152612. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szubsztituált pirazinoil-guanidinek előállítására
7 152612 8 ju!k, 87%-os hozammal '(3-amino-6-metilpirazinoil)guanidint kapunk, amelynek olvadáspontja 218—219 C° .(bomlás). Analízis l(C7 H 10 H6O) Számított: C: 43,29% H: 5,19% ÍN: 43,28% Talált: C: 43,50% H: 5,07% N: 43,25% 3. példa: (3-amino-6-ciklohexilpirazinoil)giianidin A lépés: 3-amino-i6-ci; klohexillpirazinamid előállítása A reakció folyamatot lényegében az 1. példa A lépésében leírt módszerrel végezzük azzal az eltéréssel, hogy az 1. példa A lépésében használt etilglioxál helyett ekvimolekuláris menynyiségben ciklohexilglioxált alkalmazunk. B lépés: 3-amino-6-ciklohexilpirazinkarbonsav előállítása A fenti vegyületet lényegében az 1. példa B lépése szerint állítjuk elő, azzal az eltéréssel, hogy az 1. példa B lépésében használt 3-amino-6-etilpirazinamid helyett ekvimolekuláris menynyiségben 3-amino-6-cikl.ahexilpirazinamidet használunk fel. Analízis !(C12 HidNöO) Számított: C: 54,94<>/ft H: 6,92% N: 32,04% Talált: C: 5'5,25% H: 6,83% N: 31,78% 4. példa: (3-am;mo-6-ciklopropilpirazinoíl)guanidin A lépés: SHamino-ß-ciklopropilpirazinamid előállítása Ezt a vegyületet lényegében az 1. példa A lépésében leírtak szerint végezzük azzal az eltéréssel, hogy az 1. példa A lépésében használt etilglioxál helyett ekvimolekuláris mennyiségben ciklopropilglioxált alkalmazunk. A termék olvadáspontja 183,5—187,5 C°. Analízis ifCsHiÄO) Számított: C: 53,92% H: 5,66% Talált: C: 53,83% H: 5,43% B lépés: 3-*amino-6-ciklopropilpk'azinkarbonsav előállítása Ezt a vegyületet lényegében az 1. példa B lépésében leírtak szerint végezzük, azzal az eltéréssel, hogy az 1. példa B lépésében használt 3-ammo-6^etilpirazinamid helyett ekvimolekuláris mennyiségben 3-amino-6-ciklopropilpirazinamidet alkalmazunk. A kapott termék olvadáspontja 169—172 C°, és további tisztítás nélkül felhasználható a következő reakciólépésben. Analízis (CgH^'NgO) Számított: C: 49,08% H: 5,49% N: 38,16% Talált: C: 49,35% H: 5,49% N: 37,94% 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 C lépés.: metil-3-amino-6-cikl.ohexilpirazinoát előállítása Ezt a vegyületet lényegében az 1. példa C lépésében közölt módszerrel állítjuk elő azzal az eltéréssel, hogy az 1. példa C lépésében alkalmazott 3-aminc~6^til.pirazinkárbonsav helyett ekvimolekuláris mennyiségben 3-amino-6--ciklohexBpirazinkarbonsavat alkalmazunk. Az így kapott metil-3-amino-6-ci(klóhexilpirazinoát olvadáspontja 126,5—128 C°. Analízis. ((C^H^'NäC^) Számított: C: 61,25% H: 7,28% N: 17,86% Talált: C: 61,39% H: 7,12% N: 17,87% iJ lépés: ((3-amino-6-ciklohexilpirazinoil)guanidin előállítása Az 1. példa D lépésében használt 3-amino~6--etil-pirazinoát helyett ekvimolekuláris mennyiségben metil-3-amino-6-ciklohexilpirazinoátot felhasználva és lényegében az előbb közölt példa szerint eljárva 61%-os hozammal (;3-amino-6--ciklohexilpirazinoil)guanidint kapunk, amelynek olvadáspontja 228—230 C° .(bomlik). C lépés: metilT.3-amino-6-ciklopropilpirazinoát 35 előállítása 'Ezt a vegyületet lényegében az 1. példa C lépésének előírásai szerint végezzük azzal az eltéréssel, hogy az 1. példa C lépésében hasz-40 nált 3^amino-6-etilpirazinkarbonsav helyett ekvimolekuláris mennyiségben 3-amino-6-ciklopropilpirazinkarbonsavat alkalmazunk. A termék olvadáspontja 112,5—114,5 C°. 45 Analízis /(CgHuiNsQj) Számított: C: 55,95% H: 5,74% Talált: C: 55,61% H: 5,64% 50 D lépés: !(i3-amino-6-ciklopropilpirazinoil)-guanidin előállítása Ezt a vegyületet lényegében az 1. példa D lépésének előírásai szerint állítjuk elő azzal az 55 eltéréssel, hogy az ott használt metil-3-amino^6-etilpirazinoát helyett ekvimolekuláris menynyiségben metil-3-amino~6-cMopropilpirazinoátot alkalmazunk. A közölt eljárással 61%-os hozammal j(3-amino-6-ciklapropilpirazinoii) gua-60 nidint kapunk, amelynek olvadáspontja 196,5— 199 C° (bomlik). 4
