151816. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új azepinszármazékok előállítására

MAGYAR NÉPKÖZTAKSASÁG SZABADALMI LEÍRÁS OKSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL Bejelentés napja: 1963. IV. 16. (GE—471) Svájci elsőbbsége: 1962. IV. 17. Közzététel napja: 1084. VIII. 23. Megjelent: 1965. X. 01. 151816 Szabadalmi osztály: 12 p 1—5 Nemzetközi osztály: C 07 d Decimái osztályozás: Feltalálók: Dr. Schindler Walter vegyész, Riehen, Blattner Hans technikus, Basel, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy A. G. cég, Basel, Svájc Eljárás új azepinszármazékok előállítására i Á találmány tárgyát értékes farmakológiai tulajdonságokkal rendelkező új azepinszárnlazékoknak az előállítására szolgáló eljárás képezi. Eddig nem voltak ismeretesek a csatolt rajz Szerinti >(I) általános képlétnek megfelelő ve- 5 gyületek; é képletben: R hidrogénatom, rövid szénláneú álkilgyök, Vagy valamely áfalkilgyök; Z egyenes vagy elágazó szénláncú, 2"<5 szénatomot tartalmazó aikiléhesopoft.• és 10 Á'ffl rövid szénláncú alkilcsoportokát tartalmazó dialkilaminogyök,, amelynek alkilcsöportjai egymással közvetlenül vagy egy rövid sZénláncú alkilcsoportot tartalmazó alkilimino-cso"portótl keresztül Össze is lehetnek kötve, vagy ÍS pedig rövid szénláncú aikilcsoportöt tartalmazó alkilamínögyök lehet. Azt találtuk, hogy a fenti vegyületek értékes farmakológiai tulajdonságokkal, főként rezerpin-antagonizáló, antikonvulziv, allergia-ellehes 20 és a központi idegrendszert tompító, pl. narkózisfokozó hatással rendelkeznek. Így ezek a vegyületek jól alkalmazhatók pl. bizonyos pszichikai megbetegedések, különösen kedélydepressziók gyógykezelésére. Ezeket a vegyülete- 25 ket, adott esetben egyéb gyógyhatású anyagokkal kombinálva is, orálisan,, vagy pedig nem toxikus szervetlen vagy szerves savakkal képezett sóik vizes oldatai alakjában patenter álisan alkalmazhatjuk a gyógyászatban. • s'Ő 2 .. Áz (I.) általános képletnek megfelelő vegyü^ Íetekben R. pl.: metil-, etil-, n-propil-, izopropil-, n-butil, izobutil-, benzü- vagy béta-feniletil-csoportot képviselhet. Z pl. etilén-, propilén-, trimetilén-, 2-métil-trimetilén-, 3-metü-trünétilén-, tetrametilén-; pentametilén- vagy hexametilén-esoportot, Am pedig pl. metilamino-, etilamino-, n-propilaniino-, izopropilamino-j n-butilamíno-, dimetilamino-, metiletilamino-, dietilamino-, metil-npropilaníino-, nietil-izopropilamino-, di-n-butilamino-, di-izobutilamino-, L-pírrolidinil-, pipej ridiftö-, héxametilénimino-^ 4-métil-l-piperazinil-, 4-izopropil-l-piperazinil- vagy 4-metil-l-homopiperazinil-^csoportot képviselhet. Az <d) általános képletnek megfelelő új vegyületek előállítása a találmány szerint oly módon történhet, hogy valamely, a csatolt rajz szerinti (II) általános képletnek megfelelő vegyületet — e képletben.: Am' rövid szénláncú dialkiaminocsoport, lehet, amelynek alkügyökei egymással közvetlenül vagy egy rövid szénláncú alkiiiminocsoporton keresztül össze is lehetnek kötve, vagy pedig egy rövid szénláncú N-arilmetil-alkilaminocsoport, R' rövid szénláncú alkilgyököt vagy pedig aralkilgyököt jelenthet és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — lényegileg kétszeres molá-151.816