153445. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új amin előállítására
3 153445 4 ban platinaoxid vagy Raney-nifckel .kerülhet felhasználásra. További gamma^metilarainowprQpil-csoporttá átalakítható csoportként a gamma^amino-propil-csoport említhető; ezt a szokásos módszerekkel Nnmetilezíhetjük; kezelhetjük pl. e vegyületet a metanol valamely reakcióképes észterével {pl. a fentebb említettekkel), vagy pedig reduktív metilezést folytathatunk le formaidé-» hid alkalmazásával. A gamma^metilaminoMpropil-csoporittá átalakítható csoportok példájaként végül' a gamma-(iN-X'-N-CH3 -ammo)-propil-csoportok említhetők, amelyekben X' helyén valamely hidrolízis útján lehasítható csoport, elsősorban egy éterezett oxikaisbonil-, pl. terc.fou1»xikartoonil- vagy benziloxikiarbonilHcsoport áll. A hidrolízis a szokásos módszerekkel kerülhet lefolytatásra. A találmány szerinti .eljárás egy másik .kiviteli alakja értelmében oly módon járhatunk el, hogy 9->(gammaHmetilaminoHpr.opu)-antracénlbe vagy ennek valamely sójába a szokásos módszerekkel bevisszük a 9,l'0-etano-(l,2)^csoportot. Ez célszerűen Diels—Alder-imódszere szerint, etilén alkalmazásával történhet. A találmány köre kiterjed az eljárás olyan kiviteli módjaira is, amelyekben kündulóanyagként valamely, az eljárás • egyik lépésében közbenső termékként nyerhető vegyületet alkalmazunk és csiak a végtermékig még hátralevő eljárási lépéseket folytatjuk le, vagy pedig valamely kündulóanyagot „in situ" képezünk vagy só alakjában alkalmazunk. így pl. kiindulhatunk 9H(béta~formil-etil)-vegyületekből és ezeket alkalmas redukáló reakciókörülmények között — pl. az iiminoialkil-csoportok redukálására fentebb említett módon — metilaminnal kezeljük, amifcoris közbenső termékként a fentebb említett imino- vagy aminohidroxi-vegyület jön létre. A fentebb említett reakciók a szokásos módszerekkel, hígítószereik, fcondenzálószerek és/vagy katalizátorok alkalmazásával vagy anélkül, csökkentett, közönséges vagy felemelt hőmérsékleten, adott esetben zárt edényben folytathatók le. A kiindulóanyagok vagy már ismert vegyületek, vagy önmagukban ismert eljárásokkal nyerhetők. A kiindulóanyagként felhasználható új vegyületek előállítása szintén a találmány körébe tartozik. A találmány- szerinti eljárással előállítható új vegyületet az alkaümaeott reakciókörülményektől és a kiinduláanyagoktől függően szaibad állapotban vagy valamely sója alakjában nyerjük. A találmány szerint előállítható új,vegyület sóit önmagában ismert módon alakíthatjuk át a szabad vegyületté, pl. a savval képezett addíciós sókat valamely bázisos szerrel kezelhetjük ebből a célból. A savakkal képezett addíciós sók viszont a szabad bázis szervetlen vagy szerves savakkal való reagáltatásta útján állíthatók elő. Ilyen addíciós sók előállítására elsősorban gyógyászati célokra alkalmazható savakat használhatunk fel, mint amilyenek pl. á halogeriMdrogerasawak, mint a sósav vagy brómhidroigénsav, továbbá a perklórsav, salétromsav, tiociánsav, kénsavak, foszforsaivak, szerves savak, mint a hangyasav, ecetsav, propionsav, glikolsav, tejsav, piroszőlősarv, oxálsaiv, 5 malonsaiv, borostyánkősav, maleinsav, fumár£av, almasav, borkősav, citromsav, aszkorbinsav, hidroximaleinsav,- dihidiroximaleinsav, benzoesav, fenileoetsaiv, 4-aminobenzoesav, 4-hidroxibenzoesav, antranilsav, faihéjsaiv, mandula-XO sav, szalicílsav, 4-aminoj szalicilsaiv, 2-fenoxi-benzoesav, 2-aiceitoxi-íbenzoesav, metánszulfonsav, etánszulfonsaiv, hidroxietánszulfonsav, benzolszulfonsaiv, p-toluolszulfonsav, nafftalinszulfonsiavak szulfanilsav, metionin, triptofán, lizin, 15 vagy airginin. Mono- vagy poliészterek egyafänt alkalmazihatók. A sókat előállíthatjuk a szaibad bázis alakjában kapott vegyület tisztítása céljálból is; isbben az esetben 'azután a sót ismét. bázissá alakíthatjuk vissza. 2Q A találmány szerint előállítható új vegyület a gyógyászatban enterális, pl. orális vagy pareiitarális beadásra alkalmas gyógyszerkészítmények alakjában kerülhet felhasználásra; az ilyen készítmények az említett célokra aLkal-25 mas szerves vagy szervetlen, szilárd vagy folyékony vivőanyagok felhasználásával állíthatók elő. Ilyen készítmények előállítására vivőanyagként olyan anyagot alkalmazhatunk, amelyek az új vegyülettel nem lép reakcióiba; ilye,,_ nek pl. a víz, zselatin, tejcukor, keményítő, magnéziumsztearát, talkum, növényi olajok, benzilalkoholok, gumi, polialkilénglikolok, koleszterin vagy más ismert gyógys'zier-vivőanyagök. Az ilyen gyógyszerkészítmények tabletták, drazsék, kapszulák vagy folyékony alakban oldatok, szuszpenziók vagy emulziók alakjaiban készíthetők el. E készítmények adott esetben sterilizálhatok és/vagy segédanyagokat, mint tartósító-, stabilizáló-, nedvesítő- vagy emulgálószereket, vagy pedig az ozmózisos nyomás befolyásolására alkalmas sókat vagy tompítószereket is tartalmazhatnak. Adhatunk az ilyen készítményekhez más, gyógyászati szempontból értékes anyagokat is. A találmány szerinti eljárással előállítható új 45 vegyület takarrnányozószerként, ill. takarmányadalékkónt is felhasználható az állatok félnevelése és táplálása során. Az ilyen készítmények a szokásos hígítőszerek vaigy takarmányok félhasználásával készülhetnék. 50 A találmány szeriinti eljárás gyakorlati kiviteli módjait közelebbről az alábbi példák szemléltetik. E példákban a hőmérsékleti adatok Celsius-fokokban vannak megadva. 55 1. példa: 10 g lítiumalumíniuimhidrid 250 ml absz. tetrahidrofuránnal készített szuszpenziójáihoz szobaihőlfokon, keverés köziben 34 g ibéta-(9,10-diőO hidro^.lO^etano-íl^-g-anitril^priopionBav-moL. nometilamdd li50 ml absz. tetrahidrofuránnal készített oldatát csepegtetjük és a reakeióelegyet -• ezt követően 3 óra hosszat melegítjük 60° hőmérsékleten. Ezután 10°-ra hűtjük az elegyet, <55 10 ml vizet és 10 ml 15%-os nátriumhidroxid 2
