagokra is, főleg azokra, amelyek imár az: 1-izopro^piíöiminíivS-i'('oi-rövidszénlán,cú-ftenoxi)-propánváizat tartalmazzák. Ilyen kiindulóanyagofcként a 2-oxoi-vegyületet, vagy a nitrögénatomon és/vagy a 2-hidroxi-csoporton acilezett, vagy hidrogenolitikusan leszakítható származékokat említjük meg. Ezek ugyancsak hatással vannak a vérkeringésre és így mint gyógyszerek használhatók. A 2-oxo-vegyületet pl. úgy állítjuk elő, hogy a (4) és :(5) vegyületeket egymással reagáltatjuk. A (4), ill. (5) képletű vegyületben R jelentése a fentiekben 'megadott, X4 és Yi adott esetben lehasítható gyököt hordozó, aminő-csoportot kialakító reakcióképes csoportok és adoltt esetiben a lehasítható gyököt szokásos módon lehasítjuk. Így pl. az Xi és Y1 gyökök egyike lehet reakcióképesen észterezett hidroxil-csoport, mint pl. a fenitiekben említett csoportok, míg a másik csoport nem szubsztituált vagy pedig hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható gyökökkel szubsztituált aminő-csoport. A fenti reakciót előnyösen valamely bázisos kondenzálószer jelenlétében végezzük. A 2~oxo-vegyületek előállíthatók továbbá olymódon is, hogy valamely Oi(rövidszénláncú-alkoxi~metil)-fenolt, vagy annak valamelyik fémsóját, adott esetben a nitrögénatomon hidrolitikusan lehasítható gyököt hordozó l-!hidaroxi-2i-oxo^ -S-fizopropilamino1 )-propánt reafccióókéipes észiterével, főként halogenidjével reagáltatunk és adott esetben a léhasíthaitő gyököt szokásos módon lehasítjuk. A nitrogénatomi és/vagy a S-Jhidraxi-csoporton lehasítható gyököt tartalmazó, találmány szerinti vegyületeket úgy alíthatunk elő, hogy pl. a (6) vagy (7) általános képletű vegyületeket az (S) álltalános képletű vegyületekkel reagáltatjuk, ahol R jelentése a megadott, mimellett a (6) általános képletű vegyület (5) vegyülettel való reakciójánál X2 hidrogént, vagy valamely hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható gyököt jelent, míg az Xi és Y4 szubsztituensek egyike reakcióképesen észíterezett hidroxil-csoportot, a másik pedig alyon aimino-csoportot jelent, amely adott esetben valamely lehasítható gyökkel szubsztituálva van. A (7) és (5) vegyületek kondenzációjánál Y( addtt esetben lehasítható gyököt tartalmazó amrno-csaportot jelent. A nitrogénatomon és/vagy a 2-hidroxi-csoporton szubsztituált fenti vegyületeket olymódon is előállíthatjuk, hogy egy o-'(rövidszénláncú-alkoxi-metil)-'fenolt vagy annak sóját valamely ;(8) vagy (9) általános képletű vegyülettel reagáltatjuk, mimellett a fenti, képiéiben X reakieióképesen észterezett hidroxi 1-cspportot, 5 míg X2 és X2' szubsztituensek egyike valamely hidrolízissel vagy hidrogenolízissel lehasítható gyököt, míg a másik adott esetben hidrogént jelenthet. A nitrogénatotmon és/vagy a i2-lhidroxil-cso-10 porton szubsztituált fenti vegyültetek előállítására szolgáló harmadik lehetőség abban áll, hogy a (10) általános képletű vegyületbe, melynél R jelentése a megadott és X2 és X2' hidrogén, vagy egyikük valamely hidrolízissel vagy IS hidrogenolízissel lehasítható gyök, míg a másik hidrogénatom, egy vagy több leihasítható gyököt a szokásos módon, pl. airilezéssel vagy aralkilezéssel beviszünk. A (2) általános képletű, hidrolízissel lehasít-20 ható gyököt tartalmazó vegyületeket, mely képletben X' karbonil-esoportot jelent, R pedig a fentieket jelenti, úgy állíthatunk elő, hogy az l^asmino vagy l-izopropilMamino-2-hidroxi-3~(o-rövids2énláncú-.alkoxi-m£'til-fenoxi)-propánt a 25 szénsav valamelyik reakcióképes di-származékával, pl. szénsavdiészterrel, szénsavhalogenidészterrel vagy szénsavdihalogeniddel, főként foszgénnel reagáltatjuk, A (2) általános képletű vegyületeket a (11) általános képletű vegyületek £0 gyűrűzárása útján is előállíthatjuk, mimellett a (11) képletben Y' az —-NR'— COOH képletű karboxiamino-cs opart reakcióképes származéka, a karboxiamino gyökben szereplő R' pedig hidrogént vagy izopropil-csoportot jellent. A reakció£5 képes származékok közé tartoznak pl, az észterek, pl. alkil- vagy fenilésztier, a halogenldek, mint kloridok vagy bromidok, az amidck, mint difenilamidok, vagy anhidridek, pl. az _N = C—O vagy — NR'COOR" általános képletű 40 vegyületeik, mely képletben R' a fenti jelentéssel rendelkezik, míg R" acil-csoportot, főként valamely karbonsav acil-esoportját jelenti. A nitrogénatorn nem szubsztituált termékekbe az; izopropil-csoportot ismert módon úgy visszük be, 45 hogy pl. a nátrium-vegyületet az iziop.ropanol valamely reakcióképes észterével reagáltatjuk. Olyan (2) általános képletű vegyületeket, amelyeikiben X' alkilidén-esoportot jelent, úgy állítunk elő, hogy pl. valamely 1-amino- vagy 50 l-izopropilamino-i2-hidroxi-i2M(o^rövidsziénláncúalkoxi-metil-fenoxi)-propánt valamely aldehiddel vagy ketonnal reagáltatjuk, ill. valaimilyen 3-i(o^rövids2énláneú-ialkpxim)etil-ifenoxi)-l,2-epoxi-propánt, vagy 3-(0'-rövidszén!áneú-alko!stírne-55 til-fenoxi)-l,2-dil hidroxi-propánt aldehiddel vagy ketonnal és ammóniával vagy izopropilaiminrail visszük reakcióba, A fenti módon előállított, nitrogénaitomon nem szubsztituált termékekbe az izopropil-csoportot utólagosan úgy visszük be, 60 hogy pl. a terméket az izopropanol vala«iely reakcióképes 'észterével reagáltatjuk. A (2) általános képletű vegyületeket végül olymódban is előállíthatjuk, hogy az o-rövidszénláncú alkoxi-rnetü-fenoit vagy valamely fémsó-55 ját a (12) általános képletű vegyülettel reagál-3
