153114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-pikolil-ketonok és gamma-karbinolok előállítására

153114 13 14 dklöhexil-4-piridilmetil-keton--hidrdklorid 25,5 mg laktóz 113,5 mg kukoricakeményítő 50,0 mg előzselatinált kukorieakeményítő 8,0 mg kálciumsztearát 3,0 mg összsúly: 200,0 mg A ^hatóanyagot, a laktózt, a kukoricákeményítőt és az előzselatinált kukoricakeményítőt megfelelő keverő-berendezésben összekeverjük. A kapott keveréket őrlőberendezésben aprítjuk, majd visszavisszük; a kieverőbe és vízzel sűrű masszává dolgozzuk össze. A nedves masszát szitán átnyomjuk, a nedves granulátumot papírral borított lemezeken 40 C° körüli -hőmérsékleten szárítjuk. A szárított granulátumot ezután a kevárőben a kálciumsztearáttal alaposan összekeverjük, majd 200 mg súlyú tablettákká préseljük. 24. példa. Az alábbi összetételű kúpokat készítjük el: ciklohexil-4-piridilmetil-keton-hidroklorid Wecobee M (az E. F. Drew, Company, New York cég által előállított, hidráit kókuszdióolaj) karnaüba viasz 0,025 g 1,235 g 0,040 g 25 megfelelő víz oldatát adjuk hozzá, végül az oldatot injekciós célokra alkalmas vízzel 10 000 ml-re töltjük fel. Az oldatot szűrjük, ampullákba töltjük, az ampullákat nitrogén atmoszféra alá helyezzük, lezárjuk, majd autóklávban, 0,7 atmoszféra nyomáson 30 percen át főzzük. 22. példa. Az alábbi összetételű kapszulákat készítjük el: Ciklohexil-4-piridilmetil-keton-hidroklorid 25,5 mg laktóz 159,5 mg kukorioákeményítő 30,0 mg talkum 5,0 mg összsúly nettó: 220,0 mg A hatóanyagot, a laktózt és a kükoricakeményítőt megfelelő keverő-berendezésben összekeverjük. A keveréket aprító berendezésben megőröljük, majd visszavisszük a keverőbe és hozzáadjuk a talkumot. Alapos összekeverés után kétrészes keményzselatin kapszulákba töltjük. 23. példa. Az alábbi összetételű tablettákat készítjük el: 30 35 40 45 50 55 60 vasztjuk, a, komponensek keveredése után kb. 45 C°-ra hűtjük, majd alapos keverés közben hozzáadjuk a hatóanyagot és jól elkeverjük. A kapott keveréket kúp formákba öntjük és ily 5 módon 1,3 g súlyú kúpokat kapunk, melyeket egyenként viaszos papírba csomagolunk. 25. példa. 10 Parenterális célokra az alábbi összetételű (ml) oldatot készítjük el: ciklohexil-4-piridil-metil-keton-hidroklorid 25,0 mg 15 fenol 4,5 mg citromsav U. S. P. minőségű 0,3 mg nátriumcitrát U. S. P. minőségű 0,7 mg dinátrium-sequestren 0,1 mg nátriumklorid 4,0 mg 20 injekciós célokra alkalmas víz q. s, ad 1,0 ml A hatóanyagot és a fenolt az injekciós céloknak megfelelő víz egyrészében feloldjuk. Ezután állandó keverés közben hozzáadjuk a nátriumcitrátot, a citromsavat, a dinátrium-Hsequestrent és a nátriumkloridot. A komponensek teljes oldódása után az oldatot injekciós célókra alkalmas vízzel feltöltjük, jól záródó üvegtartályban mintegy 24 órán át állni hagyjuk, majd aszeptikus körülmények; között leszűrjük. A szűrt oldatot kívánt nagyságú, sterilizált ampullákba töltjük aszeptikus körülmények között, majd az ampullákat nitrogén atmoszféra alatt lezárjuk. Az ampullákat ellenőrizzük és a hibásakat eldobjuk. 26. példa. Az alábbi összetételű tablettákat készítjük el: 2-(4-piridil)-l-(2-tienil)-etanol 50,0 mg laktóz 118,5 mg kukoricakeményítő 70,5 mg .előzselatinált kukoricakeményítő 8,0 mg kálciumsztearát 3,0 mg összsúly: 250,0 mg A hatóanyagot, a laktózt, a kukoricafceményítőt és az előzselatinált kukoricakeményítőt megfelelő keverő-berendezésben összekeverjük. A kapott keveréket aprítóberendezésben megőröljük, majd ismét a keverőbe visszük és vízzel sűrű masszává dolgozzuk. A nedves masszát szitán átpréseljük, az ily módon kapott nedves granulátumot papírral bevont lemezeken mintegy 40 C°^on szárítjuk. A száraz granulátumot ismét a keverő-berendezésbe visszük, ahol a kálciumsztearáttal alaposan összedolgozzuk. A granulátumot 250 mg súlyú tablettákká préseljük. 27. példa. A karnaüba viaszt és a Wecobee M olajat megfelelő, üveggel bélelt tartályban összeol-65 Az alábbi összetételű kapszulákat készítjük el: •7