152240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinszármazékok előállítására

21 f óra hosszat szárítjuk. Ily módon 24,7 g 134— 136 C°-on olvadó terméket kapunk. A fenti módon kapott terméket 750 ml etilacetáttal forralva újból feloldjuk, lehűlés után a levált terméket leszívatással elkülönítjük, 100 5 ml etilacetáttal mossuk és vákuumban (0,02 mm Hg-oszlop nyomás alatt) 90 C° hőmérsékleten 20 óra hosszat szárítjuk, Ily módon 17 g l-[2-(7--klór-kinolil-4)-tamino-propil]-4-[2-(4-karbamoil-piperazinil-1)-etil]-piper azint kapunk, amely t0 135—137 C°-on olvad. 28. példa: 21 g metilén-bisz-béta-oxinaftoesav 100 ml 15 desztillált vízzel és 10,9 ml nátronlúggal (fs. 1,33) készített oldatához 20 perc alatt, élénk keverés közben hozzáadjuk 15 g l-[2-(7-klór-kinolil-4)-iamino-propil]-4-(2-pip€ridinOf-etil)-piperazin 108 ml n-sósav oldattal készített olda- 20 tát A fenti reakcióelegyből kapott csapadékot leszívatással elkülönítjük, összesen 800 ml desztillált vízzel négyszer mossuk, majd vákuumban (0,05 mm Hg-oszlop nyomás alatt) 70 C° 25 hőmérsékleten 18 óra hosszat szárítjuk. Ily módon 34,5 g l-f2-(7-klór-kino]il-4)-amino-propil]-4-(2-piperidino-etil)-piperazin-metilén-bisz-béia-oxinaftoátot kapunk, amely 220—225 C°-on olvad. 30 Szabadalmi igénypontok: 1. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő 35 új kinolin származékoknak, valamint ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására — e képletben R hidrogénatomot vagy a kinolin-gyűrű 2- vagy 3-helyzetében álló, 1—4 szénatomot tártai- 40 mázó alkilgyököt képvisel, n = 1, 2, 3 vagy 4, A kétvegyértékű telített, 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú szénhidrogén-gyököt jelent, 45 Z az alábbi gyökök valamelyikét képviseli: a) amino-, mono- vagy dialkilamino-gyök, mely utóbbiakban az alkilcsoportok 1— 12 szénatomot tartalmazhatnak, > b) N-alkoxikarbonil-N-alkilamino-gyök, 50 amelyben az alkilcsoportok 1—4 szénatomot tartalmazhatnak, c) valamely heterociklusos gyök, különösen aziridinil-1, azetidinil-1, pirrolidinil-1, piperidino, morfolino, hexametilénimino, pi- 55 perazinil-l, a 4-helyzetben pl. alkil-, alkanoil-, alkoxikarbonil-, karbamoil-, N-monoalkilkarbamoü-, N,N-dialkilkarbamoil-csoporttal, (mely utóbbiakban az alkilgyökök, ill. alkanoilgyökök legfeljebb QQ 4 szénatomosak) helyettesített piperazinil-1, vagy 1,2,3,4-tetrahidro-kinolil-l gyök vagy d) valamely heterociklusos gyök, pl. a c) alatt említett gyökök valamelyike, amely gg 22 azonban egy vagy több szénatomján alkil-, aril- vagy oxo-csoporttal van helyettesítve, mimellett az alkil-helyettesítők főként 1—4 szénatomosak lehetnek, az aril-helyettesítők főként fenil-, halogénfenil- vagy alkilfenil-csoportok lehetnek — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek megfelelő piperazin-származékot — e képletben A, Z és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (III) általános képletnek megfelelő kinolin származékkal — e képletben X egy reakcióképes atomot vagy csoportot, mint klóratomot vagy fenoxi-csoportot képvisel, míg R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel 1— reagáltatunk, vagy b) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő reakcióképes észtert — e képletben Y valamely reakcióképes észter' -maradékot jelent, míg A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (V) általános képletnek megfelelő kinolin-származékkal — e képletben R és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy c) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő piperazinszármazékot — e képletben A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (VII) általános képletnek megfelelő kinolin-származékkal — e képletben Y, R és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy d) valamely oly (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Z egy piperazinil-1 gyököt képvisel, valamely oly vegyülettel reagáltatunk, amely egy karbamoil-, alkilkarbamoil- vagy dialkilkarbamoil-gyöknek a piperazin-gyűrű 4-helyzetű nitrogénatomjára való bevitelére alkalmas, vagy e) valamely oly (I) általános képletű vegyületet, amely egy allsanoil- vagy alkoxikarbonil-csoporttal védett aminocsoportot tartalmaz, önmagukban ismert hidrolízis-módszerek alkalmazásával a megfelelő, de szabad aminocsoportot tartalmazó (I) képletű vegyületté alakítunk át, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint előállított szabad bázist önmagukban ismert módszerek alkalmazásával valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. 2. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új kinolin származékoknak, valamint ezek savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására—e képletben R hidrogénatomot vagy a kinolin-gyűrű 2- vagy 3-helyzetében álló, 1—4 szénatomot tartal" mázó alkilgyököt képvisel, n = 1, 2, 3 vagy 4, A kétvegyértékű telített, 2—6 szénatomot tar-11