151699. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új alkaloid kinyerésére a Schizozygia caffaeoides (Boj.) Baill. növényből

MAGYAR NÉPKÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL SZABADALMI LEÍRÁS Bejelentés napja: 1963. VI. 13. (GÉ—476) Svájci elsőbbsége: 1962. VI. 14. és 1963. II. 13. Közzététel napja: 1964. V. 23. Megjelent: 1965. IX. 01. 151699 Szabadalmi osztály: 12 p 11—17 Nemzetközi osztály: C 07 d2 Decimái osztályozás: Feltaláló: Dr. Renner Ulrich vegyész, Riehen, Svájc Tulajdonos: J. R. Geigy AG. cég, Basel, Svájc Eljárás új alkaloid kinyerésére a Schizozygia caffaeoides (Boj.) Baill növényből A találmány tárgyát eljárás képezi egy eddig ismeretlen alkaloidnak a Schizozygia caffaeoides növény részeiből, különösen gyökeréből és kérgéből történő kinyerésére, valamint az említett alkaloid sóinak és egy dihidroszármazékának az előállítására. Azt találtuk, hogy a Kelet-Afrikában honos és az Apocynaceae családba tartozó Schizozygia caffaeoides l(Boj.) Baill. cserje részeiből, különösen gyökeréből és kérgéből jó hozammal egy oly alkaloid-elegy extrahálható, amely túlnyomórészt egy eddig ismeretlen, egységes, kristályosítható alkaloidból áll; ezt az új alkaloidot, amely értékes gyógyászati tulajdonságokat mutat, szkizozigin névvel jelöltük meg. Az új alkaloid főként lázcsökkentő és broncho-spazmolitikus hatásával tűnik ki; a központi idegrendszerre gyakorolt hatása pedig az altatószerek és fájdalomcsillapítószerek hatásának fokozásában nyilvánul meg. Ez az új alkaloid akár poláros oldószerekkel, mint pl. legfeljebb 3 szénatomot tartalmazó, rövidszénláncú alkanolokkal, adott esetben valamely legfeljebb 3 szénatomos alkánsav hozzáadásával, akár — víz: és adott esetben valamely gyenge szervetlen bázis vagy valamely szerves bázis jelenlétében — nempoláros vagy gyengén poláros oldószerekkel, mint kloroformmal, metilénkloriddal vagy benzollal, vagy valamely éter-jellegű oldószerrel, mint dietiléter-10 15 20 25 30 rel, dibutiléterrel, dioxánnal vagy tetrahidrofuránnal extrahálható az említett növényi részekből. Az extrakció poláros oldószerekkel történő lefolytatása esetén a szkizozigint részben szabad állapotban, részben ('(főként) a növényi anyagban jelenlevő savakkal képezett só alakjában, míg rövidszénláncú alkánsavak hozzáadása esetén az e savakkal képezett só alakjában nyerjük ki. Ha az extrakciót víz és adott esetben valamely szervetlen bázis, mint nátriumhidrogénkarbonát, nátriumacetát, nátrium- vagy káliumkarbonát, mésztej vagy ammónia, vagy pedig valamely 100 C° alatti forrpontú szerves bázis, mint trimetilamin vagy trietilamin jelenlétében folytatjuk le, vagyis, ha a növényi anyagot a legfeljebb gyengén poláros oldószerrel történő extrakció előtt vízzel, ill. valamely erre alkalmas bázis vizes oldatával megnedvesítjük, akkor ezzel a szkizoziginnek a növényben jelenlevő sóit hidrolizáljuk, ül. a szkozizigint a jelenlevő sókból felszabadítjuk és így az extrakció során szabad bázis alakjában nyerhetjük ki a szkizozigint. Az extrakciót pl. az alább közelebbről ismertetett eljárás szerint folytathatjuk le: A Schizozygia caffaeoides növény megőrölt és megszárított részeit, különösen gyökerét és szárának kérgét valamely 1—3 szénatomot tartalmazó alkanollal, adott esetben valamely 1—3