153083. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikumok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. V. 10. Közzététel napja: 1966. IV. 22. Megjelent: 1966. X. 15. (SA—1560) 153083 Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 Nemzetközi osztály: A 61 k Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Gaiser Peter vegyész, Riehen és Dr. Loefller Wolfgang vegyész, Basel, Svájc Tulajdonos: Sandoz A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új antibiotikumok előállítására A találmány tárgya, az alábbiakban „Rhi 12—648" megjelöléssel említett új antibiotikumnak, valamint di-O-acil- és di-O-alkil-származékainak az előállítására szolgáló eljárás. A Rhi 12—648 antibiotikum a Fungi imperfecti családba tartozó Rhizoctonia mikroorganizmus S 1440, S 1476 és S 1484 törzseinek erre alkalmas tápoldatban történő tenyésztése során képződik, Az említett három törzs morfológiai szempontból megegyezi'k egymással; e törzseket Szardínia szigetéről, az alábbi helyekről származó talajmintákból különítettük el: s 1440 Teulada: Rio Chia NRRL 3183 s. 1476 Baunei NRRL 3184 s 1484 Teulada—Giba NRRL 3185 A három törzset a Northern Regional Research Laboratoryban, Peoria, Ül., Amer. Egy. Áll. helyeztük letétbe a fenti számokon. E törzsek a legtöbb fajta ágáros táptalajon (burgonya-dextröz-ágár, maláta-ágár és egyéb dúsított táptalajok) világosszürkétől szürkésbarnáig vagy sötétszürkéig terjedő színű levegőmicéliumot képeznek, a kultúrák fonákja fekete színűnek látszik. A hifák 1,5—3 mikron vasta^gok, áttetszőek, tagoltak, a hifa-falak egyes esetekben érdesek. Az agár felületén barna klamidospórák képződnek, amelyek legtöbbnyire 9—20 szklerociumos szerkezeteket sejt-csomókat) 2 képeznek. Áz egyes sejtek (klamidospórák) barnák, szabálytalan, kerek vagy lekerekített poliéderes alakúak, nagyságuk 7,5—13 mikron. Morfológiai jellegük alapján megítélve, e tör-5 zsek a Rhizoctonia-nemhez (Fungi imperfecti) tartoznak. E mikroorganizmusok tenyésztése nyugvó felületi kultúrában vagy alámerülő rázott kultúrában, vagy pedig levegővel vagy oxigénnel 10 szellőztetett, kevert fermentorokiban, 12—30 C° hőmérsékleten történhet. Az antibiotikus hatású új vegyület előállítására olyan törzsek is alkalmazhatók, amelyeket ibolyántúli vagy röntgensugarakkal való besu-15 gárzás vagy másfajta módszerek, mint pl. a laboratóriumi kultúrák erre alkalmas vegyszerekkel történő kezelése útján előidézett mutációkkal vagy szelektálással nyertünk az S 1440, S 1476, ill. S 14,84 törzsekből. 20 A Rihi 12—648 megjelölésű új antibiotikumot a tápoldatból elkülönítve éter-, ill. acil-származékokEá is átalakíthatjuk. így a Rhi 12—648 antibiotikum szulfonsavak reakcióképes származékaival vagy telített vagy telítetlen mono 25 vagy dikarbonsavak erre alkalmas származékaival a megfelelő acilszármazékokká aeilezhető. Reakcióképes származékként az említett savak anhidridjei, halogenidj<ei, stb. vagy ezek elegyei alkalmazhatók. így pl. eeetsavanhidriddel di-30 acetáttá, aJkilhalogenidekkel, ill. dialkilszulfát-153083