151984. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új gyógyszer előállítására
MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY Bejelentés napja: 1963. VIII. 24. (Cl—467) Közzététel napja: 1964. XI. 23. Megjelent: 1965. XII. 01. 151984 Szabadalmi osztályt 12 o 23—24 Nemzetközi osztály: C 07 c5 Decimái osztály ozá*: Feltalálók: Dr. Jeney Endre egyetemi tanár, Debrecen, 17%; dr. Zsolnai Tibor vegyészmérnök, Debrecen, 17%; Lugosi György vegyészmérnök, Felsőgöd, 16%; dr. Szentmiklósi Péter gyógyszerész', Budapest, 16%; Csermely György vegyészmérnök, Budapest, 14%; Bakonyi Mária vegyész, Budapest, 10%; dr. Körmöczy György állatorvos, Budapest, 10%. Tulajdonos: Chinoin Gyógyszer- és Vegyészeti Termékek Gyára Rt., Budapest Eljárás új gyógyszer előállítására Azt találtuk, hogy a Cl ^SO-, — NH /^ képletű vegyületek (mely képletben, ha R1 = = hidrogén, akkor R2 = halogén vagy metilcsoport és ha R1 = halogén, vagy metil, akkor R2 = hidrogén vagy halogén) a gyógyászíatban alkalmazható új termékek. Azt találtuk, továbbá, hogy ezen vegyületek előállíthatók 3,4-diklórbenzolszulfonsavklorid és tf A/ R« /V HZ N képletű anilinszármazékok reagáltatásával, (mely képletb'en R1 és R 2 jelentése a fent meg-10 15 20 25 10 adott), majd az ily módon nyert termékeket kívánt esetben sóikká alakítjuk, vagy sóikból a szabad szulfonamidokat felszabadítjuk és/vagy a gyógyszergyártás ismert módszereivel a gyógyászatban közvetlenül felhasználható termékekké készítjük ki. A vegyületek különös előnye, hogy sikerrel használhatók olyan staphylococcus törzsek ellen, amelyek a gyógyászati forgalomban levő szulfonamidokkal szemben is rezisztensek. In vitro hatásukat a p-aminobenzoesav nem függeszti fel. Ezért feltételezhető, hogy a találmányunk szerinti vegyületek hatásmechanizmusa az eddig ismert szulfonamidszármazékok hatásmechanizmusától lényegében eltér. A vegyületek bakteriosztatikus hatásának vizsgálatát Petri-csészékbe töltött szilárd bouillon-agar táptalajon végezzük, mely a bouillon-agar megdermedése előtt a vizsgált vegyületek mól/20, illetve mól/200 liter koncentrációjú oldatainak 1, 0,4, ill. 0,2 ml-nyi mennyiségeit keverjük be. Így a vizsgált vegyületek a táptalajokban mól/1000, mól/2500, mól/5000, mól/10 000, mól/25 000, mól/50 000 liter koncentrációban vannak jelen. A táptalajok felületét a teszt-organizmusokként használt baktériumtörzsekkel inkubáljuk, az eredményeket 37 C°-on való 24 órai, ill. 28 C°-on való 5 napi inkubáció után értékeljük. A vizsgálatokban azt találtuk, hogy a találmányunk szerinti vegyületek 7—32 y/ml 151984
