152553. lajstromszámú szabadalom • Eljárás szulfamidok előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1965. I. 20. (SA—1602) Amerikai Egyesült Államok-beli elsőbbsége: 1964. I. 22. és 1964. VII. 17. Közzététel napja: 1965. VII. 22. Megjelent: 1966. IV. 15. 152553 Szabadalmi osztály: 12 q 1—13 Nemzetközi osztály: C 67 c4 Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Houlihan William J. vegyész, Mountain Lakes, New Jersey, Amerikai Egyesült Allamok Tulajdonos: SANDOZ A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új szulfamidok előállítására 1 A találmány tárgya: eljárás az I általános képletű vegyületek előállítására — ebben a képletben RÍ—R4 azonosak vagy különbözők lehetnek, és hidrogén- vagy klóratomot jelentenek, Rs és R7 hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos 5 alkilcsoport, n pedig. 1, 2 vagy 3. A találmány szerinti eljárás értelmében úgy állíthatunk elő la általános képletű vegyületeket — ebben a képletben Rx —R 4 és n jelentése azonos a fent megadottal —, hogy egy II álta- 10 lános képletű szekunder amint — ebben a képletben Rj— R4 és n jelentése azonos a fent megadottal — szulfamiddal reagáltatunk. Az Ib általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben Rx—R4 és n jelentése azonos a fent 15 megadottal, R6 ' és R 7 ' pedig 1—4 szénatomos alkilcsoportot jelentenek — úgy jutunk, hogy egy III általános képletű vegyületet — ebben a képletben Rx—R 4 , n, Rg' és R7' jelentése azonos a fent megadottal — egy 3-halogénpropin- 2Ö nal — a halogén klór, bróm. vagy jód lehet — reagáltatunk. Az Ic általános képletű vegyületekhez — ebben a képletben RÍ—R4 jelentése azonos a fent megadottal — úgy jutunk, hogy egy IIa általános képletű vegyületet — ebben 25; a képletben Rí—R4 jelentése azonos a fent megadottal — szulfamiddal reagáltatunk. A II általános képletű vegyületek reagáltatását szulfamiddal például úgy hajtjuk végre, hogy az említett kiindulási anyagokat egy ter- 30 ciér amin, mint oldószer jelenlétében 50 és 250 C°, előnyösen 55 és 125 C° között, például viszszaf'olyató hűtő alatt, egymással reagáltatjuk. A reakció közben keverés is alkalmazható, de ez nem feltétlenül szükséges. A találmány szerinti eljárásban tercier aminként például trialkilaminok, adott esetben behelyettesített piridinek, vagy kinolinok, N-rövidszénláncú alkil-morfotlinok és N,N'-di- rövidszénláncú alkil-piperazinok használhatók. A III általános képletű vegyületek reagáltatását 3 halogénpropinnal például úgy hajtjuk végre, hogy egy III általános képletű vegyület alkálifémsóját, amelyet egy III általános képletű vegyületnek egy alkálifém-alkoxiddal való reagáltatása útján nyerhetünk, egy 3 halogénpropinnal közömbös szerves oldószerben reagáltatjuk, például szobahőmérsékleten vagy az illető oldószer forráspontján. A III általános képletű vegyületek alkálisójaként előnyösért a nátriumsót alkalmazhatjuk, az előállításukra szolgáló nátriumaikoxidként pedig a nátriummetoxidot. Szerves oldószerként alkalmasak például aromás szénhidrogének, dimetdlformamid, vagy ezek keveréke. Amennyiben a II és III általános képletű kiindulási termékek újak, az előállításukra szolgáló alábbi eljárások szintén tárgyai a jelen találmánynak. A II általános képletű vegyületek például 152553
