153887. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új bisz-kromonil-vegyületek előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG Sri'? ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI RAS Bejelentés napja: 1966. III. 25. (FI—291) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1965. III. 25. Közzététel napja: 1967. I. 23. Megjelent: 1967. XI. 15. 153887 Szabadalmi osztály. 12 o 5—10 Nemzetközi osztály: C 07 Co Decimal osztályozás: Feltalálók: Fitzmaurice Colin, Holmes Chapel, Cheshire, Lee Thomas Brian, Holmes Chapel, Cheshire, Altounyan Roger Edward Collingwood, Wilmslow, Cheshire, Nagy-Britannia Tulajdonos: Fisons Pharmaceuticals Limited, Loughborough, Leicestershire, Nagy-Britannia Eljárás új bisz-kromonil-vegyületek előállítására A találmány az (1) általános képletű új bisz-kromonil-vegyületek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik. Azt találtuk, hogy az alábbiakban meghatározott új kromon-származékok bizonyos típusú antigén-ellenanyag reakcióknál alábbiakban szemléltetett inhibitor hatást fejtenek ki, pl. mind in vitro, mind in vivo kísérletekben. A találmány közelebbről az (1) általános képletű új bisz-kromonil vegyületekre és funkcionális származékaira vonatkozik, amely képletben Rí, R2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 szubsztituensek mindegyike lehet azonos és eltérő, éspedig hidrogént, halogénatomot vagy valamely alkil-, hidroxi-, alkoxi- vagy szubsztituált alkil- vagy szubsztituált alkoxi-csoportot jelentenek (pl. hidroxialkoxi-, alkoxialkoxi- vagy karboxi-alkoxi-csoportot), míg X telített vagy telítetlen, szubsztituált vagy nem szubsztituált, egyenes vagy elágazó szénláncú polimetilén-láncot képvisel, amely egy vagy több karbociklusos vagy heterociklusos gyűrűvel, oxigénatommal vagy karbonil-csoporttal lehet megszakítva. Általában előnyösnek bizonyult az, hogy ha az Rí, Rá és R3 , továbbá R 4 , R 5 és Re szubsztituensek közül legfeljebb az egyik jelent hidrogéntől eltérő szubsztituenst. A találmány szerinti vegyületek előnyös képviselői közé tartoznak a (2) általános képletű bisz-kromonil-vegyületek és funkcionális származékaik, amely képletben R7 és R 8 azonos vagy eltérő szubsztituensek, éspedig hidrogént, halogénatomot, vagy alkil-, hidroxi-, alkoxi-5 vagy szubsztituált alkoxi-csoportot jelentenek, míg X a fenti jelentéssel rendelkezik. A találmány szerinti vegyületek közül különös jelentőségük van azoknak a származékoknak, ' amelyekben R\ R2 , R 3 , R 4 , R 5 és R 6 mind 10 hidrogént jelentenek. A találmány szerinti vegyületek közül kiemeljük továbbá a (3) általános képletű bisz-kromonil-vegyületeket és ezek funkcionális származékait is, amely képletben X a fenti jelentéssel rendelkezik. 15 Az X szubsztituens különböző csoportokat képviselhet, így pl. egyenes vagy elágazó, telített vagy telítetlen szénhidrogén-csoport lehet. Az X szubsztituens továbbá olyan szénhidrogénláncot is jelenthet, amely egy vagy több 20 oxigénatommal, karbonil-csoporttal vagy karbociklusos vagy heterociklusos gyűrűvel van megszakítva, továbbá egy vagy több halogénatommal (pl. klór- vagy brómatommal) van szubsztituálva, ezen kívül hidroxil- vagy alkoxi-cso-25 portokat is hordozhat. Az X szusbztituensre pl. a következő csoportokat említjük: —(CH2 ) 5 — —CH2 —CH=CH—CH 2 — 20 —CHaCHaCH—<CH3 )—CH2CH2— 153887
