153683. lajstromszámú szabadalom • Eljárás legalább gyógyászati minőségű viomicin-sók előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRS AS AG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGALATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1965. X. 30. (GO—968) Közzététel napja: 1966. XII. 27. Megjelent: 1967. IX. 20. 153683 Szabadalmi osztály: 12 o 25 Nemzetközi osztály: C 07 c Deciméi osztályozás: Feltalálók: Dr. Bérdy János oki. vegyész, 80%, Dr. Kegyaljai Kiss Géza oki. vegyész, 12%, Alföldi László vegyészmérnök, 8%, Budapest Tulajdonos: Gyógyszerkutató Intézet, Budapest Eljárás legalább gyógyászati minőségű viomicin-sók előállítására A találmány tárgya eljárás viomicin-sók előállítására erjesztéses oldatokból, ioncserélő gyanták felhasználásával. Ismeretes, hogy a viomiein a tuberkulózisnak az egyéb antibiotikumok és kemoterápiás szerek (szterptomicin, PAS, INH) mellett is fontos gyógyszere, mely különösen az említett szerekkel szemben rezisztens esetekben alkalmazható igen jó c"edmémY«'e] e7A" + (-«o-^ •}<-.'> cos előállítása nt j n A viomiein l i t t e oldataiból m i1 et > Hin1 k moH / k s ^itségévei. A 651 ^o9 •.' b t c-> =1 ^33x45 ,z. USA szabadalmak szerint a viomieint a leszűrt erjesztéses oldatból aktív szénre adszorbeáltalak, majd a szénről való eluálás után kromatográfiás tisztítással nyerik a kristályos viomiein-sót. A 2 920 998 sz. USA szabadalom a viomiein tisztítását a hipotetikus „metil-viomicinen" keresztül oldja meg. Az 1 019 301 sz. NSZK szabadalom a bázisos antibiotikumok, így többek között a viomiein kationcserélő műgyanták segítségével történő kinyerésévei és tisztításával foglalkozik. E szabadalom szerint a viomieint az Amberlite IRC-5Q jelzésű, kationcserélő gyanta segítségével nyerik ki a leszűrt erjesztéses oldatból. A szabadalmi példák tanúsága szerint a viomiein az Amberlite IRC-50 jelzésű gyanta aktív helyeinek csupán 12°0-át köti le. A gyantáról a viomieint híg, 10 15 0,35 n kénsavval oldják le és így 8 mg/ml viomicin-koncentrációjú, 7 mg/ml szulfáthamut tartalmazó oldatot nyernek. Ezt az oldatot bá;.-.'umhkl.-o::idos semlegesítés után Dowex-50xl8 jelzésű szulfonsav-típusű gyanta alkalmazásával sómentesíük, majd lúg savas eluálás után az eluáturnct kis térfogatra párolják be, és ebből az oldatból nyerik ki a kristályos viomicin-sót. A kétféle típusú és eltérő porozitásfokú gyanta és a nagyfokú bomlással járó bepárlás alkalmazása miatt az eljárás igen körű menyes és nem teszi lehetővé a viomicin gazdaságos kinyerését. A 687 500 sz. brit szabadalom szerint a viomicint az erjesztéses oldatból szulfonsav-típusú festéksókkal csapják le, vagy szintén Amberlite IRC-50 jelzésű gyantán kötik meg. Ezen eljárás szerint 100 g gyanta az 1,6 g viomicint tartal-20 mázó igen híg, 0,6 mg/ml koncentrációjú oldatból a viomicinnek 3 órás érintkezési idő után is csupán 66%-át képes megkötni. Az igen híg sósavval, pH: 2n nyert eluátumot, mely az eredeti oldatban levő viomicinnek már csak 25 50%-át tartalmazza és viomicin-koncentrációja igen alacsony, kis térfogatra párolják be, majd az oldatban levő kalciumot eltávolítják, és az oldatból metanol és butanol alkalmazásával kb. 40% tisztaságú viomicin-sót nyernek. Ebből a •C Q termékből a tiszta viomicin előállítása csak to-153683
