153615. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepinszármazékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. VI. 25. Svájc-i elsőbbsége: 1964. VI. 26. Közzététel napja: 1966. XI. 22. Megjelent: 1967. VII. 20. (GE—557) 153615 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: G 07 d2 Decimal osztályozás: Feltalálók: Dr. Küng Wener vegyész, Allschwill/BL, Dr. Prins Daniel August vegyész, Oberwill/BL, Svájc Tulajdonos: 3. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új azepmszármazékok előállítására i A találmány új azepinszármazékok előállítására vonatkozik. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz szerinti (I) általános képletnek megfelelő Vegyületek, valamint ezek szervetlen vagy szer- 5 ves savakkal képezett. sói; e képletben X etilén- vagy viniléncsoportot, RÍ rövidszénlániaú alkilgyaköt vagy fenilgyököt, 10 R2 hidrogénatomot vagy rövidszénláncú alkilgyököt, R3 hidrogénatomot, rövidszénláncú alkilgyaköt vagy 'benzilgyöteöt, R4 rövidszénláncú alkilgyököt képvisel, vagy az 15 R2 helyettesítővel együtt egy 3-n vagy 4-n láruobeli szénatomot tartalmazó alkiléneso... portot, vagy pedig az R3 helyettesítővel együtt egy 4—6 szénatomos alkilénesoportot képez, 20 :m 1 vagy 2, . n 0, 1 vagy 2 és m-|-n= 1, 2 vagy 3. Azt találtuk, hogy ezek a vegyületek, vala- 25 mint szerv étlen vagy szerves savakkai képezett sóik érdekes farmakológiai tulajdonságokat mutatnak. Fokozzák a katedholaminok hatását és .antagonizálják a reserpin és a tetrabenazin (2-oxo-3-izobutil-9,10-dimetoxi-l,2,3,4,6,7-hexa- 30 hidro-lllbH-benzo(ta)kinolizin) hatását. Emellett ezek a vegyületek adrenolitikus, vérnyomáscsökkentő, szerotonin-antagonizáló, muszkulotrap, spaztnolitikus (görcsoldó) és szedatív (nyugtató) hatásokkal is rendelkeznek. A farmakolóigiai vizsgálatok eredményei alapján ezek a veigyületek értékes gyógyszerek a depressziós állap óitok gyógykezelésének céljaira. , Az oly (I) általános képletű. vegyületek, amelyekben R3 helyién hidrogénatom vagy benzilgyök áll, adott esetben közbenső termékekként is felhasználhatók további értékes gyógyszerek előállításária. Az (I) általános képletű vegyületekben R,, R2, R3 és R 4 — amennyi/ben ezek rövidszénláncú alkilgyököket képviselnék — metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, nj butil- vagy izoibutilgyoköt jelenthetnek. Amennyiben R2 iés R4 egymással alkiléngyökké kapcsolódnak, ezek az alkilériesoportoik egy 2-pirrolidinil-, 3-pirrolidinil-, l-írnetíl--3-pirrolidinil-, l-etü-3^pirrolidinil-, 2-piperidil-, ,'•1--metil-2-piperidil-, l-etil-2-piperidil-, 3-piperidil-, l-metil-3-piperidil-, l-etil-3-piperitíil-, 4--piperidil-, l-<metil-4-piperidil-, l-etiW-piperidil-, l-metil-2-pirrolidin- vagy l-etil-2-pirrolidin-gyűrű részei lehetnek. Végül, R3 és R* a szomszédos nitrogénatomimal együtt 1-pirrolidinll-, piperidino- vagy 1-hexalhidroazetmil-csoportot képezhetnek. 153615
