153084. lajstromszámú szabadalom • Eljárás egy új polipeptid előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. I. 29. Svájci elsőbbsége: 1964. I. 31. Közzététel napja: 1966. II. 22. Megjelent: 1966. XI. 30. (SA—1604) 153084 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Roger Boissonnas vegyész, Bottmingen, Dr. Stephan Guttmann vegyész, Allschwill és Dr. János Pless vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás egy új polipeptid előállítására 1 A találmány tárgya eljárás az L-szeril-L-tirozil-L-szeril-L-nonleucil-L-glutaimil-L-^hisztidil-L-fenilalanil-L-iarginil-L-triptofanil-glicil-L-lizil-L-prolil-L-valil-glicil-L-lizil-L-lizil-L-lizil-L-lizil-L-.prolil-L-Jvalil-L-lizil-L-Vialil-Lr-tirozil-L-prolil- 5 -L-valinamid képletű új pentakozapeptid és savaddíciós sói előállítására. A polipeptid az ilyenfajta vegyületek szintézisére általánosan ismert módszerekkel állítható elő, amikor is az aminosavakat a fenti képlet- 10 ben rögzített sorrendben egyenként vagy kis peptidegységeknek előzetes kialakítása után egymással összekapcsoljuk. A találmány szerinti eljárással az eddig ismeretlen L-szeril-L-tirozil-L-szeril-L-norleucil- 15 -L-glutamil-L^hisztidiUr-fehilalanil-L-a'rginiil-L-1xiptofanil-glicil-L-lizil-L-prolil-L-valil-glicil-L-lizil-L-lizil-L-lizil-L-lizil-L-prolil-.L-valil-Lr-liz-ül-L-valil-L-tirozil-L-prolil-L-valinamid képletű új pentakozapeptid előállítható például úgy, 20 hogy L-vahl-s-N-R-L-lizil-L-valil-L-tirozil-L-prohl-L-valinamidot, amelyben R egy karbo-terc-butoxi- vagy egy karíbo-terc-amiloxi-csoportot jelent, az N-kairbobenzoxi-L-valil-glicil-£-N-R-L-lizil-s-N-R-L-lizil-£-N-R-Lr-lizil-£-N-R-L-lizil- 25 -L-prolm-2,4,5-triklórfenilészterrel, amelyben R jelentése azonos a fent megadottal, kondenzálunk, az így kapott N-karbobenzoxi-L-valil--glicil-s-N-R-L-lizil-£-N-R-L-lizil-e-N-R-L-lizil-e-N-R-L-lizil-L-prolil-L-valil-s-N-R-L-lizil-L- 30 -valil-L-tirozil-L-prolil-L-valinamidot, amelyben R jelentése azonois a fent megadottal, a karbobenzoxi-esoport lehasítása után az N-trifenil--metil-y-O-terc.-butil-L-glutamil-Im-tirifenilmetil-Lr-hisztidil-L-fenilalanil-L-arginil-L-triptofanil-glicil-«-N-R-L-lizil-L-'prolin-2,4,5-triklór-fenilészterrel, amelyben R jelentése azonos a fent megadottal, kondenzáljuk, az így kapott N-trifenilmetil-)/-0-terc.-bu!til-L-glutamil-Im-tri-fenilmetil-L-hisztidil-L-fienilalanil-L-arginil-L-triptofanil-glicil-s-JSÍ-R-L-lizil-Lr-prolil-L-valil-gMcil-£-N-R-I^-lizil-e-N-R-L-lizil-í-4N-R-L-lizil-e-N-R-L-lixil-L-pirolil-L-valil-s-iN'-R-L-lizil-L-valil-L-tirozil-L-prolil-L-valinamidot, amelyben R jelentése azonos a fent megadottal, az N-trifenilmetil-csoport lehasítása után az N-R'-L-szeril-L-tirozil-L^szeril-L-norleucilaziddal, amelyben R' egy trifenilmetil-, egy karboterc.-butoxi- vagy egy karbo-terc.-amiloxi-csoportot jelent, kondenzáljuk és a kapott új, találmány szerinti N-R'-L-szeril-L-tirozil-L^szeril-L-norleucil-y-O-terc.-butil-L-glutamil-L-Im-trifenilmetil-hisztidil-L-fenilalanil-L-argmil-Li-triptofanil-glicil-«-N-R-L-lizil-L-propil-L-valil-glicil_£_N-R-L-lizil-£-N-R-L-lizil-£-N^R-L-lizil-s-N-R-L-lizil-L-propil-L-valil-s-N-R-L-lizil-Lr-valil-L-tirozil-L-propil-L^valinamid pentakozapeptid valamennyi védőcsoportját egy vagy több lépésben savas közegben lehasítjuk (R és R' jelentése azonos a fent megadottal). 153084