151919. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, gyógyászatilag hatásos, izopropanol-származékok előállítására
MAGTAB NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja; 1963. XII. 11. (CÉ—437) Nagy-Britanniai elsőbbsége: 1962. XII. 11., 1963. VII. 19. és 1963. XI. 13. Közzététel napja: 1964. X. 23. Megjelent: 1965. XII. 01. 151919 Szabadalmi osztály: 12 o 5—10; 12 q 1—13; 12 q 14—31 Nemzetközi osztály: C 07 c4 C 07 c5 Decimal osztályozás: Feltalálók: Crowther Albert Frederick, Smith Leslie Harold és Wood Thomas Miller, Macclesfield (Nagy-Britannia) Tulajdonos: Imperial Chemical Industries Limited cég, London (Nagy-Britannia) Eljárás új, gyógyászatilag hatásos izopropanol-származékok előállítására A találmány olyan új gyógyászati készítmények előállítására vonatkozik, amelyek ugyancsak a találmány szerint előállítható alkanolamin-származékokat tartalmaznak. E készítmények /5-adrenergikus blokkoló hatást mutatnak 5 és ezért hasznosaknak bizonyulnak a koszorúverőér betegségeinek kezelésére vagy megelőzésére. Bizonyos l-amino-3-fenoxi-2-propanol-származékok és ezeknek bizonyos feniltio-analógjai is- 10 méretesek ugyan, azonban eddig nem volt ismert, hogy az ilyenfajta vegyületek /*-adrenergikus blokkoló hatást mutatnak. A találmány szerint előállítható gyógyászati 15 készítményt az jellemzi, hogy aktív hatóanyagként legalább egy (1) általános képletű alkanolamin-származékot, ennek észterét vagy sóját tartalmazza a gyógyászatban alkalmazható hígítószerrel vagy hordó- 20 zóval együtt, mimellett a képletben R1 hidrogén vagy alkil-, alkenil- vagy aralkil-csoport, melyek bármelyike előnyösen helyettesített lehet, R2 hidrogén vagy alkil-, cikloalkil-, alkenilvagy aralkil-csoport, melyek bármelyike előnyö- 25 sen helyettesített lehet, vagy R1 és R 2 a szomszédos nitrogénatomon át egymással heterociklusos csoporttá kapcsolódnak, R3 és R 4 , melyek azonosak vagy különbözőek lehetnek, hidrogén vagy alkil-csoport és X oxigén- vagy kénatom, 30 továbbá az A benzolgyűrű előnyösen egy vagy több járulékos szubsztituenst hordhat. Megjegyezzük, hogy a fenti meghatározásnak megfelelő alkanolamin-származékok magukban foglalják az összes lehetséges sztereoizomért és ezek keverékeit is. Ha R1 alkil-csoportot jelent, ez. előnyösen pl. oly alkil-csoport, amely legfeljebb 10 szénatomot tartalmaz, mint pl. a metil-, etil- vagy izopropil-csoport. Ha R1 alkenil-csoportot jelent, ez előnyösen pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó alkenilcsoport, mint pl. az allil-csoport. Ha R1 aralkilcsoportot jelent, ez előnyösen pl. legfeljebb 10 szénatomot tartalmazó aralkil-csoport, mint pl. a benzil-csoport. Ha R2 alkil-csoportot jelent, ez előnyösen pl. legfeljebb 20 szénatomot tartalmazó alkil-csoport, pl. etil-, n-propil-, izopropil- n-butil-, izobutil-, s-butil-, t-butil-, vagy 1-metiloktil-csoport. Ha R2 szubsztituált alkil-csoportot jelent, ez előnyösen pl. legfeljebb 20 szénatomot tartalmazó oly alkil-csoport, amely hidroxi-csoportot vagy alkoxi-csoportot, pl. legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó alkoxi-csoportot, pl. metoxi-, vagy n-propoxi-csoportot hordoz. Ha R2 előnyösen szubsztituált araikil-csoportot jelent, ez legfeljebb pl. 15 szénatomos, előnyösen helyettesített, pl. hidroxi-, halogén- vagy alkoxi-csöporttal, pl. legfeljebb 5 szénatomot tartalmazó 151919
