152732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikumok előállítására
152732 middal elegyített hatóanyagból sajtolt tablettákkal): a színképet az 1. ábra mutatja, *amelyen az abszcisszán a mikronban kifej ezett hullám.^ hosszakat (alsó skála) és a cm_1 -ben kifejezett frekvenciát, (felső skála), az ordinátán pedig a százalékban kifejezett transzmittanciát adtuk meg. A 11.837 R. P. antibiotikum infravörös abszorpciós színképének főbb sávjait az alábbi I. táblázatban adtuk meg: i Táblázat 3360 ne * 1164 k 2930 e 1125 vk 1720 e 1100 k 1630 ne 1068 ne 1564 k 1040 ne 1550 e 968 k 1430 vk 950 k 1400 vk 890 gy 1380 e 860 gy 1330 k 800 gy 1222 e ne = nagyon erős e = erős k = közepes gy = gyenge vk = váll-képződés A 11.837 R. P. antibiotikum nátriumsója az alábbi elemi összetételt mutatja: C 45,0%, H 7,4%, O 37,60/0 , N 3,72%, P 2,16%, Na 4,15%. A nátriumsó jellemző fizikai tulajdonságai: Külső megjelenés: gyakorlatilag fehér, amorf, por. Forgatóképesség: («)D 22 =i6 ±l l°(c==0,6 víz^ ben.) Ibolyántúli színkép (meghatározva 30 mg/ liter koncentrációjú vizes oldatban): az abszorpció vége: Ej C J„ — 30 — 220 -millimikr ónnál, 3,5 — 257 millimikronnál. Infravörös színkép (meghatározva káliumbromiddal sajtolt tablettákkal): A színképet a 2. ábra mutatja, amelyen az abszcisszám egyrészt a hullámhosszakat mikronban (alsó skála), másrészt a frekvenciákat cmri-ben (felső skála), az ordinátán pedig a transzmittanciákat %-ban adtuk meg. A 11.837 R. P. antibiotikum nátriumsója által mutatott infravörös színkép főbb abszorpció-sávjait az alábbi II. táblázatban adtuk meg: II. Táblázat. 3400 ne 1160 k 2910 e 1100 k 1730 ne 1062 ne 1547 k 1042 vk 50 55 1525 e 1030 vk kb. 1430,vk 972 k 1378 e 947 k 1330 k 890 gy 1238 k 860 gy ne = nagyon erős e = érős k = közepes gy = gyenge vk = váll-képződés 10 11.873 R. P. antibiotikum különféle mikroorganizmusokkal szembeni bakteriosztatikus aktivitását a szokásos hígítási módszerek egyikével 15 határoztuk meg. Minden egyes mikroorganizmus esetében meghatároztuk azt a legkisebb hatóanyag-koncentrációt, amely a megadott kísérleti körülmények között egy erre alkalmas táptalajon teljesen gátolja a mikroorganizmus 20 látható fejlődését. A különböző mikroorganizmusokkal végzett meghatározások eredményeit az alábbi III. táblázatban foglaltuk össze, amelyben a hatóanyag minimális bakteriosztatikus koncentrációját a kísérleti közeg 1 cm3-jé-25 ben jelenlevő mikrogrammokban fejeztük ki. E meghatározások eredményei azt mutatják, hjogy a 11.837 R. P. antibiotikum főként a Gram-szerint színeződő mikroorganizmusokkal szemben fejt ki aktivitást; különösen nagy ak-30 tivitást mutat a Streptococcus hemolyticus mikroorganizmussal szemben. Ez az új antibiotikum viszonylag kevéssé aktív a Gram-negatív mikroorganizmusokkal szemben, bár a Neisse^ria catarrhalis, Neisseria gonorrhaeiae és Bru-35 cella abortus bovis mikroorganizmusok irányában számottevő aktivitást mutat. Ez az új antibiotikum teljes mértékben aktív az olyan mikroorganizmusokkal szemben, amelyekben rezisztencia fejlődött ki az alábbi antibiotikumok irá-40 nyában: penicillin, sztreptomicin, tetraciklin klóramf enikol, szpiramicin, karbomicin, eritromicin,. prisztiniamicin és novobiocin. Az alább következő IV. táblázatban állítottuk össze azoknak a meghatározásoknak az eredményeit, amelyek során 45 a 11.837 R. P. antibiotikum minimális bakteriosztatikus koncéntradóját mértük oly különféle Staphyloooccus-törzsekkel szemben, amelyek rezisztenciát mutattak a fent említett antibiotikumok egyike vagy többje iránt; e táblázatban összehasonlításul megadtuk a minimális bakteriosztatikus koncentrációkat három, az antibotikumokkal szemben érzékeny Staphylococcustörzsre vonatkozlóag is. Vizsgált mikroorganizmusok 60 Minimális bakteriosztatikus koncentrációk, mcg/ml Staphylococcus aureus, 209 P—ATCC 6538 P Staphylococcus aureus, 65 133. törzs (Pasteur Intézet) 0,15 0,15 2
