152732. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új antibiotikumok előállítására

MAGYAR SZABADALMI 152732 NÉPKÖZT ARS AS A C LEÍRÁS . lÉl Bejelentés napja: 1964. IX. 17 (RO—359) 1 Szabadalmi osztály: 30 h 1—8 l^^^k^' ' ^-^1 :."'^í^^^l Bejelentés napja: 1964. IX. 17 (RO—359) 1 Nemzetközi osztály: -pr^. Bejelentés napja: 1964. IX. 17 (RO—359) 1 A 61 k ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAU Közzététel napja: 1965. X. 22. Megjelent: 1966. VII. 15. Decimái osztály ozas: Feltalálók: Mancy Denise gyógyszerész, Charenton (Seine), Ninet Léon, gyógyszerész^ Paris, Preud'Homme Jean, vegyészmérnök, Paris. Tulajdos: Rhone—Poulenc 9. A. cég, Paris, Franciaország Eljárás új antibiotikumok előállítására 1 A találmány tárgyát egy új antibiotikum, az alábbiakban „11.837 R. P." megjelöléssel említett termék előállítása képezi. Ez az új termék különösen azért érdekes, mert megnövelt baktériumellenes aktivitást mutat a gramm-pozitív baktéwumok ellen és hatása igen hosszú időtartamú. Ezt az új antibiotikumot olymódon állíthatjuk elő, hogy az alábbiak során közelebbről meghatározott „Streptomyces viridans DS 9466" (NRRL 3087) megjelölésű Streptomycesfajfoeli mikroorganizmust mesterséges táptalajon tenyésztjük, és a termelt hatóanyagot a fermentációs termékből kinyerjük. A 11.837 R. P. antibiotikum igen jól oldódik vízben, oldódik metanolban, piridinben, ecetsavban és dimetilformamidban,, viszont kevéssé vagy egyáltalán nem oldódik etanolban, aeetonban, kloraformiban és n-hexán,ban. A 11.837 R. P. antibiotikum vizes oldatban 5 és 10 közötti pH-értéken igen stabil (37 C° hőmérsékleten két hétig tartva, kezdeti aktivitásának legalább 90%-át megtartja), 4 pH-éstéknél mérsékelten stabil (37 C°-on két hét alatt kezdeti aktivitásának 30%-át elveszti) és viszonylag instabil 2 pH-értéknél (37 C°-on 6 nap alatt elveszti kezdeti aktivitásának 70%-át). A 11.837 R. P. antibiotikum negatív eredményt mutat az alábbi reakciókban: biuretreákció, ferriklorid-reakció és ninhidrih-reakció. Pozitív eredményt ad az alábbi reakciókban: ninhidrin-reakció savas hidrolízis utáns

diazotálási reakció, xantoprotein-reakció, ammonias ezüstnitrát-reakció (hidrolízis előtt nem adja határozottan a reakciót, savas hidrolízis után 5 azonban a reakció erősén pozitív), floroglucihreakció, karbazol-réakció, káliumpermanganátreakció és savas hidrolízis után Benedict-reakció. A 11.837 R. P. antibiotikum a tömény kénsavat narancsszínűre, a tömény sósavat pedig 18 halvány rózsaszínűre színezi. A 11.837 R. P. antibiotikum erős sav, amelynek nátriumhidroxidos potenriometrikus titrálással mért semleges ekvivalencia-pontja 600 1§ (pKa=4,l). Molekulasúlya 5000 felettinek mutatkozik, minthogy cellctfán-típusú regenerált cellulózHmebránon keresztül nem dializál. A 11.837 R. P. antibiotikum szenet, hidrogént, oxigént, nitrogént és foszfort tartalmai. Az an-20 tibiotikum nátriumsó jának elemzése útján ínéghatározott elemi összetétele fcb. a következő: C 46,9%, H 7,9%, Ó 39,2%, tt 3,9%, P 2,25% 25 Ez az új antibiotikum az" alábbi fizikai tulajdonságokkal jellemezhető: Külső megjelenés: fehér amorf. por. Olvadáspont: nem mutat határozott olvadáspontot, 160 C°-nál bomlik. 30 Infravörös színkép (meghatározva káliumbro-152732