153252. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-pikolil-származékok előállítására
I 3 153252 4 nézzük és az ily módon előállított vegyületeket kívánt esetben savaikkal képezett sóikká alakítjuk. A „halogén" kifejezés bejelentésünk értelmiében mind a niégy halogént, azaz a klórt, (brómot, jódot és fluort magában foglalja. A „kis szénatomszámú alkil" elnevezés találmányunk értelmében 1—7 széniatomot tartalmazó, egyenesláncú vagy elágazó szénhidrogén gyököt, mint például metil-, »propil-, izopropil-gyököt, stb. jelent. A „halogénnel helyettesített, kis szénatoimszámú alkil" -megjelölés a fent ismertetett alfcül-'gyökök azon származékait öleli fel, melyek egy vagy több hidrogén atomja halogén atommal van helyettesítve; példaként a trifluocmetil csoportot 'említjük meg. A „kis szénátom-számú alkenil" és „kis szénatoimszámú al'kinil" megjelölések telítetlen kis sziénatamszámú alifás szénhidrogénekre és azok halogénnel helyettesített származékaira vonatkoznak. Az „aril" kifejezés bejelentésünk értelmében előnyösen 6—10 szénatomot tartalmazó, monociklikus aromás szénhidrogén gyököt, például fenil-, tolil- stb. gyököt jelent. Az „aril" kifejezés azonlban azokat az aromás szénhidrogéneket is magában foglalja, melyekben a fenilgyök egy vagy több hidrogén atomja funkcionális csoportokkal, mint például halogén-, hidroxi-, kis szénatomszámú alkil-, trifluormetil-, amino-, szubszttituált aimino- vagy kis szénatomszámú alkoxi^csoporttal van helyettesítve. Az „aralk-il" megjelölés olyan kis szénatomszámú alkil-csoportokra vonatkozik, melyek egyik hidrogénatomja, helyén a fentiek szerint ismertetett aril^csoport szerepel. Ide tartozik például ajbenzil-, 'fenetil-csopoirt stb. Az „aralkil" megjelölés- azonban olyan csoportokat is magában foglal, melyekben a fenilgyök egy vagy több hidrogénatomja a fent tárgyalt, funkcionális csoportok valamelyikével helyettesítve van. A „kis szénátomsz-ámú alkuén- kis szénatomszámú alifás éter" kifejezésen (bejelentésünk szerint olyan éter-csoportok értendők, melyekben agy kis szénatomszámú alkiléncsoport éterkötóssel kapcsolódik egy kis szénatomszámú alifás csoporthoz. A „kis szénatomszámú alifás" kifejezés — -mint szabadalmi bejelentésünkben más helyütt — itt is 1—-7 szénatomot tartalmazó alikil-^csoipoxtot, továbbá 2—7 szénatomot tartalmazó 'kis szénatomszámú alkenil- és kis szénatomszámú alkinil csoportot jelent. A „kis szénatomszámú alIkilén-Ha-ril -éter" csoportokban. valaimíely kis szénatomszámú alkilén-csoport éter >"' í kapcsolódik egy, a fentiek érteln • i'iniált árucsoporthoz. A „kis szénatomszámú alkilón- aralkil éter" csoport-okiban egy kis z:'" 'omszámú alkiléncsoport éterkötésen keresztül kapcsolódik egy, a fenti defíniciónak megfelelő aralkil-cáoporthoz. A leírásban szereplő „szübsztituált fenil" elnevezés magában foglalja mindazon fenil-csoportokat, melyek egy vagy több hidrogénatomja valamely funkcionális csoporttal, például hidroxi-, halogén-, trifluormetil-, kis szénatomszámú alkilamino- helyettesített amino- vagy kis szénatoimszámú alkoxi-csoporttal van helyettesítve. A „cikloalkil" megjelölés 3—8 szénatomot tartalmazó gyűrűből álló, telített monociklikus szénhidrogénekre vonatkozik. E vegy-ü-5 letcsoport képviselői közül az alábbi gyököket említjük meg: ciklopropil, cik'lobutil, ciklopientil, ciklohexil, cikloheptil és ciklooktil. A ,,hely-ettesített amino" kifejezés mind a mono-, mind a dHszulbsztituált a'minocsoportokat ma-10 gában foglalja. így ide 'tartoznak"az egyik vagy aindk-' •rogénatomjuk helyén funkcionális csoporttal helyettesített aminocsoportok. Funkcionális csoportként az alábbiakat soroljuk fel: egyenesláncú, vagy elágazó kis szénatomszámú 15 alkil, például metil, etil, propil, izopropil stib.; aril, például fenil, a fent ismertetett módon helyettesített fenil, benzil, fenéül, stb.; acil, például kis szénatomszámú alkanoil-, benzoi!-, helyettesített Ibenzoil-, azaz -olyan benzoil-cso-20 port, melynek fenilgyűrűje a „helyettesített fenil" kifejezés értelmezésénél tárgyalt szufosztituenséket tartalmaz, stb. Találmányunk értelmében az N- kis saénatomsz^ámú alkilamino-csoport előnyösen N,N-di- kis szénatomszálmú 25 .alkilamino, N-Beni'lamino, N-fenil-N- kis -szenatamszámű alkilamino, N-benzoilaimino és N-kis széniatomszámú alkil-N-benzoilamino-csoport lehet. Az „5- vagy 6-tagú heterociklikus gyök" kifejezés alatt mono-ciklikus, 5- vagy 6-tagú, a c0 gyűrűben legalább egy heteroatoimot, mégpedig nitrogén-, oxigén- vagy kénatoimot tartalmazó heteroeiklikus gyökök értendők. E csoport jellegzetes képviselői találmányunk értelmében ^ a piridil, mint 2-, 3- vagy 4-piridil-, tienil-, például 2^tienil-, furil-, például 2-furil és piril-csoport. Találmányunk szerint Rx és R 2 köréibe olyan cikloalkil és heterociklikus gyökök is beletartoznak, melyek további szubsztituenseket, mint például halogén-, hidroxi-, kis széniatom-40 számú alkil-, kis szénatomszámú íalko-xi-csoport stb. is tartalmaznak. A „biciklikus heterociklikus gyök" megjelölés alatt ihíd-kötéssel rendelkező heterociklikus vegyületek, mint például •kinuklidinol értendők. A imonociklikus és biciklikus 45 heterociklikus gyökök gyűrűjükben előnyösen egy vagy két heteroatomat tartalmaznák. E gyökök különösen előnyös képviselői az 5- vagy 6-tagú monociklikus heterociklikus gyökök, melyek gyűrűjükben egy heteroatoimot éspedig 50 kén-, oxigén- vagy nitrogénatomot tartalmaznak. Hasonlóképpen előnyös a fenil, vagy orto-, méta-, vagy para-helyzetlben helyettesített fenilcsoport is. 55 A találmányunk tárgyát képező eljárás előnyös föganato-sítási -módja szerint az I képletű vegyületeket dehidratálj-uk és ily módon V általános képletű -vegyületeket (ahol Rt és R2 jelentése ugyanaz, mint az I képlet esetében) 60 állítunk elő, valamint az V képletű vegyületek hidrogén ezésével VI általános képletű vegyületekhez jutunk '(mely képletben Rs és R 6 jelentése kis szénatomszámú alkil-, halogénnel helyettesített, kis szénatomszámú alkil-, aralkil-65 csoport, kis szénaltomszámú alkilén- kis szén-2
