153669. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új orto-amino-aril-ketiminek előállítására

33 153669 34 bár saját maga nem idéz elő álmosságot — meghosszabbítsa a valódi hipnotikum (pl. barbiturát) által előidézett álmot, vagy pedig lényegesen csökkentse az elalváshoz szükséges barbiturát dózisát. 5 A következő táblázatgk azokat az eredményeket foglalják össze, amelyeket a fentebb röviden ismertetett különböző próbák során a jelen találmányi bejelentésben leírt bizonyos vegyületekkel kaptunk, összehasonlítva több jo olyan vegyülettel, melyeknek klinikai aktivitása ismert. Különböző próbák során kapott hatékonyságok összefoglaló táblázata <A táblázatban feltüntetett számok az 50%ban hatékony dózisokat jelentik mg/kg-ban, valamint a bevitel módját: PO = per os; IP = intraperitoneálisan; szubkután; IV = intravénásán) E = egér P = patkány M = macska SC EgyenAnti-Elektro-KereHeveny toxiHúzás súly pentetsokk sés citás (E) (E) (E) razol (E) (E) Dl«, (E) '. (1) (2) (3) (4) (5) (6) Diazepam 720 PO; 1,60 PO 4,4 PO 1,7 PO 5 PO 6 PO (B-vegyület 220 IP; 800 SC Nor-diazepám 3,5 PO 8,6 PO 2,9 PO 9 PO 7,8 PO (A vegyület) Klórdiazep-200 PO; 3 PO 13 PO 5 PO 17 PO 20 PO oxid 80 IP 4292 CB 20 PO >20 PO 20 PO 100 PO >100 PO 4279 CB 8 PO 50 PO 10 PO 25 PO 25 PO 4369 CB >25 PO >50 PO >50 PO 20 PO >20 PO 4306 CB 700 PO 1,10 PO 14 PO 1,7 PO 4,6 PO 4 PO Ca 2053* 1,25 PO 9,6 PO 1,7 PO 3 PO 6,25 PO 4350 CB 5 PO >10 PO 7,5 PO 20 PO 10 PO 4335 CB 560 PO 1,25 PO,4 3 PO 0,44 PO 3,2 PO 1,8 PO 4349 CB 10 PO >10 PO >10 PO 10 PO >10 PO 4311 CB 870 PO; 1,35 PO 5 PO 1,65 PO 310 IP; 1,75 IP 4,5 IP 2,9 IP 2,6 IP 5 IP 450 SC; 220 IV 4336 CB 800 PO 0,28 PO 1,5 PO 0,31 PO 3 PO 6 PO 4337 CB 5 PO >10 PO >10 PO 10 PO >10 PO 4338 5 PO >10 PO >10 PO 10 PO >10 PO 4339 >10 PO >10 PO >10 PO >10 PO Táblázat folytatása: Előidézett Előidézett Előidézett Előidézett Spontán Spontán mozgéaktoaktoaktomozgéaktokonyság, gráfia, gráfia, gráfia, konyság gráfia benzedbenzedmeszkaritalin (P) (E) rin (P) rin (E) lin(E) (E) (7) (8) (9) (10) (11) (12) Diazepam (B vegyület) Nor-diazepám (A vegyület) Klór-diazepoxi 4292 CB 4279 CB 4369 CB 4306 CB Ca 2053* 4350 CB 25 PO 50 PO 100 PO <25 PO 25 PO 5 PO 50 PO 100 PO >10 PO 5 PO 10 PO >20 PO 100 PO >20 PO 100 PO >20 PO >100 PO >100 PO >100 PO >20 PO 20 PO 20 PO 17