152240. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új kinolinszármazékok előállítására

152240 23 24 talmazó, egyenes .vagy elágazó szénláncű szénhidrogén-gyököt jelent, Z az alábbi gyökök valamelyikét képviseli: a) amino-, mono- vagy dialkilaminc—gyök, mely utóbbiakban az alkilcsoportok 1— 12 szénatomot tartalmazhatnak, vagy b) valamely heterociklusos gyök, különösen aziridinil-1, azetidinil-1, pirrolidinil-1, piperidino, morfolino, hexametilénimino, piperazinil-1, a 4-helyzetben pl. alkil-, alkanoil-, alkoxikarhonil-, karbamoil-, N-monoalkilkarbamoil-, N ,Nj-dialkilk:arbamoil-csoporttal (mely utóbbiakban az alkilgyökök, ill. alkanoilgyökök legfeljebb 4 szénatomosak) helyettesített piperazinil-1 vagy 1,2,3,4-tetrahidro-kinolil-l gyök, azzal jellemezve, hogy a) valamely, a^II) általános képletnek megfelelő piperazin-származékot — e képletben A, Z és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (III) általános képletnek megfelelő kinolin származékkal— e képletben X egy reakcióképes atomot vagy csoportot, mint klóratomot vagy f enoxi-csoportot képvisel, míg R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy b) valamely, ä (IV) képletnek megfelelő reakcióképes észtert — e képletben Y valamely reakcióképes észtermaradékot jelent, míg A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, az (V) általános képletnek megfelelő kinolin-származékkal — e képletben R és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy c) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő piperazinszármazékot — e képletben A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (VII) általános képletnek megfelelő kinolin-származékkal — e képletben Y, R és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk. és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint előállított szabad bázist önmagukban ismert módszerek alkalmazásával valamely sávval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1963. március 25.) 3. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő új kinolin-származékoknak, valamint ezek savakkal képezett addíciós sóinak előállítására — e képletben R hidrogénatomot vagy a kinolin-gyűrű 2- vagy 3-helyzetében álló, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyököt képvisel, n = 1, 2, 3 vagy 4, A kétvegyértékű telített, 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú szénhidrogén-gyököt jelent, Z az alábbi gyökök valamelyikét képviseli: a) N-alkoxikarbonil-N-alkilamino-gyök, amelyben az alkilcsoportok 1—4 szénatomot tartalmazhatnak, vagy h) valamely heterociklusos gyök, pl. aziridinil-1, azetidinil-1, pirrolidinil-1, piperi-5 dino,- morfolino, hexametilénimino vagy piperazinil-1-gyök, amely azonban egy vagy több szénatomján alkil-, aril- vagy oxocsoporttal van helyettesítve, mimellett az alkil-helyettesítők főként 1—4 szén-10 atomosak lehetnek, az aril-helyettesítők főként fenil-, halogénfenil- vagy alkilfehil-csoportok lehetnek — azzal jellemezve, hogy a) valamely, a (II) általános képletnek meg-15 felelő piperazin-származékot — e képletben A, Z és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (III) általános képletnek megfelelő kinolin származékkal — e képlet-20 ben X egy reakcióképes atomot vagy csoportot, mint klóratomot vagy fenoxi-csoportot képvisel, míg R jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy 25 b) valamely, a (IV) általános képletnek megfelelő reakcióképes észtert — e képletben Y valamely reakcióképes észter-maradékot jelent, míg A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel 30 ' • — valamely, az (V) általános képletnek megfelelő kinolin-származékkal •— e képletben R és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, vagy 35 c) valamely, a (VI) általános képletnek megfelelő piperazin-származékot — e képletben A és Z jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — valamely, a (VII) általános képletnek megfelelő kino-40 lin-származékkal — e képletben Y, R és n jelentése megegyezik a fenti meghatározás szerintivel — reagáltatunk, és adott esetben a fenti eljárásmódok bármelyike szerint előállított szabad bázist önmaguk-45 ban ismert módszerek alkalmazásával valamely savval képezett addíciós sóvá alakítjuk át. (Elsőbbsége: 1964. február 11.) 4. Eljárás az (I) általános képletnek megfelelő - új kinolin származékoknak, valamely ezek 50 savakkal képezett addíciós sóinak az előállítására —- e képletben R hidrogénatomot vagy a kinolin-gyűrű 2- vagy 3-helyzetében álló, 1—4 szénatomot tartalmazó alkilgyököt képvisel, 55 n =1, 2, 3 vagy 4, A kétvegyértékű telített, 2—6 szénatomot tartalmazó, egyenes vagy elágazó szénláncú szénhidrogén-gyököt jelent, Z az alábbi gyökök valamelyikét képviseli: 60 a) amino- vagy monoalkilamino-gyök, mely utóbbiakban az alkilcsoportok 1—12 ssénatomot tartalmazhatnak, vagy b) piperazinil-gyök a 4-helyzetben karbamoil-, alkilkarbamoil- vagy dialkilkarba-65 moil-csoporttal (amely utóbbiakban az 12