153060. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1,4-benzotiazepin-származékok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEIRAS Bejelentés napja: 1965. I. 22. (HO—850) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1964. I. 24. és 1964. XII. 14. Közzététel napja: 1966. III. 22. Megjelent: 1966. X. 15. Feltalálók: Reeder Earl, vegyész, Nütley, Sternbach Leo Henryk, vegyész, Upper Montclair, Amerikai Egyesült Államok 153060 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d4 Decimái osztályozás: Tulajdonos: F. Hoffmann-La Roche & Co. A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás 1,4-benzotiazepin-származékok előállítására A találmány tárgya eljárás új 1,4-benzotiazepin-származékok és olyan új közti termékek előállítására, amelyek használhatók az 1,4-benzotiazfepinek előállítására. ' A találmány szerint előállítható vegyületek az (1) általános képlet szerintiek és e vegyületek 2,3^dehidro-származókai, ahol X —S—, —SO^vagy —S02—, R és Rí hidrogén, halogén, nitro-, alkil-, alkoxi-, trifluormetil-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulifonil-csopart, R2 fenil-, haloA fenil-, alkilfenü-, trifluormetilfenil-, fenilalkil-, halofeniialkil-, alkiltfenilalkil-, trifluormetilfenilalkil-, piridil- vagy alkil-csoport, R3 , R 4 és R 5 hidrogén vagy alkil-csoport, R6 hidrogén, R 7 hidrogén, alkil-, alkenil-, alkinil-, acil-,, alkilaminoalkil- vagy dialkilaminoalkil-csoport és ahol, ha X —S02-csöpo i rit, R 6 és R 7 még oxigénhidat, C—N kötést vagy C—N kötést és N-oxidot jelent, és ahol, ha X —S02-csoport, R 6 és' R7 C—N kötés. , A találmány állapján előállítható (1) képlet szerinti bázisos vegyületek savaddíciós sói ugyancsak a találmány körébe tartoznak. Az (1) képletben Rx előnyösen 7-helyzetben van a benzotiaztepin-magon és R hidrogén. Ha R2 szubsztituált fenil-csoport, e szubsztiituens előnyösen 2'^helyzetben van, R3 és R 4 előnyösen hidrogén és hasonlóan R5 is előnyösen hidrogén. A találmány keretében előállítható (1) képletű vegyületek igen előnyös csoportja az a vegyületcsoport, ahol X —S—, R és Rx jelentése a fentiek szerinti, R2 fenil-, haüöfenil-, alkilfenil- s vagy trifluormetilfenil-csoport, R3 , R 4 és R 5 hidrogén Vagy alkil-csoport és R6 és R 7 C—N 5 kötés. A találmány szerint előállítható (1) képletű vegyületek további előnyös csoportja az, ahol X, R, Rx, R 3 , R 4 , R 5 , R 6 és R 7 jelentése az előző bekezdés szerinti és R2 alkil-csoport. Ismét to-10 vábbi előnyös csoportja a találmány szerint előállítható (1) képletű vegyületeknek az^. ahol X, R, R1; R 3 , R 4 , R 5 , R 6 és R 7 jelentése'az előző bekezdés szerinti és R2 fenilalkil-, halofenilalkil-, alkilfenilalkil- vagy trifjuormetilfenilalkil-cso^ 15 port. Még további előnyös csoportja a találmány szerint előállítható (1) képletű vegyületeknek az, ahol X, R, Rl5 R 3 , R 4 , R 5 , R 6 és R 7 jelentése az előző bekezdés szerinti és R2 piridilgyök, 'mely előnyösen az 5-piridil gyűrrű 2'-helyzeté-20 ben van kapcsolva a benzotiazepin-maghoz. A találmány szerint < előállítható (1) képlét szerinti benzotiazepin-származékok és ezek savaddíciós sóinak ismét további előnyös csoportja az, ahol X —S—, —SO— vagy —S02-csoport, 25 R hidrogén, Rx hidrogén, halogén, nitro-, alkil-, trifluormetil-, alkiltio-, alkilszulfinil- vagy alkilszulfonil-csoport, R2 fenil-, halofenil-, ailkilfenilvagy trifluormetilfenil-csoport, R3 , R 4 és R5 hidrogén vagy alkil-csoport, R6 hidrogén, R 7 30 hidrogén,; alkil-, alkenil-, alkinil- vagy acil-153060
