153251. lajstromszámú szabadalom • Eljárás benzodiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. II. 11. (HO—858) Amerikai Egyesült ÁllamokHbeli elsőbbsége: 1964. II. 11. Közzététel napja: 1966. V. 23. Megjelent: 1967. I. 20, 153251 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Archer Giles A. vegyész, Essex Fells, Fryer Rodney Ian, vegyész, West Orange, Reeder Earl, vegyész, Nutley és Sternbach Leo Henryk, vegyész. Upper Montclair, Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche et Co., Aktiengesellschaft, Basel Svájc Eljárás benzodiazepin-származékok előállításain A találmány eljárás az (1) általános képletű benzodiazepin-szárinazékok és sóik előállítására, ahol Rt hidrogén, alkil-, alkenil-, alkinil- vagy —C„H2n -halogén- vagy —C„H 2n N »cso-XH poirt, R2 hidrogén, alku-, hitíroxi- vagy alkanoiloxi-esoport, R3 hidrogén, halogén, trifluormetil-, nitro-, vagy alkil-csoport, R4 hidrogén, halogén, trifluoonetil-, nitro-, amino-, cián-, aikil- vagy alMttio-csoport, R5 hidrogén, alku-, alíkenil alki,K7 nil- vagy —CnH 2n -hálogén- vagy —C n H 2n N/ | \.H -csoport, de Rt és R 5 közül legalább az egyik • R7 -Cn H 2 „-halogén- Vagy —C n H 2n N / • -cso*H port, R6 hidrogén vágy R 5 -tel együtt további C—N költés, mély esetben a 4-ihelyz©tű nitrogénatom oxigénatomot 'hordhat, R7 alfcíl-csoport és n 2-től 7-ig terjedő egész szám. Az alkil-, alkenil-, illetve alkinil kifejezésen egyenes- vagy elágazó láncú, legfeljebb 7 szén.atomot tartalmazó kis szénatoimszámú alkil-, kis szénatötoszámú alkenil-, illetve ikis szénatomszámú alkinál-csoportokat értünk, mint amilyenek a metil-, etil-, propil-, izopropil-, butiig allil-, pfopargil-csoport és hasonlók. A —Cn H 2n -csoport egyenes- vagy elágazó láncú kis szén-10 15 20 25 30 atomszámú alkilén-csoportokat jelent, amelyek a nitrogénatoinofc, illetve a nitrogén- és halogénatam között 2—7 szénatomot tartalmaznak!, melyek az előbbieket összekapcsóilalfc, ilyenek pl. az etilén-, propilén-, buitilén^csaport és hasonlók. A halogén kifejezésen mind a négy halogént értjük, A találmány szerinti eljárást az jellemzi, hogy a (2) általános képletű vegyületet, ahol R9 és Rn hidrogén, alkdl-, alkenil- vagy alkinil- vagy /R7 a — C„H2n N< -csoport, Rio hidrogén vagy ^H Rn-gyel együtt járulékos C—N kötés, mely esetben a 4-helyzetű nitrogénatom oxigénatomot hordhat és ahol R9 és R n közül legaíátofo az egyitk hidrogén és R2 , R 3 , R 4 és R 7 jelentése a fentiek szerinti, de R4 nem lehet amino-csoport, a (3) általános képletű vegyülettel, ahol X hayR7 logén és Z halogén vagy az —N<^ -csoport és n és R7 jelentése a fentiek szerinti, reakcióba hozzuk, kívánt esetben, ha oly (3) képletű vegyületet használunk, amelyben Z halogén, a kapott .vegyületet a (4) általános képletű aminnal, ahol R7 jelentése a fentiek szerinti, reakcióba hozzuk és kívánt esetben a' köpött termőket sóvá alakítjuk. A (3) képletű vegyület halogénjének példái a klór, bróm és jód. Egy 153251
