152929. lajstromszámú szabadalom • Eljárás (3-aminopirazionil)-guanidin származékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. IV. 05. Közzététel napja: 1966. I. 22. Megjelent: 1966. IX. 15. (ME—701) 152929 Szabadalmi osztály: 12 p 6—10 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltalálók: Cragoe Edward Jethro Jr., Lansdale, Pennsylvania, Southwick Philip Lee, Pittsburg, vegyészek Amerikai Egyesült Államok Tulajdonos: Merck and Cő. Inc., Rahway, (INew Jersey), Amerikai Egyesült Államok Eljárás (3-amino-pirazmoil)-guanidin- származékok előállítására A találmány tárgya eljárás olyan (3-aminopirazinoil)-guanidinszármazékok előállítására, amelyek a pirazin gyűrűhöz kapcsolt. halogén vagy halogénszerű szubsztituenst tartalmaznak. A találmány, főként az (1) általános képletű ve- 5 gyületek és gyógyászatilag elfogadható, különösen hidrogénklorid sóik előállítására vonatkozik. Az (I) általános képletű vegyületben szereplő szubsztituensek jelentése a következő: X jelentése halogén vagy halogénszerű gyök, 10 főként klór, bróm, jód, fluor vagy trihalogénmetil-, mint triklórmetil-, célszerűen trifluormetil-csoport, R és R1 jelentése hidrogén, egyenes vagy elágazó rövidláncú alku-, fő- 15 ként 1—5 szénatomszámú alkil-, különösen metil-csoport, aril-, főként fenil-csoport, mely adott esetiben egy Vagy ,több szubsztituenst, mint halogént, rövidláncú alkil- vagy alkoxi-esopor- 20 tokát tartalmaz, aralkil-, főként fenil-rövidláncú, 1—3 szénatomszámú alkil-csoport, melyben a fenilgyűrű adott esetben halogén, rövidláncú alkil- vagy alkoxi-szubsztituenseket tártai- 25 mázhat, R2

jelentése hidrogén, egyenes vagy elágazó rövidláncú, főként 1— 5 szénatomszámú alkil-, célszerűen metil-csoport, 80 aril-, főként fenil-csoport, amely adott esetben egy vagy több szubsztituenst, célszerűen halogént, rövidláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot tartalmazhat, aralkil-, főként fenil-rövidláncú 1—3 szénatomszámú alkil-csoport, amelyben a fenilgyűrű .adott ecetben halogént, rövidláncú alkil-, vagy alkoxi-csoportot tartalmazhat, acil-, főként R—CO—: általános képletű csoport, amelybén, R 1—5 szénatomszámú rövidláncü alkil-, aril-, főként fenil-, aralkil-', főként fenil-rövidláncú 1—3 szénatomos alkil-csoport, amelyben a fenil-gyűrű adott, esetben halogént, rövidláncú alkil- vagy alkoxi-csoportot tartalmazhat, R3 jelentése hidrogén, 1—5 szénatomos xövidláncú alkil-csoport, amely adott esetben alábbi szubsztituensekkel lehet szubsztituálva: hi'droxil, amino- vagy főként mono- vagy dialkilamino-csoport, amelyben az alkil-csoportok adott esetben az. aminonitrogénnel, .amelyhez kapcsolódnak, valamely hetero-szerkezetet, mint azacikloalkil-csoportot képezhetnek, aril-, főként fenil- vagy adott esetben halogénnel, rövidláncú alkil- vagy alkoxi-csoporttal lehet szubsztituálva, acil- főként —R—CO— általános képletű 152929