153114. lajstromszámú szabadalom • Eljárás gamma-pikolil-ketonok és gamma-karbinolok előállítására

ii ÍB3114 A Wecpbee M olajat és a karnauba viaszt üveggel bélelt vagy rozsdamentes acélból készült, megfelelő tartályban megolvasztjuk, majd a komponensek elegyedése után a keveréket 45 C°-ra hűtjük. A finom poralakú, rögöcskéket nem. tartalmazó hatóanyagot hozzáadjuk és addig keverjük, míg egyenletes diszperziót kapunk. Ezután a keveréket kúp formákba öntjük és 1,3 g súlyú kúpokat kapunk, melyeket kiveszünk a formákból, lehűtürik, majd egyenként viaszos papírba csomagolunk. 17. példa. Parenterális célokra az alábbi összetételű folyadékot készítjük el (/ml): 2-furil-4-piridilmetil-keton 5,1 mg propilénglikol 0,4 ml benzilalkohol (benzaldehidtől mentes) 0,015 ml etanol (vízmentes) 0,10 ml nátriumbenzoát 48,8 mg benzoesav 1,2 mg injekciós céloknak megfelelő víz q. s. 1,0 ml A fenti összetételű oldat 10 000 ml-ének előállítása oly módon történik, hogy 51 g 2-furil-4-piridilmetilketon 150 ml-t benzilalkoholban oldunk, majd 4000 ml propilénglikolt és 1000 ml etanolt adunk hozzá. A kapott oldatban 12 g benzoesavat oldunk fel. Az oldathoz 488 g nátriumbenzoát és 3000 ml injekciós oélofcra alkalmas víz oldatát adjuk, majd injekciós céloknak megfelelő vízzel 10 000 ml vízzel töltjük fel, Az oldatot szűrjük, ampullákba töltjük, az ampullákat nitrogén atmoszféra alá helyezzük, lezárjuk majd autoklávban 0,7"atmoszféra nyomáson, 30 percen át főzzük. 18. példa. Az alábbi összetételű tablettákat készítjük el: 4-piridilmetil-2-tienil-keton 50,0 mg íaktóz 118,5 mg kukoricakeményítő 70,5 mg előzselatinált kuk"5ricakeményítő 8,0 mg kálciumsztearát 3,0 mg összsúly. 250,0 mg A hatóanyagot, a laktózt, a kukorioakeményítőt és az előzselatinált kukoricakeményítőt megfelelő keverő-berendezésben összekeverjük. A kapott keveréket megőröljük, majd visszavisszük a keverőbe és vízzel sűrű masszává dolgozzuk fel. A nedves masszát szitán átpréseljük, a kapott nedves granulátumot papírral borított lemezeken 40 C° körüli hőmérsékleten szárítjuk. A száraz granulátumot ismét visszavisszük a keverőbe, hozzáadjuk a kálciumsztea-10 15 20 25 30 35 40 50 55 60 69 12 rátot és jól összekeverjük. A kapott granulátumot 250 mg súlyú tablettákká préseljük. 19. példa. Az alábbi összetételű kapszulákat készítjük el: 4-piricülmetil-2-tienil-ketan 50 mg laletóz 118 mg 'kukoricakeményítő 37 mg talkum 5 mg összsúly: 210 mg A hatóanyagot, a laktózt és a 'kukoricakeményítőt megfelelő keverő-berendezésben összekeverjük, majd a kapott keveréket őrlőberendezésben aprítjuk. Az ily módon nyert port viszszavisszük a keverő-berendezésbe, hozzáadjuk a talkumot és jól összekeverjük, végül keményzselatin kapszulákba töltjük. 20. példa. Az alábbi összetételű, 1,3 g súlyú kúpokat állítjuk elő: 4-piridilmetil-2-tienil-keton Wecobee M (az E. F. Drew Company, (New York, cég által előállított, hidrálf kókuszdióolaj) karnauba viasz 0,025 g 1,230 g 0,045 g A Wecobee M olajat és karnauba viaszt megfelelő, üveggel bélelt vagy rozsdamentes acélból készült .tartályban megolvasztjuk, majd a komponensek alapos keveredése után 45 C°-ra hűtjük. Ezután hozzáaadjuk a finoman porított, rögöktől mentes hatóanyagot, és addig keverjük, míg egyenletes diszperzió képződik. A keveréket kúpformákba öntjük és ily módon 1,3 g súlyú kúpokat kapunk. A kúpokat kivesszük a formákból, lehűtjük és egyenként viaszos papírba csomagoljuk. 45 21. példa. Parenterális célokra az alábbi összetételű (/ml) oldatot készítjük el: 4-piridilmetil-2-tienil^keton propilénglikol benzilalkohol (benzaldehidtől mentes) etanol (vízmentes) nátriumbenzoát benzoesav injekciós célokra alkalmas víz q. s. 5,1 mg 0,4 mg 0,015 ml 0,10 ml 18,8 mg 1,2 mg 1,0 ml A fenti oldat 10 000 ml-ét oly módon készítjük el, hogy 51 g 4-piridilmetil-2-tienil-ketont 150 ml benzilalkoholban oldunk, majd 4000 ml propilénglikolt és 10OO ml etanolt adunk hozzá. Ezután 12 g benzoesavat oldunk fel, majd 488 g nátriumbenzoát és 3000 ml injekciós oéloknak fi