152980. lajstromszámú szabadalom • Eljárás alfa-(1-aroil-3-indolil)-alifás-karbonsav-származékok előállítására
152980 35 36 dimetoxi-alfa-metil-butirátot alkalmazunk, két izomer termékhez éspedig metil-alfa- (4-trifluorm!etil-3-indolil)-propionáthoz és metil-alía-(6--trif luormetil-3-indolil) -propionáthoz j utunk. Ha ugyanilyen eljárás során a 3-trifluormetil-íenilhidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 4-metoxi-3-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-nitro-3-trifluormetil-fenilhidrazmit vagy 4-metil-3--triflourmetil-fenilhidrazint alkalmazunk, az alábbi két-két izomerhez jutunk: metil-alfa-(5-metoxi-4-trifluormetil-3-indolil)-propionát és metil-alfa-(5-metoxi-6-trifluormetil-3-indolil)-propionát; mei til-alfa-(5-nitro-4-trifluormetil-3-indolil)-propionát és metil-alfa-(5-nitro-6-trifluorme:til-3-dindolil)-propionát; metil-alfa-(5-metil-4-trifluormetil-3-indolil)-propionát és metil-alifa-'(5-metil-6-trifluormetil-3-indolil)-propionát. Hasonlóképpen, ha a fenti eljárás során a 3-trifluormetil-fenilhidrazm helyett egyenértékű mennyiségű 2-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-metoxi-2-trifluormetil-fenühidrazmt, 4-nitro-3~trifluormetil-fenilhidrazmt vagy 4-m,etil-2--triíluormetil-fenilhidrazint (alkalmazunk, akkor az alábbi termékekhez jutunk: meül-alfa-(7-trifluormetil-3-mdolil)-propionát; metil-alfa-(5-metoxi-7-triflourmetil-3-mdoIil)---propionát; metil-al;fa-(5-nitro-7-trifluormetil-3-indolil)-propionát; metil-alfa-(5-metil-7-trifluormetil-3-indolil)-propionát. 42. példa: Metil-(2-m:etil-4-trifluormetil-3-indolil)-acetát és metil-(2-metil~6-trifluormetil-3-indolil)^acetát Ha a 40. példában leírt módon járunk el, de metil-gamma, gamma-dimetoxi-butirát helyett metil-levulinátot alkalmazunk, két izomer termékhez, mégpedig metil-(2-metil-4-trifluQrmetil-3-indolil)-acetáthoz és metil-(2-metil-6-trifluormetil-3-indolil)-acetáthoz jutunk. Ha a fenti eljárás során a 3-trifluormetil-fenilhidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 4-metoxi-3~trifluormetil-fenilhidrazint, 4-nitro-3-trifluormetil-fenilhidrazint vagy 4-metil-3--trifluorm.etil-fenilihidrazint alkalmazunk, az alábbi termékekhez jutunk, minden esetben két-két izomer alakjában: metil-(5-metoxi-2-mietil-4-trifluormetil-3-indoliíj-aoetát és metil-(5-metoxi-2-metil-6-tri-fluormetil-3-indolil) -aoetát; metil-(2-metil-5-nitro-4-trifluoirmetil-3-indolil)-acetát és metil-(2-metil-5-nitr0'-6-trifluormetil-3-indolil) -acetát; metil- (2,5-dimetil-4-trif luarmetil-3-mdolil)--acetát és metil-(2,5-dimetil-6-trifluormetil-3-indolil) ^acetát. Hasonlóképpen, ha a fenti eljárás során a 3-trifluormetil-fenilhidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 2-trifluorme'til-fenilhidrazint, 4--metoxi-2-triflourmetil-íenilhidrazint, 4-nitro-2--trifluormetil-fenilhidrazint vagy 4-metil-2--trifluormetil-fenilhidrazint alkalmazunk, az alábbi termékekhez jutunk: me:til-(2-metil-7-trifluormetil-3-indolil)-acetát; metil-(5-metiOxi-2-metil-3-trifluor, metil-3--indolil)-acetát; metil-(2-metil-5-nitro-7-trifluormetil-3-indolil)-acetát; metil-(2,5-dimetil-7-trifluor, metil-3-indolil)acetát. 43. példa: Metil-alfa-(2-metil-trifluormetil-3-indolil)-propionát Ha a 40. példában leírt eljárást követjük, de a metil-gamma, gamma-dimetoxi-butirát helyett metil-alfa-metil-levulinátot alkalmazunk, két izomer termékhez, nevezetesen metil-alfa-(2-metil-4-trifluormetil-3-ind.olil)-propioná;tíhoz és metil-alfa-(2-metil-6-trifluormetil-3-indolil)-propionáthoz jutunk. Ha a fenti eljárás során a 3-trifluormetil-fcnilhidrazin helyett egyenértékű mennyiségű 4-metoxi-3-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-nitro-3-trifluormetil-fenilhidraz:int vagy 4-metil-3--trifluorrnetil-fenilhidrazint alkalmazunk, az alábbi termékeket kapjuk, minden esetben a megadott két izomer alakjában: metil-alfa-(5-metűiXÍ-2-metil-4-triflu!ormetil-3--indolil)-propionát és metil-alfa-(5-metoxi-2--metil-6-trifluormetil-3-indolil)-propionát; metil-alfa:-(2-metil-5-nitro-4-trifluormetil-3--indolil)-'propionát és metil-alfa-(2-metil-5--nitro-6-trifluormetil-3-indolil)-propionát; *"metil-alfa-(2,5-dimetil-4-trifluormetil-3-indolil)-propionát és metil^alfa-(2,5-dimetil-6-trifluormetil-3-indolil)-propionát. Hasonlóképpen, ha a fenti eljárás során a 3-trifluormetil-fenilhidrazm helyett egyenértékű mennyiségű 2-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-metoxi-2-trifluormetil-fenilhidrazint, 4-nitro-2-trifluor, me i til-fenilhidrazint vagy 4-metil-2--trifluormetil-fenilhidrazint alkalmazunk, az alábbi termékekhez jutunk: metil -alfa-(2-metil-7-trifluormietil-3-indolil)-pr opionát; metil-l alfa-(5-metoxi-2-metil-7-triiluormetil-3--indolil) -propionát; metil-alfa-(2-metil-5-nitro-7-trifluorrnetil-3--indolil) -propionát; metil-alfa-(2,5-dimetil-7-trifluormetil-3-indaI.il )-propionát. 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 18
