153766. lajstromszámú szabadalom • Eljárás propiniléterek előállítására

153766 amilyenek pl. Streptococcus pyogenes 4, Diplococcus pneumoniae 6301, Staphylococcus aureus 209, Escherichia coli J és Salmonella typhosa. A grampozitív és gramnegativ baktériumokkal szemben mutatott különleges aktivitáson 5 túlmenően ez a vegyület számos gombával szemben mutat gátló hatást, mint amilyenek a Candida albicans, Trychophyton mentagrophytes, Microsporum audouini és Aspergilli. Különösen jelentős a váratlan hatásosság az alábbi 10 gombákkal szemben: Aspergillus niger, Aspergillus flavus és Aspergillus oryzae. Az említett gombák esetén az l-(2',3'-diklórfenoxi)-3-jódpropin-(2) modifikált Czapek-közegben még 5.10~"4%-nál kisebb koncentrációban is 100%-os 15 növekedési gátlást eredményez. Ez az aktivitás e vegyületet, különösen alkalmas adalékká teszi penész-, illetve nedvességfoltok megakadályozására rostanyagokon, bőrön, textílián, fán vagy papiroson. E tekintetben a vegyületet pl. festé- 20 kékhez adagolhatjuk, mely esetben 1% vagy ennél kisebb koncentrációban az említett gombákkal szemben tökéletes gátló hatásúnak bizonyult. A vegyületet különböző koncentrációban poii- 25 vinilacetátlátex festékhez és lenolaj festékhez adtuk. A festékeket kétoldalúan szűrőpapír lapokra vittük fel és levegőn 48 órán át szárítottuk. A preparált papír kb. 6,2 cm2

nagyságú darabjait Petri-csészében módosított Czapek- IQ -közegbe vittük, Aspergillus oryzae spóraszuszpenzióval beoltottuk és 7 napon át 23—30 C°on tenyésztettük. Az I. táblázat szerinti eredményekhez jutottunk. 35 40 I. táblázat Koncentráció a festékben (súlyo/o) Festék Növekedés a festékben Gátlási zóna 2,0 látex nincs 5 mm 1,0 látex nincs 1 mm 0,5 látex nyomokban 0 0,25 látex csekély 0 0 látex erős 0 2,0 olaj nincs 10 mm 1,0 olaj nincs 10 mm 0,5 olaj nincs 1 mm 0 olaj csekélytől erősig 0 45 50 55 Kb. 6,2 cm2 nagyságú, növényi cserzésnek

QQ alávetett bőröket az l-(2',3'-diklórfenoxi)-3-jódpropin-(2) alkoholos oldatába mártottunk vagy levegőn megszárítottunk. A kezelt darabokat modifikált Czapek-közegre vittük, az Aspergillus niger spóraszuszpenziójával beoltottuk és 6g 7 napon át 28—30 C°-on tartottuk. A II. táblázat szerinti eredményekhez jutottunk. II. táblázat Az alkoholos oldat koncentrációja (súly/térfogat) Növekedés a bőrön Gátlási zóna 0,5 0,2 0,1 0 nmcs nincs nincs mérsékelt 10 mm* 10 mm* 10 mm 0 * Teljes növekedésgátlás agáron. A (IV) képletű vegyületeket baktericid és fungieid szerként oly kompozíciókban is használhatjuk, melyek e vegyületeket a lokális felhasználás céljára alkalmas szerves vagy szervetlen gyógyászati hordozókkai keverékben tartalmazzák, így használhatók pl. kontakt dezinficiáló szerként vagy antimikróbás kiszereléshez alkalmas szerként vagy a megtámadott helyeken lokálisan. Hordozókként oly anyagokat használhatunk, melyek e vegyületekkel nem reagálnak. Ilyenek pl. a zselatin, tejcukor, talkum, növényi olajok, polietilénglikolok vagy a gyógyászatban használatos egyéb hordozók. A gyógyászati készítmények pl. por, permet, kenőcs, krém vagy szuppozitórium alakúak vagy folyékonyak, pl. oldatok, tinkturák, szuszpenziók vagy emulziók lehetnek. Kívánt esetben sterilizálva vannak és/vagy segédanyagokat, mint konzerváló, stabilizáló, nedvesítő vagy emulgeáló szereket tartalmazhatnak. A lokálterápiás kezelés szempontjából hozzáférhető gyulladások kezelésére alkalmas krém példája a következő: Krém l-(2',3'-diklórfenoxi)-3-jódpropin-(2) Sztearinsav Könnyű olaj „Span 60" „Nipagin" „Nipasol" Szorbit „Tween 80" Desztillált víz q. s. pH % 1,02 13,50 1,35 2,25 0,08 0,02 4,50 1,60 100 -. 5,1 A krém gátló hatását a különféle organizmusokkal szemben az alábbiak szerint kivitelezett, szokásos mikrobiológiai próbákkal ellenőriztük. A krémet dimetilszulfoxidban feloldottuk, az oldatot vízzel felhígítottuk és Sabouraud agárba dolgoztuk be. Az agart a Candida albicans vagy Dermatofiták szuszpenziójával bepermeteztük és 25 C°-on 48 órán át .(a Candida albicans esetén), illetve 7 napon át (a Dermatofiták esetén) állni hagytuk. A III. táblázat a különféle organizmusok esetén tapasztalt minimális gátló koncentrációt (Cm;

n

) szemlélteti. 2