153669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új orto-amino-aril-ketiminek előállítására
35 153669 36 (7) (8) (9) (10) (11) (12) "4335 CB 25 PO 5 PO 100 PO 20 PO >20 PO 4349 CB 10 PO 4311 CB 50 PO 25 IP 10 PO 10 IP 50 PO 0—20 PO 0—20 IP 20 PO 0—20 PO 4336 CB 50 PO 5 PO 4337 CB 4338 CB >10 PO 4339 >10 PO Táblázat folytatása: Anti-Morfi-Morfi-Agresz-HarciasKettős Narkósztrichnos nos szi vitás ság doboz zis nin izgalom krízis (M/E) (P) kondiciofoko(E) (E) (M) nálás (P) zás (E) (13) (14) (15) (16) (17) (18) (19) Diazepam >50 PO 25 PO 25 SC 25 SC 25 PO hatás 2,5 PO (B vegyület) nélkül Nor-diazepám 100 PO hatás (A vegyület) nélkül Klórdiazepoxid 100 SC 100 PO 4292 CB 4279 CB 4369 CB 4306 CB 25 PO 50 PO 25 SC 25 SC <25 PO Megjavult eredmények 2 Ca 2053* 4350 CB 4335 CB >20 PO 50 PO 25 SC 25 SC 10 PO 4349 CB 4311 CB 20 PO 20 PO 25 PO 25 IP 10 PO 2 PO 4336 CB 25 PO 25 SC 25 SC 10 PO 4337 CB 4338 4339 * Ca 2053: ugyanaz a képlet, mint a 4306 CB vegyület esetében, de előállítás ciklizálatlan közbenső termék (4346 CB) elszappanosításával. Az előző táblázat számadatainak vizsgálata alapján a következőket állapíthatjuk meg: 1. A két, 4335 és 4336 számú para-nitro-származék a különböző próbákban, különösen mint miorelaxáns és antikonvulzáns, továbbá a kíváncsiság-próbában rendkívül aktívnak bizonyul; ezzel szemben kevésbé tűnnek hatékonynak a helyváltoztatási készség megváltoztatása terén. Végül csökkentik az agresszivitást, mégpedig jelentős mértékben (harciassági próba). 2. A 4306 számú vegyület, amely nagyon erősen rokon a 4335 számú vegyülettel, szintén nagyon hatékony, és a próbák legtöbbjében legalább azonos értékű vagy gyakran jobb, mint a diazepam. 3. A 4311 számú vegyület szintén nagyon aktív, azonban valamivel kevésbé aktív, mint a 4306 számú vegyület. Aktivitása parenterális adagolás esetén valamivel gyengébb, mint orális adagoláskor. Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az I általános képletű iminek — amely képletben 45 Rx hidrogén- vagy halogénatomot, célszerűen klóratomot, vagy trifluor-metil-gyököt, rövidszénláncú alkil-gyököt, rövidszénláncú alkoxi-gyököt, nitro- vagy amino-gyököt jelent, R2 jelentése aril-gyök, célszerűen fenil-, furil-, 50 tienil-, alacsony szénatomszámú cikloalkilvagy rövidszénláncú alkil-gyök, ahol az aril-gyök, ahol az aril-gyök halogénnel, trifluor-metil-, rövidszénláncú alkil- vagy rövidszénláncú alkoxi-gyökkel szubsztituálva lehet, 55 R3 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkil-gyököt jelent, R4 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú al-* koxi-karbonil-gyököt, karrbamoil-gyököt (amely egy vagy két rövidszénláncú alkil-gyökkel vagy 60 egy rövidszénláncú dialkil-amino-alkil-gyökkel helyettesítve lehet) vagy szubsztituálatlan vagy szubsztituált alkil-gyököt, vagy egy olyan gyököt jelent, amelyben természetes eredetű alfa-amino-karbonsavak kapcsolódnak az NH2 -cso-65 portot viselő szénatomhoz, 1»
