153725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített piperazinok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADAL LEÍRÁS 153725 lejelentés napja: 1963. IX. 02. (AE—153) Amerikai Egyesült Allamok-beli elsőbbsége: 1963. IV. 04. Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1963. VIII. 06. I Közzététel napja: 1965. III. 22. | Megjelent: 1967. X. 16. Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: I C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Tomcufcik Andrew Stephen vegyész, New York, Fabio Paul Frank vegyész, Pearl River, Hoffman Arlene May vegyész, Park Ridge, Amerika Egyesült Államok .. w^ölXl Tulajdonos: American Cyanamid Company cég, Township of Wayne, Amerikai Egyesült Államok Eljárás helyettesített piperazinok előállítására A találmány tárgyát új, 1,4-helyettesített-ammoalkilén-piperazinok előállítása képezi. A találmány szerint előállításra kerülő új helyettesített piperazinok ,a csatolt rajz szerinti (I) általános képlettel jellemezhetők; e 5 képletben, n = 3 vagy 4; E] és R2 mindegyike lehet hidrogénatom vagy rövidszénlámeú állatcsoport; R: > .és I : K mindegyike lehet hidrogénatom, rövidsziánláncú alkilesoport vagy aralkiícsoport; E5 egy gyűrűbeli, telítetlen kötést h-or- 10 dozó szénatomjával .a piperazin-gyűrű nitrogénatomjához kapcsolódé helyettesített benziol-típusú ariigyök vagy legalább öt gyűrűbeli atomot tartalmazó aromás, heterociklusos gyök vagy pedig egy adott esetben egy további cso- 15 porthoz is kapcsolódó karbonilcsoport; a találmány körébe tartozik az (I) általános kiépietű helyettesített piperazinok gyógyszerészetileg elfogadható sóinak előállítása is. Abban az esetben, ha R5 egy heterociklusos. 20 gyököt képviseli, a heterociklus legfeljebb 4 hetero.atomot tartalmazhat, 'míg a többi gyűrűbeli atom szénatom. Ha R5 ariigyököt képvisel, ez, a gyök pl. klórfenil-, nitroíénil-, aminoíenil-, acetamidofenil-, 25 trmitrofemi-, naftil- vagy klórnaftil-gyök lehet. Ha R5 karbonilcsoport, akkor ez amellett, hegy a pipsrazin-gyűrűhöz, kapcsolódik, előnyösen még egy íenil-, trimetoxifenil-, diklórfenil-, JO 2 reniltriazolil-, beziloxi-, furil-, alkoxi- vagy trihalogénrnetit-csoport lehet. A találmány szerinti vegyületek előállítására heterociklusos vegyületként pl. a következők használhatók fel: 2-~halogénpiriai:nek, 4~halog>árjpiridinek, 5-nitro-2-h.alogénpiridinek. 2,5-dih.alogén-pirimidinek; 2-halo.gén-tiazolok, E-n.itro-2-balogén-tia-zolok, 2--halog, é : n-benzotiaze.lok, 2-halogén~6--aíkoíd-benzotiazolok, 2-halogén-benzoxazolok, 2-halcgén-4}-nitro-l,3,4-tiadiazok>k) 4,7-dihalogén-kinolinok, 2-halogán-kinoliriok, 4-halogén-S-metoxi-kinolmok, 6-halogén-furinok, 2-halogén-pirazinok, 4-halogén-kir;azoiínok, 2-halogén-8-feiiilimidazo{24-b)-l,3) 4-tiadiazolok. és hasonlók. A találmány szerinti eljárással előállítható új vegyületek példáiként a következőket erniiihetjük: l-benzoil-4-(3-dimetilammopropil)-piperazm, l-(p~klórfe:nil)-4-(3-dimetilarninopropil)-pipera^ zin, l-(4-aoe: tamidofenil)-4-(3-dimetilaniiiiopropil)-. -piperazin, •l-(3-dim.etilaminopropil)-4-J .(4-piridil)-piperazin, l-(7-klór-4-kinolinil)-4-(3-dimetilaminopropil)-piperazin, 153725
