152521. lajstromszámú szabadalom • Eljárás lipofil anyagokat tartalmazó készítmények előállítására

3 152521 4: lati felhasználás kétségessé vagy »éppen lehetetlenné válik. Azt találtuk, hogy a fenti hátrányok messzemenően elkerülhetők, ha ionaktív nedvesítőszer adalékot alkalmazunk. 5 Az eljárás lipofil anyagokat tartalmazó készítmények előállításaira azzal jellemezhető, hogy a lipofil anyagokat nem ionos emulgeátorok és ionaktív nedvesítőszerek keverékébe dolgozzuk be, amikoris a készítmény vízzel 10 vagy poliaJkoholok és/vagy hidrokolloidok vizes oldatával való elegyítéskör tiszta oldatot szolgáltat. Az így előállított készítmények az ionáktív nedvesítőszert nem tartalmazó készítményekkel 15 szemben jobb tárolási és hőmérsékletállóságukkal tűnnek ki. Messzemenően lecsökken a különösen poliol-tartalom okozta opaleszeencia, zavarosodás vagy szétválás még akkor is. ha nagy poliol-koncentaációkat alkalmazunk. így 20 oly készítményekhez jutunk, amelyek a gyakorlati alkalmazás számos területén jól beválnak. A találmány tehát eljárás lipofil anyagok tiszta oldatainak előállítására, melyet az jellé- 25 mez, hogy lipofil anyagokból, nem ionos emulgeátarbói és ionaktív nedvesítőszerből álló készítményt: polialkoholok és/vagy hidrokolloidok vizes oldatával keverünk össze. A nem ionos emulgeátor koncentrációja a felhasználási mód- 30 tói függően tág határok, kb. 0,2% és, 90% között mozoghat, míg az ionaktív nedvesítőszer különösen kedvező koncentrációja kb. 0,01— 2%. Különös előnnyel alkalmazható lipofil anya- 35 gok a zsíroldható vitaminok, mint az A-, D-, E-, Ki-vitamin, ezenkívül vízoldható vitaminok lipofil származékai, jnint pl. panteniolcetiléter, piri'doxintri'paüimitát és a karotiinoidok vegyületcsoportja, továbbá aromás kivonatok és aro- 40 más olajok, mint ricinusolaj stb. jönnek te^ kintetbe. Előnyös nem ionos emulgeátorok a polioxietiién-csoportokat 'tartalmazó emulgeátorok, •mint pl. polioxietilezett ricinusolaj, polioxieti- 45 lénszorbitánmonooleát és polioxietilénpolioxipropilénéter. • Ionaktív nedvesítőszerként kationaktív amfoter és különösen anionaktív nedvesítőszert használhatunk. E bárom, csoportból előnyben 50 részesülnek a jó stabilizáló hatást felmutatók, pl. a szulfaborostyánkősavdioktileszter és a megfelelő dihexileszter nátriumsója, nátriuinlaurilszulf át, nátriumizopropilnaf talinszulf onát, glikolsavas, nátrium, taurokolsavas nátrium, di- 55 etanolaminpalmiitát, poüoxietilénioktilfenolszulfansavas nátrium, ^-fenoxi-etil-dimetil-dodecil-atmmóniumbromid, trimetil-dodecil-amímónium-metoszúlf át, trimetil-oktadecil-iammónium-metoszulfát és Micanol OS, a Miranol Chem. gO Corp. cég által forgalomba hozott amfoter nedvesítőszer. Polialkoholokként előnyösen cukor (szaharóz), szorbit, glükóz, inverteükor, keményítőszirup, glicerin és hidrokolloidként metdlcellu- gő lóz, tragant, polivinilpirrolidon, poMvinilalkohol, pektin és/vagy guar jön tekintetbe. Alkalmas' vízoldható hatóanyagok a vízben oldható vitaminok, mint pl. az aszkoíbinsav, Bi-, B2-, B6-vitaimin és nikotinsaVamid. 1. példa Vízmentes koncentrátum, 200'000 NE/g 14 g A-vitamin-palmitátot 1(1,7 millió NE/g) 2 g szulfoborostyánkősavdidktileszter nátriumsóját és 84 g ricinusolaj és etilénoxid iflmólsúly kb. 2700) kondenzációs termékét 60 C°-on elegyítjük. Ez a koncentrátum polialkoholtartalmú oldatokkal hígítható és a szulfoborostyánkősavdioktileszter nátriumsója nélküli koncentrátummal összehasonlítva jobb fizikai állandóságot, különösképpen jobb hőstáfoilitást mutat. 2. példa Vizes koncentrátum oldat, ÍOO'OOO NE/g 7 g A-vitamin-palmitátot (1,7 millió NE/g), 15 g glicerint, 25 g ricinusolaj polioxietilezési termékét, 1 g szulfoborostyánkősavdioktileszter nátriumsóját 50 C°-on összekeverjük és 52 g desztillált vízzel 70 C°-on, kavarás közben hígítjuk, majd közönséges hőmérsékletre lehűtjük. Ha ennek az oldatnak 10 g-ját 90 g glicerinnel (90 súly%) hígítjuk, átlátszó oldatot kapunk. A megfelelő oldat, amely a szulfoborostyánkősavdioktileszter nátriumsójának hozzáadása nélkül készült, zavaros és a hőmérséklet csekély emelésekor már szétválik. 3. példa E-vitamin koncentrátum, 30% E-vitaminnal 33 g tokoferolacetátot, 2 g szulfoborostyánkősaivdioktáleszter nátriumsóját és 65 g ricinusolaj polioxietilezési terméket 70 C°-on összekeverünk. Ez a koncentrátum elsősorban sziruppal való hígításra alkalmas,. Ha pl. e tkonoentrátum 300 mg-ját 10 ml 64 súly%-os cukoroldattal hígítjuk, tiszta oldatot kapunk, míg egy a szulfoborostyánkősavészter nátriumsója nélküli oldat erős kék opaleszoenciát mutat. 4. példa A-vitamin•+C-vitamin szirup -350 mg A-vitamin-palmitátot (1,7 millió NE/g), 1,3 g ricinusolaj polioxietilezési terméket és 2