153291. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-oxo-1,3-diazacikloalkán-vegyületek előállítására

9 153291 10 talmázhat). Az így készített előkeveréket azután iá szokásos módon adhatjuk az 'állatok takarmányához, célszerűen oly módon, hogy a takarmány kb. 0,01% pirimidinszáramzékot tartalmazzon. 5 5. példa 500 mg l-[5-nitrotiazolil-(:2)]-2-oxo-hexahidro- io -pirimidint tartalmazó tablettákat az alábbi összetételben (1 tablettára számítva) készíthetünk: -l-[5-nitrotiazolil-(2)}-2-oxo-hexa;hidropirimidi'n 500,0 mg búza keményítő 40,0 mg kolloid koVasav hidrolizált keményítővel 30,0 mg maranta-kemiényítő 30,0 mg magnéziums ztear át 6,0 mg talkum 19,0 mg • 625,0 mg A tabletták előállítása: 25 A búzakeményítő fele mennyiségét négyszeres mennyiségű vízzel vízfürdőn melegítve elesirizesítjük. Az l-[5-j

nitratiaaolil-(2)]-2-oxo- £Q -hexahidropirimidint a keményítő megmaradt részévei homogénen elkeverjük, majd összegyúrjuk a kapott csirizzel és annyi vízzel, hogy képlékeny massza keletkezzék. Ezután kis adagokban hozzáadjuk ég belegyúrjuk a kolloid 35 kovasavat a hidrolizált keményítővel. Az így kapott képlékeny masszát 4—5 mm lyukbőségű szitán átnyom júk és 45° hőmérsékleten megszárítjuk. A megszárított szemcsés, anyagot 0,8—1,4 mm lyukbőségű szitán átszi- 40 táljuk és a fennmaradt símitószert, ill. vivőanyagot hozzáadjuk. Üjbóli homogenizálás után a szokásos módon 11,5 mim átmérőjű és 625 mg egyenkénti súlyú tablettákká sajtoljuk az anyagot. 45 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletű 2^oxo-l,3- 50 ^diazaKakloalkán vegyületek előállításária — e képletben Ro rovidszénláncú, alifás jellegű szénhidrogéngyököt, ariigyököt vagy hidrogénatomot, 55 Z rovidszénláncú alkiléngyököt képvisel, mely a két nitrogénatomot 3—5 szénatommal választja el egymástól és amely egy vagy több, adott esetben helyettesített szénhidrogén- eo gyökkél helyettesítve is lehet, ' R hidrogénatomot vagy egy adott esetben helyettesített alifás jellegű szénhidrogéngyöfeöt képvisel —• g5 azzal jellemezve, hogy a) valamely (III) általános képletű vegyületet — e képletben Z rovidszénláncú alfcüLéngyököt képvisel, amely az X csoportot 3—5 szénatommal választja el a nitrogénatomtól és amely ^egy vagy több, adott esetben helyettesített szónhidrogéngyökkel helyettesítve is lehet, X reakcióképes észtercsoporttal észterezett hidroxilosoiportot jelent, Ro és R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel —• sav lehasítása közben intramolekuláris kondenzációnak vetünk alá; vagy b) valamely (IV) általános képletű vegyületet — e képletben Ro, R és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — nitráluník ég kívánt esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint kapott termék molekulájába a végtermékek fenti meghatározásának keretén belül további helyettesítőket viszünk be vagy a meglevő helyettesítőket lehasítjuk vagy átalakítjuk és/vagy kívánt esetben a só alakjában kapott vegyületéket szabad bázissá vagy a szabad vegyületeket sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1984. április 24.) 2i. Az 1. igénypont a) pontja szerinti el járás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulóanyagként oly (ÜT) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X helyén halogénatom áll. (Elsőbbsége: 1964. április 24.) 3. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy kiindulőanyagként oly (lü) általános képletű vegyületeket alkalmazunk, amelyekben X helyén klóratom áll. (Elsőbbsége: 1964. április 24.) 4. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az intramolekuláris kondenzációt hevítéssel folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1964. .április 24.) 5. Az 1. igénypont a) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy az intramolekuláris kondenzációt bázis os kondenzálószerek jelenlétében folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1964. április 24.) 6. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy a nitrálást tömény kénsav és tömény salétromsav elegyével vagy salétromsav és valaimely karbonsav vegyes, anhidridjével folytatjuk le. (Elsőbbsége: 1964, április 24.) 7. Az 1. igénypont b) pontja szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy. a nítrálást oly módon folytatjuk le, hogy a (IV) általános képletű kimdulóanyag salétromsavas, addiciós sóját képezzük, majd ezt valamely savas észterrel kezeljük. (Elsőbbsége: 1965. március 3.) , 8. A 7. igénypont szerinti eljárás kiviteli módja, azzal jellemezve, hogy savas szerként 5