151272. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új N-heterociklusos vegyületek előállítására
151272 6 módon történhet, hogy valamely (IV) általános képletű vegyületet Képletet lásd a rajzmellékleten (IV) 10 •— ahol RL Ra, X1; X 2 , Y 1; Y 2 , Z és Am jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — egy mól széndioxid lehasadásáig hevítünk. A (IV) általános képletű vegyületek előállítása pl. oly módon történhet, hogy valamely (II) általános képletű vegyületet foszgénnel reagáltatunk, majd az így kapott, a 10--helyzetben helyettesített, ill. a 10,11-helyzetben kétszeresen helyettesített 5-klórkarbonil-5H-dibenz[b,f]azepint, ill. a megfelelő 10,11--dihidro-vegyületet valamely (III) általános képletű amino alkohollal hozzuk reakcióba. Az (I) általános képletű vegyületek előállításának egy harmadik módja az. hogy valamely (V) általános képletű vegyület 15 20 25 30 esetben zárt edényben is lefolytathatjuk. Az (V) általános, képletű vegyületek reakcióképes észtereihez pl. oly módon juthatunk, hogy a (II) általános képletű vegyületek alkálifémszármazékait alkilénoxidokkal reagáltatjuk és az így kapott oxialkil-származékokat szervetlen halogenidekkel, metánszulfonsavkloriddal vagy arilszulfonsavkloridokkal hozzuk reakcióba, amikor is a lö-helyzetben helyettesített vagy a 10,11-helyzetben kétszeresen helyettesített 5-halogénalkil-, 5-metánszulfonil-oxialkil-, ill. 5-arilszulfonil-oxialkil-5'H-dibenz[b,í]azepinek, ill. a megfelelő 10,11-dihidro-vegyületek keletkeznek. Eljuthatunk azonban ilyen vegyületekhez egy lépésben is, oly módon, hogy a (II) általános képletű vegyületek alkálif émszármazékiait nem-geminális dihalogénalkán okkal, főként két különböző halogénatomot tartalmazó ilyen dihalogténalkánokkal vagy pedig arilszulfonsav-halogénalkilészterekkel hozzuk reakcióba. Az (V) általános képletű vegyületek reakcióképes észtereit pl. dimetilaminnal, metiletilaminnal, dietilaminnal, di-n-butilaminnal, pirrolidinnel, piperidinnel, morfolinnal, 4-metil-piperazinnal, 4-v9-oxietil)-piperazinnal, vagy 4-(/?-acetoxietil)-piperazinnal reagáltathatjuk. Az (I) általános képletű vegyületek a találmány értelmében előállíthatók még oly módon is, hogy valamely (VII) általános képletű vegyületet 35 Képletet lásd a raj~vnf lékleten (V) 40 (VII) — ahol Rt, R2 Xi, X 2 , Yj, X 2 és Z jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely reakcióképes észterét, főként halogenidjét valamely (VI) általános képletű szekundér aminnal hozzuk reakcióba (mimellett Am jelentése megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel, az Am csoport valamely alkilgyöke és a Z csoport között azonban ebben az esetben természetesen kötés nem állhat fenn). A reakció célszerűen mérsékelten felemelt, pl. 60!—120 C° hőmérsékleten, valamely, a reakció szempontjából közömbös oldószer, pl. kismolekulájú alkanol vagy alkanon jelenlétében folytatható le, mimellett savlekötőszerként célszerűen a reagáltatandó amin feleslegét alkalmazzuk. Az alkalmazott amin és az oldószer forrpontjától, valamint a szükséges reakcióhőmérséklettől függően a reakciót adott 45 50 55 60 65 — ahol Ami primer aminocsoportot vagy monoalkilamino-csoportot jelent, Rí, R2 , X l5 X 2 , Y x , Y2 és Z jelentése pedig megegyezik a fentebbi meghatározás szerintivel — valamely rövidszénláncú alkilcsopprt bevitelére alkalmas alkilezőszerrel kezelünk. A (VII) általános képletű kiinduló anyagok előállítása pl. oly módon történik, hogy a fentebb említett eljárással analóg módon, a (VI) általános képletű szekundér amin helyett ammóniát vagy valamely rövidszénláncú alkilcsoportot tartalmazó monoalkilamint reagáltatunk az i(V) általános képletű vegyület reakcióképes észterével; -előállíthatjuk azonban, ezeket a vegyületekét valamely, a 10 helyzetben helyettesített vagy a 10,11-helyzetben kétszeresen helyettesített 5-ci.anoalkil-10,ll-dihidro-5H-dibenz[b,f]azepin redukálása vagy hidrogéaezése útján is. Az előbbi eljárásban alkilezőszerként pl. dimétilszulfát, dietilszulfát, metiljodid, etiljodid, etil-
