153864. lajstromszámú szabadalom • Eljárás dibenzocikloheptadién származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés, napja: 1966. VIII. 30. (RO—410) Franciaországi elsőbbségei: 1965. VIII. 31., 1966. II. 04. és 1966. VII. 21. Közzététel napja: 1967. II. 22. Megjelent: 1967. XI. 15. 153864 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5; 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Fouché Jean Clement Louis vegyészmérnök, Bourg-la-Reine (Hauts-de-Seine), Franciaország Tulajdonos: Rhone-Poulenc S. A. cég Párizs, Franciaország Eljárás dibenzocikloheptadién-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás az I általános képletű dibenzo[a,d]cikloheptadién-származékok, valamint savakkal alkotott addíciós sóik, kvaterner ammóniumsóik és e vegyületeket a bázis és/vagy sói alakjában tartalmazó gyógyszer- 5 készítmények előállítására. Az I általános képletben R hidrogénatomot vagy alkil-, alkenil-, alkinil-, hidroxialkil-, hidroxialkoxialkil- vagy olyan 10 aralkilcsoportot jelent, amelyben az ariigyök adott esetben egy vagy több halogénatommal vagy alkil-, alkoxi-, amino- vagy trifluormetilcsoporttal van helyettesítve, X pedig hidrogén- vagy halogénatomot vagy 15 trifluormetil-, alkil-, alkoxi- vagy alkiltiocsoportot jelent. A fentemlített alkilcsoportok és a különféle egyéb csoportok alkilrészlegei 1—5 szénatomot, 20 az alkenil- és alkinilcsoportok pedig 2—5 szénatomot tartalmaznak. Az új I általános képletű termékek az alábbi módszerek egyike szerint állíthatók elő: 1. Amikor R a fent meghatározott jelentésű, 25 kivéve azt, hogy nem jelenthet hidrogénatomot, egy II általános képletű (4-piperidil)-dibenzo[a,d]cikloheptadiént — ebben a képletben X jelentése azonos a fent megadottal — egy III általános képletű reakcióképes észterrel reagál- 30 tatunk — ebben a képletben R jelentése azonos a fent megadottal, kivéve, hogy nem jelenthet hidrogénatomot, Y pedig reakcióképes észtermaradékot, mint pl. egy halogénatomot vagy egy kénsav- vagy szulfonsavésztermaradékot, pl. metoxiszulfoniloxi-, metánszulfoniloxivagy p-toluolszulfoniloxi-maradékot jelent. Előnyösen közömbös szerves oldószerben, pl. etanolban vagy dimetilformamidban dolgozhatunk, célszerűen az oldószer forráspontján, és kondenzálószerként egy alkálifémszármazékot, mint pl. nátriumhidrogénkarbonátot vagy nátriumkar'bonátot, avagy egy tercier bázist alkalmazhatunk. 2. Abban az esetben, ha R a fent megadott jelentésű, kivéve, hogy nem jelent sem hidrogénatomot, sem alkenil- vagy alkinilcsoportol, az I általános képletű új termékek a IV általános képletű (4-piridil)-dibenzo'[a,d]cikloheptatrién-származékok redukciójával állíthatók elő — a IV általános képletben X jelentése azonos a fent megadottal, Z reakcióképes észtermaradékot, mint pl. halogénatomot kénsavésztermaradékot jelent, R jelentése pedig azonos a fent megadottal, kivéve, hogy nem jelent sem hidrogénatomot, sem alkenil- vagy alkinilcsoportot. Ezt a katalitikus hidrogénezést vizes-alkoholos közegben közönséges hőmérsékleten és nyo-153864