153828. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új oxepinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÄGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VI. 28. Svájci elsőbbsége: 1964. VI. 29. Közzététel napja: 1987. II. 22. Megjelent: 1987. XI. 15. (GE—558) 153828 Szabadalmi osztály: 12 q 14—31 Nemzetközi, osztály: c m d Decimái osztályozás Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen, Biattner Hans technikus, Basel, Dr. Schmid Erich vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég. Basel, Svájc Eljárás .űj exepinszármazékok előállítására 1 A találmány tárgya eljárás értékes farmakológiai tulajdonságokat mutató űj oxepinszármazékok előállítására. Eddig nem. voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő vegyületek; e képletben Xi, X2 , Yi és Y 2 hidrogénatomot, klór- vagy brómatomot, rövidszénláncú alkil- vagy alkoxigyököt, Rt hidrogénatomot vagy rnetilgyököt, R2 és R 3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt képvisel, vagy R2 és R 3 a szomszédos nitrogénatommal és adott esetben egy oxigénatom, iminocsoport, rövidszénláncú alkücsoportot tartalmazó alkilimino-, hidroxialkilimino- vagy alkanoiioxialkiiimino-csoport gyűrűtagként való közbezárásával egy 5—7 tagéi telített heterociklusos gyűrűt képez. Azt találtuk, hogy ezek az (I) általános képletnek megfelelő új vegyületek, valamint ezek szervetlen vagy szerves savakkal képezett sói értékes farmakológiai tulajdonságokat, különösen adrenolitikus és a központi idegrendszert tompító, pl. szedatív (nyugtató) és narkózisfokozó hatást mutatnak. E tulajdonságaik alapján az (I) általános képletnek megfelelő vegyületek és gyógyszerészeti szempontból elfogadható, a szervezet által elviselhető sóik pl. feszültségi és izgalmi állapotok gyógykezelésére alkalmazhatók. Emellett e szerek más gyógyhatású vegyületekkei, pl. antidepresszív szerek-5 kei is kombinálhatók. Az (I) általános képletnek megfelelő vegyületekben Xt az 1- vagy 2-h.elyzetben, X 2 a 3-vagy 4- helyzetben, Yx a 6- vagy 7-helyzetben és Y2 a 8- vagy 9-helyzetben állhat. Amennyi-10 ben e helyettesítők alkilgyököket képviselnek, úgy azok pl. metil-, etil- vagy izopropilcsoportok, amennyiben pedig aikoxigyököket képviselnek, ezek pl. metoxi-, etoxi- vag;/ izopropoxi-esoportok lehetnek. Az egymással össze-15 kapcsolódó R2 és R 3 csoportok a szomszédos nitrogénatommal együtt pl. 1-pirrolidinil-, piperidino-, 1-hexahidroazepinii-, morfolino-, 1-piperazinil-, 4-metil-l-piperazinil-, 4-(2'-hidroxietil)-l-piperazinil- vagy 4-metil-l-homopiper-20 azinil-gyököt képezhetnek. Az (I) általános képletnek megfelelő űj vegyületek előállítása a találmány értelmében oly módon történik, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő hidr-25 oxiivegyülct — e képletben R1; X 3 , X 2 , Y x és Y2 jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reakcióképes észterét valamely (III) általános képletű aminnal — e képletben R2 és R 3 jelentése megegyezik a fenti meg•:Q határozás szerintivel — vagy valamely rövid-153828
